LESCOL ® Fluvastatiin

LESCOL ® on fluvastatiinil põhinev ravim (mononaatriumsool)

TERAPEUTILINE RÜHM: Hüpolipideemiline - HMG-CoA reduktaasi inhibiitor

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused LESCOL ® Fluvastatiin

LESCOL®-i kasutatakse farmakoloogilise abina primaarse hüperkolesteroleemia ja segatud düslipideemia raviks, üldkolesterooli, LDL-kolesterooli, triglütseriidide ja apolipoproteiini veretasemete vähendamiseks. Seda tüüpi sekkumist näidatakse eriti patsientidel, kellel on kõrge kardiovaskulaarne risk ja ei reageeri dieedi ravile ega muudele farmakoloogilistele meetmetele.

Toimemehhanism LESCOL ® Fluvastatiin

Suukaudselt manustatud fluvastatiin imendub peaaegu täielikult seedetrakti tasemel, kuid saavutab kasuliku plasmakontsentratsiooni, mis võrdub 24% kogu võetud annusest.

Seoses plasmavalkudega jõuab Lescol® toimeaine maksa, kus selle peamine toime on. Hepatotsüütide tasemel on fluvastatiin tegelikult võimeline siduma ja inhibeerima HMG-CoA reduktaasi ensüümi, mis on vajalik kolesterooli prekursori mevaloonhappe sünteesiks. Maksa kolesterooli vähenenud süntees indutseerib LDL-retseptorite üleekspressiooni, tagades seega kahekordse kolesterooli alandava toime, mida avaldab ühelt poolt selle sterooli vähenenud süntees ja teisest küljest suurenenud maksa neeldumine.

Pärast bioloogilist toimet (poolväärtusaeg umbes 2, 5 tundi) metaboliseerub fluvastatiin erinevate tsütokroomide isovormide kaudu inaktiivsetes metaboliitides ning üle 90% eritub väljaheitega ja ülejäänud osa uriiniga.

LESCOL® terapeutiline tähtsus on tingitud hästi näidatud seostest LDL-kolesterooli ja vere triglütseriidide kõrgenenud taseme ning erinevat laadi, isegi tõsiste kardiovaskulaarsete sündmuste vahel ning ennetava mõjuga, mida eespool nimetatud väärtuste vähenemine avaldab \ t paljude südame-veresoonkonna haiguste esinemissagedus.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 FLUVASTATINI TÕHUSUS

Fluvastatiini efektiivsus on kirjanduses dokumenteeritud üle 25 aasta. See uuring on verstapost fluvastatiini efektiivsuse hindamisel primaarse hüperkolesteroleemia ja heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia ravis patsientidel, kelle LDL-kolesteroolisisaldus on üle 190 mg / dl. Vähemalt 12 nädalat kestnud ravi fluvastatiiniga annuses 40 mg / päevas tagab LDL-kolesterooli taseme languse üle 25%.

2. FLUVASTATINI TÕHUSUS Hüperteesi patsientidel

On teada, et hüpertensioon on seotud suurenenud kardiovaskulaarse riskiga isegi kõrge LDL-kolesterooli taseme puudumisel. Kõnealune uuring näitab, kuidas fluvastatiini manustamine võib tagada süstoolse rõhu, vasaku vatsakese massi, insuliiniresistentsuse ja kardiovaskulaarsete riskinäitajate olulise vähenemise isegi ilma hüperkolesteroleemiata patsientidel. Need andmed toetavad teiste Fluvastatiinil põhinevate ravimite LESCOL ® pleiotroopset efektiivsust.

3. FLUVASTATIN ATEROSKLEROSISE KAITSE

Praegu on teada statiinide, eriti fluvastatiini metaboolsed toimed, samas kui selle pleiotroopsed funktsioonid ei ole täiesti selged. Tegelikult näitab see raku mudel, kuidas fluvastatiin võib aidata kaitsta veresoonte silelihaste rakkude terviklikkust, kaitstes neid oksüdatiivse stressi eest tänu antioksüdandi reaktsioonis osalevate tegurite tekkele.

Kasutamise meetod ja annus

LESCOL® 20/40 mg fluvastatiini või fluvstatiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide 80 mg kapslid : nagu eespool mainitud, tuleb selle ravimi manustamist primaarse hüperkolesteroleemia raviks kaaluda alles pärast hüpolipiidse dieedi sooritamist vähemalt 3 kuud, koos elustiili paranemisega.

Pärast patsiendi kliinilise pildi hoolikat hindamist ja saavutatavaid eesmärke peab arst välja töötama LESCOL® õige annuse, vähendades ravi efektiivsuse vähenemise korral annust kuni 80 mg, kuid mitte varem neli nädalat pärast ravi alustamist. Samamoodi, kui terapeutiline standard on saavutatud, võib anda annuse täiendava reguleerimise.

LESCOL®'i võtmine toimeainet prolongeeritult vabastavatel tablettidel tagab fluvastatiini imendumiskiiruse vähenemise ligikaudu 60% võrra, suurendades selle püsivust vereringes umbes 4 tundi.

Mõlemal juhul tuleb ravimit võtta ühekordse annusena koos klaasitäie veega isegi enne magamaminekut.

Hoiatused LESCOL ® Fluvastatin

Enne ravi alustamist LESCOL ®-ga on eriti soovitatav läbida vähemalt 12 nädala jooksul hüpolipiidne toit ja kontrollitud kehaline aktiivsus. Neid ettevaatusabinõusid tuleb säilitada ka kogu farmakoloogilise sekkumise ajal.

Arvestades fluvastatiini metabolismi maksas, tuleb seda toimeainet manustada äärmiselt ettevaatlikult kõikidele maksahaigust põdevatele patsientidele, kellel on varem esinenud maksahaigus, jälgides pidevalt maksafunktsiooni (transaminaaside) parameetreid ja võimaluse korral peatades ravi, kui nad saavutavad väärtused 3 korda rohkem kui tavaline vahemik.

Enne ravi alustamist LESCOLiga patsientidel, kes põevad hormoonide tasakaalu muutusi või kellel on varem esinenud müopaatiaid või skeletilihaste haigusi, oleks vaja kontrollida kreatinkinaasi taset plasmas ja jälgida neid kogu ravi vältel, arvestades müopaatiate esinemissagedust. ja rabdomüolüüs statiinidega ravitud patsientidel. Samal põhjusel oleks isegi patsientidel, kes ei ole nendele patoloogiatele eelsoodumatud, uurida lihasvalude või kroonilise väsimuse esinemist kogu fluvastatiinravi ajal.

Uuringute puudumine selle toimeaine kasutamise kohta alla 18-aastastel isikutel või homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel ei võimalda terapeutilist näidust nendele rühmadele laiendada.

Kuigi peapööritus on kirjeldatud kui üks kõrvaltoimeid, ei tohiks fluvastatiin muuta tavapäraseid sõiduoskusi ega masinate kasutamist.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Arvestades kolesterooli tähtsust embrüonaalse ja loote arengus, on LESCOL® kasutamine raseduse ajal tugevalt takistatud.

Uuringute puudumine kirjanduses, mis näitab statiinide toimet vastsündinu tervisele, viitab sellele, et LESCOL®-ravi ajal tuleb rinnaga toitmine peatada.

interaktsioonid

Arvestades fluvastatiini metabolismi, mida vahendavad mitmed tsütokroomi ensüümide ensümaatilised isovormid, on teiste ravimite samaaegsel manustamisel raske selle toimeaine farmakokineetilisi omadusi oluliselt mõjutada. Demonstreerimine toimub, kui tsütokroom 3A4 inhibiitorite, näiteks erütromütsiini või itrakonasooli manustamise järgselt ei ole kliiniliselt olulisi muutusi vere fluvastatiinis.

Seevastu põhjustas rifampitsiini samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele fluvastatiini biosaadavuse 50% vähenemist, mis nõuab annuse kohandamist.

Pärast antatsiidide ja antikoagulantide, näiteks varfariini manustamist, täheldati teisi kliiniliselt mittevajalikke muutusi, mille puhul ravi ei ole üldjuhul vajalik. Viimasel juhul on vaja jälgida protrombiini aega, et vältida verejooksude episoode, mida on harva täheldatud.

Vastunäidustused LESCOL ® Fluvastatiin

LESCOL ® on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud, kui esineb ülitundlikkus ühe komponendi suhtes ja maksafunktsiooni oluliste muutuste korral.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

LESCOL®'i manustamisel kirjeldatud kõrvaltoimed olid enamikul juhtudel kliiniliselt ebaolulised ja mööduvad. Kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed olid kõhuvalu, düspepsia, peavalu, unetus ja peapööritus.

Ülitundlikkusreaktsioonid, peamiselt dermatoloogilised (lööve ja erüteem) või edematoossed, ning kahjulikud toimed lihaskoele (müalgia, müopaatia, rabdomüolüüs) ja maksad on olnud ilmselt harvemad.

Igal juhul lahenesid kõik ülalmainitud kõrvaltoimed kiiresti ravi peatamisega.