kabergoliiniga

Kabergoliin on ergotiini sünteetiline derivaat, looduslik alkaloid, mida toodab seene Claviceps purpurea, tuntud ka kui Ergot. Claviceps purpurea on ascomycete, mis nakatab rohu, eriti rukki.

Kabergoliin - keemiline struktuur

Kui rukk on selle parasiidiga nakatunud, nimetatakse seda sarvkesta rukkiks väikeste sarvede kuju tõttu, mida see organism taime moodustab.

Näidustused

Mida ta kasutab

Cabergoline on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

Prolaktiini eritavad hüpofüüsi adenoomid (hormoon, mida kasutatakse piimanäärmete stimuleerimiseks ja piima tootmiseks);
Hüperprolaktineemia, st prolaktiini kõrgenenud kontsentratsioon veres;
Parkinsoni tõbi;
Galaktorröa, st piima ebanormaalne sekretsioon rinnaga toitvatel naistel;
Täiendav akromegaalia ravi.

Hoiatused

Kabergoliini tuleb manustada ettevaatusega patsientidel, kellel on eelnevalt olemas südame-veresoonkonna haigus, hüpotensioon, Raynaud'i sündroom, peptiline haavand ja seedetrakti verejooks.

Tähelepanu tuleks pöörata ka kabergoliini manustamisele eelnevalt olemasolevate neeru- ja / või maksahaigustega patsientidele.

Kuna kabergoliin võib põhjustada äkilisi unehäireid, on tungivalt soovitatav ravimit kasutavate patsientide juhtimisel või masinate käsitsemisel mitte kasutada.

interaktsioonid

Makroliidide (antibiootikumid, näiteks erütromütsiin ) ja kabergoliini samaaegne kasutamine võib suurendada kabergoliini kontsentratsiooni plasmas, põhjustades potentsiaalselt ohtlikke mõjusid.

Kuna kabergoliin on dopamiini retseptori agonist, ei tohiks seda manustada koos dopamiini antagonistide või antipsühhootiliste ravimitega .

Soovitatav on vältida kabergoliini kasutamist koos tungaltera alkaloididega pikema aja jooksul, et vältida võimalikku võimendavat toimet.

Antihüpertensiivsete ja kabergoliinravimite samaaegsel kasutamisel võib tekkida koostoime.

Kõrvaltoimed

Kabergoliin võib esile kutsuda erinevaid kõrvaltoimeid. Iga patsient reageerib teraapiale erinevalt, mistõttu ei ole öeldud, et kõik kõrvaltoimed esinevad igas indiviidis võrdse intensiivsusega. Kabergoliini poolt põhjustatud kõrvaltoimed on üldiselt annusest sõltuvad.

Järgnevalt on toodud peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast ravimi manustamist.

Psühhiaatrilised häired

Kabergoliinravi võib põhjustada unehäireid, pettusi, psühhootilisi häireid, agressiooni, segasust ja hallutsinatsioone .

Närvisüsteemi häired

Kabergoliini kasutamisel on väga sageli esinenud selliseid häireid nagu pearinglus, peavalu, pearinglus, hüperkineesia või düskineesia, mida iseloomustab kontrollimatu lihasliikumine, koordinatsiooni kadumine ja / või tasakaal.

Lisaks võib kabergoliin hoiatusmärkide puudumisel põhjustada uimasust ja äkilisi unehäireid, mis muudavad sõidukite juhtimise ja / või masinate kasutamise ohtlikuks.

Südame häired

Kabergoliin võib põhjustada tõsiseid südamehaigusi, sealhulgas südame valvulopaatiaid (st südameklapi häired), perikardiit (st südameklapi põletik, membraani, mis katab südame) ja perikardi efusioonid (vedeliku kogunemine perikardi ruumi, kaasa arvatud ruum). südame ja südame vahel). Lisaks võib kabergoliin soodustada stenokardia tekkimist.

Vaskulaarsed patoloogiad

Kabergoliinravi võib põhjustada ortostaatilist hüpotensiooni, st järsku vererõhu langust pärast üleminekut lamavast või istuvast asendist püstiasendisse.

Raynaudi sündroom

Kabergoliinravi võib põhjustada Raynaud'i nähtust. See on nähtus, mida iseloomustab perifeersete veresoonte liigne spasm, mis põhjustab kahjustatud piirkondades verevoolu vähenemist. See nähtus esineb peamiselt sõrmedes ja varvastes, kuid võib hõlmata ka teisi kehaosi. Mõjutatud piirkondade nahk võtab tavaliselt kollase värvi, mis võib muutuda tsüanootiliseks ja lõpuks - kui veri on taastatud - muutub punane.

Pleuropulmonaalsed hingamishäired

Kabergoliin võib põhjustada pleuraefusiooni ja pleuropulmonaalse fibroosi . Lisaks võib kabergoliin põhjustada hingeldus ja hingamispuudulikkust .

Seedetrakti häired

Kabergoliinravi võib põhjustada selliseid häireid nagu gastriit, iiveldus, oksendamine, düspepsia (seedimise raskus) ja kõhukinnisus .

Impulsi kontrollhäired

Kabergoliinravi võib põhjustada tõsiseid impulsside kontrolli häireid. Nende häirete hulka kuuluvad kompulsiivne ostmine või liigne ostmine, patoloogiline hasartmängimine, suurenenud libiido, hüperseksuaalsus, bulimia ja kontrollimatu süüa.

Diagnostiliste testide muutmine

Kabergoliin võib põhjustada hemoglobiini ja / või punaste vereliblede vere taseme langust. Lisaks võib see põhjustada kreatiinfosfokinaasi taseme tõusu veres.

Muud kõrvaltoimed

Muud kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast kabergoliini võtmist, on järgmised:

Ülitundlikkusreaktsioonid tundlikel subjektidel;
Nahalööve;
alopeetsia;
Neerupuudulikkus;
Uretraalne veresoonte obstruktsioon;
Kõhuvaskulaarne obstruktsioon;
Kõhuvalu;
ninaverejooks;
Jalakrambid;
asteenia;
Perifeersed ja mitte-perifeersed tursed;
väsimus;
Maksakahjustus.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid võivad tuleneda dopamiiniretseptorite liigsest stimulatsioonist. Need sümptomid on hüpotensioon, iiveldus, oksendamine, maoärritus, ortostaatiline hüpotensioon, segasus või psühhoos ja / või hallutsinatsioonid. Vajadusel tuleb imendumata ravim kehast eemaldada. Sümptomite raviks võib olla kasulik dopamiinergiliste antagonistide kasutamine.

Tegevusmehhanism

Kabergoliin on dopamiiniretseptorite agonist ja sellisena on ta võimeline jäljendama selle bioloogilisi toimeid. Eelkõige toimib kabergoliin D2-retseptoritele (2. tüüpi dopamiinergilised retseptorid), mis paiknevad prolaktiini vabanemise eest vastutavatel rakkudel, mis leiduvad eesmises hüpofüüsis. Prolaktiini vabanemise pärssimisega on kabergoliinil võimalik katkestada sellega seotud bioloogiliste funktsioonide toimimine.

Kabergoliin interakteerub ka dopamiinergiliste neuronitega aju nigrostriaalses piirkonnas.

Parkinsoni tõvega patsientidel esineb nigrostriaalsete dopamiinergiliste neuronite degeneratsioon ja dopamiini sünteesi eest vastutavate ensüümide ühik. Seetõttu kasutatakse selle patoloogia raviks ravimeid, mis võivad otseselt mõjutada dopamiinergilisi retseptoreid, nagu kabergoliin.

Kasutusviis - Annustamine

Kabergoliin on saadaval suukaudseks manustamiseks tablettidena.

Arst peab määrama annuse vastavalt ravitava patoloogia tüübile. Lisaks tundub, et ravimi manustatava annuse vastus - nii ravi efektiivsuse kui ka kõrvaltoimete osas - sõltub iga patsiendi tundlikkusest.

Tavaliselt saavutatakse kabergoliini optimaalne annus ravimi algannuse järkjärgulise suurendamisega.

Tavalised annused on vahemikus 0, 5 mg kuni 3 mg ravimit.

Igal juhul ei tohiks ületada 3 mg kabergoliini päevas.

Rasedus ja imetamine

Rasedate naiste kabergoliini manustamise järgselt on teatatud abordi või kaasasündinud väärarengute juhtudest.

Enne kabergoliinravi alustamist tuleb raseduse olemasolu välistada. Lisaks tuleb mõlema soo puhul võtta ettevaatusabinõusid, et vältida raseduse tekkimist nii ravi ajal kui ka selle lõpus vähemalt ühe kuu jooksul.

Seetõttu tuleb vältida ravi kabergoliiniga raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui arst ei pea seda oluliseks.

Kabergoliini ei tohi kasutada imetavad emad.