PALUDRINE ® - proguaniili vesinikkloriid

PALUDRINE ® on ravim, mis põhineb Proguanyl vesinikkloriidil

TERAPEEMIA RÜHM: Malaariavastased ained - biguaniidid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused PALUDRINE ® - proguaniili vesinikkloriid

Malaaria profülaktikaks kasutatakse PALUDRINE ® -i, tavaliselt koos klorokviiniga, kuid mõnikord üksi.

Toimemehhanism PALUDRINE ® - proguaniili vesinikkloriid

PALUDRINE ® on ravim, mida kasutatakse Plasmodium Falciparumi poolt põhjustatud pahaloomulise malaaria ärahoidmiseks.

Terapeutiline aktiivsus on tingitud Proguanile'i metaboolsetest omadustest, mis kordi metaboliseeruvad tsütokroom p450 ensüümi poolt tsükloguaniilis, milles see toimib dihüdrofolaadi reduktaasi inhibiitori substraadina, blokeerides seeläbi foolhappe sünteesi, mis on fundamentaalne. aktiivsed replikatsioonirakud.

Eelkõige piirab foolhappe puudumine oluliselt skisontide, ekso-erütrotsüütitsükli võtmeelementide ja erütrotsüütide vormide initsiaatorite moodustumist, mis vastutab seejärel klassikalise sümptomaatika eest, ja parasiidi elutsükli sulgemise eest.

Proguaniili profülaktilist efektiivsust kahjustab sageli farmakoloogilise resistentsuse mehhanismide samaaegne ilmumine, mida Plasmodium rakendab dihüdrofolaadi reduktaasi kodeeriva geeni pidevate mutatsioonide kaudu.

Just sel põhjusel muutub vajalikuks kombinatsioon teiste ravimitega, mis on kasulik parasiidi hematogeense leviku piiramiseks.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

ANTIMALAARI KIRJELDUS

J Travel Med. 2012, 19 (6): 357-60.

Huvitav uuring, mis hindab malaariavastaste ravimite ettekirjutusi 4 aasta jooksul. Proguaniil, mis on tavaliselt koos selliste ravimitega nagu atovakvoon, on endiselt malaaria ennetamisel üks kõige väljakirjutatud ravimeid.

MALARIA VÄLTIMISE STRATEEGIAID

PLoS One. 2012. 7 (8): e42284.

Oluline uuring malaaria ravi ja ennetamise juhtimisel endeemilistes piirkondades nagu Malawi. Täpsemalt on selliste ravimite nagu atovakvooni ja proguaniili kasutamine aja jooksul vähendanud klorokviinresistentsete plasmodiate esinemissagedust, õigustades seega selle toimeaine taaskehtestamist uute ravimiresistentsuse mehhanismide, nagu Proguanil, tekkimisel.

PROGUANILI VASTAVUS

Nakatage Chemother. 2013 veebruar 19 (1): 20-3.

Töö, mis näitab, et atovakvooni ja proguaniili vaheline seos on üldiselt efektiivne ja paremini talutav kui mefloquiin Jaapani reisijatel.

Kasutamise meetod ja annus

PALUDRINE ®

Proguanyl vesinikkloriidi 100 mg tabletid

Malaaria profülaktilist skeemi peaks määratlema arst lähtudes algloomahaiguste ennetamise rahvusvahelistest protokollidest.

Kava tüüp, võttes arvesse ka võimalikku seost teiste ravimitega, määratakse kindlaks patsiendi füsiopatoloogiliste omaduste ja vastuvõtva riigi endeemilise malaaria astme alusel.

Ennetavad protokollid nõuavad tavaliselt pikaajalist farmakoloogilist ravi, mis algab paar päeva enne lahkumist, et otsa mitu nädalat pärast koju naasmist.

Proguaniili farmakokineetiliste omaduste optimeerimiseks on soovitatav ravimit võtta täis kõhuga, veega ja soovitavalt alati samal ajal.

Hoiatused PALUDRINE ® - proguaniili vesinikkloriid

Ravi PALUDRINE ®-ga tuleb tingimata läbi viia hoolikas meditsiiniline kontroll, mille eesmärk on hinnata Proguanilil põhineva raviga kokkusobimatute seisundite võimalikku esinemist.

Eriti ettevaatlik peaks olema eakatel patsientidel või neerufunktsiooni kahjustavatel patsientidel, arvestades Proguanile farmakokineetilisi omadusi, mis nõuavad nii intensiivset maksa metabolismi kui ka järgnevat neerude eliminatsiooni.

PALUDRINE®-ravi ajal on oluline hoolikalt jälgida kõiki arsti esitatud näiteid, pidades meeles, et see ravim sobib ainult malaaria ennetamiseks ja mitte ägedate episoodide raviks.

Lisaks ravimiravile oleks soovitatav kohaldada malaaria vektori nõelamise ohu vähendamiseks lihtsaid hügieeninõudeid, vältides seeläbi nakkuse riski ülesvoolu.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

PALUDRINE ® on üldiselt raseduse ajal ja järgneval rinnaga toitmise perioodil vastunäidustatud, kuna puuduvad tööd, mis suudaksid täielikult kirjeldada ravimi ohutusprofiili loote ja imiku tervisele.

Selle ravimi võimalikku kasutamist, mis on seotud paratamatute vajadustega, peaks pidevalt jälgima teie günekoloog.

interaktsioonid

Selleks, et maksimeerida Proguangile profülaktilist efektiivsust, piirates nii palju kui võimalik tõsiste kõrvaltoimete esinemist, oleks patsiendil PALUDRINE®-ravi puhul soovitav vältida samaaegset manustamist:

Trisilikaadi magneesiumipõhised ravimid, arvestades toimeaine vähenenud süsteemset imendumist;
Suukaudsed antikoagulandid antikoagulandi aktiivsuse suurendamiseks.

Vastunäidustused PALUDRINE ® - proguaniili vesinikkloriid

PALUDRINE ® on vastunäidustatud patsientidele, kes on pigem toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes ülitundlikud kui raskete maksa- ja neeruhaigustega patsientidel, samuti gastroduodenaalse haavandiga.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Proguaniili manustamine võib määrata krampide, kõhulahtisuse, kõhukinnisuse, suuhaavandite, stomatiidi ja ainult harva esinevate raskemate reaktsioonide ilmnemise gastroenteraalsete reaktsioonide ilmnemisel ravimi suhtes.