Üldistused ja klassifikatsioon
Lihas-lõdvestajad - nagu nende nimest kergesti tuletada - on ravimid, mida kasutatakse kliinilises keskkonnas, et soodustada lihaskesta lõdvestumist, nii luustiku kui ka sile.
Lihaste lõõgastajad on saadaval erinevate ravimvormide kujul suukaudseks, parenteraalseks ja isegi paikseks kasutamiseks.
Põhimõtteliselt võib lihasrelaksante jaotada kaheks suureks rühmaks, sõltuvalt mehhanismist, mille kaudu nad avaldavad lihaste vabanemist.
- Kesktoimelised lihasrelaksandid;
- Perifeersed lihasrelaksandid.
Keskse toimega lihasrelaksandid
Tsentraalselt toimivad lihasrelaksandid avaldavad aktiivsust, toimides otse kesknärvisüsteemi tasemel.
Üldiselt kasutatakse seda tüüpi lihasrelaksante lihaste kontraktsioonide ja spastilisuse raviks, mis võivad olla seotud traumade, eri päritolu ja looduse seljaaju haigustega, aju patoloogiatega, autoimmuunhaigustega (nagu näiteks hulgiskleroos), seljaaju häired, degeneratiivsed haigused ja kasvajad.
Sellesse lihasrelaksantide kategooriasse kuuluvad toimeained on erinevad ja neil on erinevad toimemehhanismid.
Allpool kirjeldatakse lühidalt mõningaid neist ravimitest.
eperisooni
Eperisoon (Expose®) on lihasrelaksant, mida kasutatakse degeneratiivsetest, traumaatilistest või neoplastilistest neuroloogilistest häiretest tingitud lihaste spastilisuse vastu.
Eperisooni lihasrelaksantne toime on tingitud tema võimest pärssida seljaaju tasandil esinevate gamma-motoorsete neuronite spontaanset vabastamist.
Lisaks on eperisoonil võimalik avaldada ka valuvaigistavaid ja vasodilataatoreid.
Eperisooni peamised kõrvaltoimed on: südamepekslemine, pearinglus, peavalu, värinad, väsimus, asteenia, seedetrakti häired ja nahalööbed.
tiokolhikosiidil
Tiokolhikosiid (Muscoril®, Miotens®) on tsentraalselt toimivad lihasrelaksandid, mida kasutatakse peamiselt ägeda seljaaju seisundiga seotud valulike lihaste kontraktsioonide ravis.
Tiokolhikosiid avaldab oma aktiivsust kompleksse toimemehhanismi kaudu, mis hõlmab GABA-A retseptori antagoniseerimist.
Tiokolhikosiid võib põhjustada seedetraktile kõrvaltoimeid, kuna see võib soodustada uimasust.
baklofeen
Baklofeen (Lioresal®) on lihasrelaksant, mida kasutatakse sclerosis multiplex'iga seotud spastilise hüpertoonia, seljaaju tuumorite, traumaatiliste, nakkuslike või degeneratiivsete (näiteks spastilise seljaparalüüsi, transversaalse müeliidi, traumaatilise paraplegia) raviks., amüotroofne lateraalne skleroos jne) ja aju patoloogiad, nagu lapsepõlve entsefalopaatiad, aju vaskulopaatiad ja kasvajad.
Baklofeen toimib lihaste lõõgastava toimega, avaldades agonistlikku toimet GABA-B retseptori vastu, tänu millele saadakse mõningate ergastavate neurotransmitterite vabanemise kontroll, mis põhjustab lihaste toonuse vähenemist.
Peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast baklofeeni kasutamist, on sedatsioon, uimasus, hingamisteede depressioon, peavalu, eufooria unetus, segasus, seedetrakti häired ja värinad.
Zanaflex
Tizanidiin (Sirdalud®) on lihasrelaksant, mida kasutatakse nii selgroo ja kirurgia häiretega seotud valulike lihasspasmide ravis kui ka erineva iseloomuga haiguste põhjustatud lihasspastilisuse ravis.
Tizanidiin on a2-adrenergilise retseptori keskne agonist, mistõttu avaldab see müorelaksantset toimet, inhibeerides seljaaju interneuroonidest vabanemist noradrenaliinist.
Kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast tisanidiini võtmist, on järgmised: bradükardia, hüpotensioon, uimasus, pearinglus, unetus ja unehäired, väsimus ja lihasnõrkus.
Perifeersed lihasrelaksandid
Perifeersed lihasrelaksandid on ravimid, mis - nagu võib kergesti ära arvata - avaldavad oma toimet perifeerse närvisüsteemi tasemele.
Täpsemalt avaldavad need toimeained nikotiinsete atsetüülkoliini retseptoritega toimimise kaudu neuromuskulaarset blokeerivat toimet.
Üldiselt kasutatakse neid lihasrelaksante anesteetikumide abiainetena, et hõlbustada kirurgilisi protseduure, kuid samuti hõlbustada teatud tüüpi invasiivsete diagnostiliste testide teostamist.
Perifeersete lihasrelaksantide omakorda võib jagada kahte alarühma:
- Depolariseerivad perifeersed lihasrelaksandid;
- Mitte-depolariseerivad perifeersed lihasrelaksandid.
Depolariseerivad perifeersed lihasrelaksandid
See perifeersete toimete lihasrelaksantide perekond seondub nikotiiniretseptoritega, mis esinevad neuromuskulaarse naastu tasemel, avaldades neile agonisti, mis põhjustab närvirakkude plasmamembraani depolarisatsiooni. See depolarisatsioon põhjustab sellest tuleneva lihaskoe. Seejärel raku membraan repolariseeritakse, kuid on desensibiliseerivas seisundis, mille tagajärjeks on lihase lõdvestumine.
Suktsinüülkoliin kuulub sellesse lihasrelaksantide kategooriasse. Sellel toimeainel on lühike toime kestus ja seda kasutatakse juhtudel, kui on vaja indutseerida suhteliselt lühikese aja jooksul kiiret neuromuskulaarset blokaadi. Tegelikult kasutatakse suktsinüülkoliini sageli teatud tüüpi endoskoopiliste uuringute hõlbustamiseks.
Lisaks võib seda ravimit kasutada ka kombinatsioonis anesteetikumidega operatsiooni ajal ja trahheaalse intubatsiooni hõlbustamiseks.
Mitte-depolariseerivad perifeersed lihasrelaksandid
Need lihasrelaksandid ei deporeeri närvirakkude membraane, mistõttu nad ei indutseeri lihaste krampimist enne silelihaste lõõgastava toime teket. Tegelikult avaldavad need molekulid - erinevalt depolariseerivatest lihasrelaksantidest - neuromuskulaarse naastu tasemel esinevate nikotiiniretseptorite suhtes konkureerivat antagonistlikku toimet.
Neid toimeaineid kasutatakse peamiselt kirurgilises valdkonnas, et saavutada lihaste piisav lõõgastumine operatsioonide ajal.
Sellesse lihasrelaksantide kategooriasse kuuluvad toimeained, näiteks:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), millel on veidi pikem toime kestus kui suktsinüülkoliinil;
- Vecuronium (Norcuron®), selle toimeaine, teisest küljest on toimeaine vahepealne kestus. Lisaks ei indutseeri see võrreldes teiste mitte-depolariseerivate lihasrelaksantidega histamiini vabanemist ja omab vähem kardiovaskulaarseid toimeid;
- Rokuroonium (Esmeron®) on selle lihasrelaksandi kestus vekurooniumiga sarnane, kuid viimasel on selle toime kiirem algus. Nagu vekuroonium, ei tekita rokuroonium olulist histamiini vabanemist.
Perifeersete toimete lihasrelaksantide kõrvaltoimed
Loomulikult varieeruvad kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast perifeersete lihasrelaksantide kasutamist, sõltuvalt kasutatavast toimeainest ja iga patsiendi tundlikkusest ravimile.
Paljud neist lihasrelaksantidest - kuid mitte kõik - põhjustavad hüpotensiooni, südamehaigusi ja bronhospasmi.
Lisaks, nagu mainitud, on ka mõned perifeersed lihasrelaksandid võimelised soodustama histamiini vabanemist, mille tagajärjeks on naha kõrvaltoimed (sügelus, nõgestõbi, piitsad, erüteem), hingamisteed (astma, bronhospasm). ja südame-veresoonkonna süsteem.
