TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE ® on ravim, mis põhineb Tiamazolel

THERAPEUTIC GROUP: Antithyroid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE't kasutatakse hüpertüreoidismi ja türeoidektoomia farmakoloogilise valmistamise raviks.

Ravi TAPAZOLE'ga on näidustatud ka siis, kui türeoidektoomia ei ole soovitatav või ei ole kohaldatav.

Toimemehhanism TAPAZOLE ® Tiamazole

TAPAZOLE®-s sisalduva tiamazooli (tuntud ka kui metimasool) terapeutiline toime võimaldab hüpertüreoidiga patsiendil hea hormonaalse profiili taastada, toimides selektiivselt kilpnäärme tasemel ja inhibeerides anorgaanilise jodiidi poolt türoperoksidaasi ensüümiga.

Orgaanilise substraadi puudumine takistab seega türosüütidel joodi ioonide lisamist türeoglobuliini molekuli ja sellest tingitud kilpnäärme hormoonide sünteesi, sekkumata juba sünteesitud hormoonide bioloogilisi omadusi.

TAPAZOLE ® terapeutiline efektiivsus saavutatakse alles pärast 30 minuti möödumist suukaudsest manustamisest ja kestab umbes 6-13 tundi, pärast mida eritub see peamiselt neerude kaudu.

Hiljutised uuringud näivad toetavat tiamasooli võimet vähendada antiretseptorite TSH ja antimikrosomaalsete antikehade sünteesi, mis on osaliselt seotud hüpertüreoidpatoloogia tekkega.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. TÖÖTLEMINE METÜMOZOLI JA LUBA TERVISEGA

Hüpertüreoidiga patsientidel täheldatud luu tiheduse vähenemine oli pöörduv pärast metimasoolravi, mis oli võimeline taastama õige hormonaalse tasakaalu. See uuring näitab, kuidas kilpnäärme tervise parandamine võib olla üldise tervise säilitamisel oluline.

2. METIMAZOLE: MITTE AINULT ANTITROIDOONILINE RAVIM

Metimasooli kasutatakse ajalooliselt Gravesi tõve ja teiste hüpertüreoidide haiguste raviks. Hiljutised sellised uuringud näitavad, kuidas see toimeaine võib avaldada ka immunosupressiivset ja immunomoduleerivat toimet, parandades allergilise riniidi sümptomeid ja kliinilist arengut.

3. HÜDROSIIDI JA AGRANULOCIOOSIOONI TERAPIA

Agranulotsütoos on eriti ohtlik haigus, mida iseloomustab paljude nakkuslike ja mõnikord surmavate haiguste teke. Metimasoolravi üks olulisemaid kõrvaltoimeid on just see seisund, mille õigeaegne äratundmine võib olla oluline patsiendi tervise kaitsmisel.

Kasutamise meetod ja annus

TAPAZOLE ® 5 mg tabletid:

terapeutiline vahemik on väga lai ja ulatub 15 ... 60 mg päevas raske hüpertüreoidismi korral.

Märkige metimasooli poolväärtusaeg, mis on umbes 8 tundi, ööpäevane annus tuleb jagada 3 manustamisviisi, üks iga 8 tunni järel.

Efektiivset annust peab igal juhul formuleerima arst pärast patsiendi füsioloogilise patoloogilise ja kliinilise seisundi hoolikat hindamist.

Hoiatused TAPAZOLE ® Tiamazolo

Ravi TAPAZOLE'ga peab toimuma hematoloogilise ja maksafunktsiooni pideva jälgimise järel ja sellega koos.

Kui esineb esimesi märke rakkude muutumisest, eriti seoses agranulotsütoosiga ja hüpoprotrombineemiaga, tuleb ravi TAPAZOLE'ga peatada.

TSH ja kilpnäärme hormoonide annust tuleb taotleda kui süsteemi efektiivsuse hindamiseks ja annuse kohandamiseks.

TAPAZOLE ® tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu selle ravimi manustamine patsientidele, kes ei talu glükoosi / galaktoosi või laktaasi puudulikke ensüüme, võib olla seotud tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisega.

Peapööritus, uimasus ja muud tiamazooliga seotud närvi ilmingud võivad muuta masinate kasutamise ja sõidukite juhtimise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Gravidilise hüpertüreoidismi ravi TAPAZOLE®-ga selle toimeaine võime tõttu ületada hematoplatsentaarset barjääri, võib avaldada lootele tõsiseid tagajärgi, mis võivad suureneda väärarengute, kilpnäärme ja kretinismi risk.

Sel põhjusel on eelistatav neid patsiente ravida propüültiouratsiiliga (praegu ei turustata Itaalias), millel näib olevat suurem ohutusprofiil kui tiamasoolil.

interaktsioonid

Tiamazool võib samuti põhjustada olulisi muutusi erinevate toimeainete terapeutilises efektiivsuses. Farmakokineetilisest vaatepunktist on kõige olulisemad need, mille puhul:

Suukaudsed antikoagulandid, mis suurendavad K-vitamiini antagonistide bioloogilisi omadusi;
Beetablokaatorid, digitaalsed glükosiidid ja teofülliin, millel on eespool nimetatud produktide vähendatud kliirens.

Oluline on täpsustada, kuidas need variatsioonid tulenevad peamiselt eutüreoidse seisundi taastamisest tingitud mõjudest, mitte ainult toimeainest.

Vastunäidustused TAPAZOLE ® Tiamazole

TAPAZOLE ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Erinevad kliinilised uuringud ja hoolikas turustamisjärgne jälgimine on näidanud, et tiamazooli manustamine võib olla seotud kliiniliselt ebaoluliste kõrvaltoimetega, nagu nahalööve, nõgestõbi, iiveldus, liigesevalu, juuste väljalangemine, müalgia, ikterus, turse, peavalu, peapööritus ja uimasus.

Kliiniliselt olulisemaid kõrvaltoimeid, nagu hematoloogilised muutused, autoimmuun- ja nefriitpatoloogiad, on täheldatud ainult harvadel juhtudel