kapetsitabiini

Kapetsitabiin on vähivastane ravim, mis kuulub antimetaboliitide perekonda.

Kapetsitabiin - keemiline struktuur

See on Maailma Tervishoiuorganisatsiooni koostatud oluliste ravimite nimekirjas, kus on loetletud kõik ravimid, mis peavad olema põhilise tervishoiusüsteemi sees.

Näidustused

Mida ta kasutab

Kapetsitabiini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t

• Käärsoolevähk ja ägenemise ennetamine pärast kasvaja massi täielikku kirurgilist eemaldamist;
• Pärasoole vähk;
• Maovähk;
• Rinnavähk.

Hoiatused

Patsiendid, kellel on järgmised seisundid, peavad enne kapetsitabiinravi alustamist oma arsti kindlasti informeerima:

• Maksahaigused;
• Neeruhäired;
• Südame häired;
• diabeet;
• Silma kahjustused;
• neuropaatia;
• Kasvaja levis ajus;
• Elektrolüütide kontsentratsiooni muutused veres;
• Dehüdratsioon;
• Tugev kujul esinev iiveldus ja oksendamine, mis takistavad toidu ja vee tarbimist;
• Kõhulahtisus.

Kapetsitabiini manustamist dihüdropürimidiindehüdrogenaasi (DPD) puudulikkusega patsientidele ei tohiks teha tõsiste kõrvaltoimete tekkeriski suurenemise tõttu.

Kapetsitabiini kasutamine lastel ja noorukitel ei ole soovitatav.

Kuna kapetsitabiin võib põhjustada pearinglust, väsimust ja iiveldust, on tõenäoline, et autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime kahjustab.

Ravi kapetsitabiiniga tuleb kohe lõpetada, kui ilmnevad järgmised sümptomid:

• Raske kõhulahtisus, eriti juhul, kui päevas esineb neli või rohkem heidet;
• Rohkem kui ühe oksendamise korral 24 tunni jooksul;
• Valu, punetuse, turse või haavandite teke suus, mis on tüüpilised stomatiidi ilmnemise tunnused;
• Ülemäärane isutus;
• Kehatemperatuur üle 38 ° C;
• Infektsiooni algus;
• Tõsine valu rinnus;
• Käe-jala sündroom.

interaktsioonid

Kapetsitabiini ja varfariini (suukaudne antikoagulant) samaaegne manustamine võib suurendada potentsiaalselt surmava verejooksu episoodide tekkimise riski.

Kapetsitabiini ja kiiritusravi samaaegne manustamine võib suurendada kapetsitabiini toksilisust.

Kapetsitabiin võib suurendada fenütoiini (epilepsia raviks kasutatava ravimi) plasmakontsentratsiooni, mistõttu tuleb kõnealust epilepsiat ravitavaid patsiente hoolikalt jälgida.

Foolhape võib põhjustada kapetsitabiini toksilisuse suurenemist.

Mõned antatsiidsed ravimid võivad põhjustada kapetsitabiini plasmakontsentratsiooni kerget suurenemist.

Kapetsitabiini ja allopurinooli (podagra raviks kasutatava ravimi) samaaegset kasutamist tuleks vältida, kuna kapetsitabiini terapeutilist efektiivsust võib vähendada.

Kapetsitabiini ja sorivudiini või selle analoogide (vöötohatise raviks kasutatavad ravimid) samaaegset manustamist tuleb vältida, sest sorivudiin inhibeerib dihüdropürimidiindehüdrogenaasi (DPD).

Kõrvaltoimed

Kapetsitabiin võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid. Kahjulike mõjude tüüp ja nende esinemise intensiivsus varieerub patsiendil, kuna üksikisiku ja teise isiku vahel esineb suur keemiline ravivastus.

Peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida kapetsitabiinravi ajal, on loetletud allpool.

Suuõõne häired

Ravi kapetsitabiiniga võib põhjustada valu ja suuõõne haavandite ilmnemist, olenemata sellest, kas see on seotud maitse tunde muutumisega. Nende sümptomite vältimiseks on kasulik võtta palju vedelikke ja regulaarselt hammaste puhastamiseks pehme hambaharjaga mitu korda päevas.

Seedetrakti häired

Kapetsitabiinravi võib põhjustada iiveldust ja oksendamist, mida on võimalik kontrollida antiemeetiliste ravimitega. Siiski, kui need sümptomid püsivad - hoolimata ravimite kasutamisest - või kui need esinevad raskes vormis, tuleb arsti teavitada.

Kapetsitabiin võib põhjustada ka kõhulahtisust, mis võib tekkida nii mõõduka (1-2 šoki päevas) kui ka raskes vormis (4-6 šokki päevas). Seda sümptomit saab hoida kontrolli all kõhulahtisusevastaste ravimite abil, kuid - kui see esineb raskes vormis - võib osutuda vajalikuks ravi katkestamine. Igal juhul on hea kaotada vedelike täiendamiseks palju juua.

Lisaks võib ravim põhjustada kõhukrampe, kõhukinnisust, seedehäireid, soolestiku verejooksu, soolestiku obstruktsiooni, soole põletikku, mao või söögitoru, valu kõhu all, kõrvetist, ebamugavustunnet kõhus ja soodustada anoreksia algust. .

Käe-jala sündroom

Kapetsitabiinravi võib põhjustada käe-jala sündroomi. Seda sündroomi iseloomustab käte ja jalgade puhul esinev kihelus, millele järgneb valu, punetus, turse ja erüteem.

müelosupressioon

Kapetsitabiin võib põhjustada müelosupressiooni, st see võib põhjustada luuüdi supressiooni. Järelikult on vähenenud vereloome (vähenenud vererakkude süntees), mis võib viia:

• Aneemia (hemoglobiini vähenemine veres);
• Leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine), mille tagajärjel suureneb vastuvõtlikkus infektsioonide kokkutõmbumisele;
• Plateletopeenia (vähenenud trombotsüütide arv), mis suurendab verejooksu riski.

Maksa ja sapiteede häired

Ravi kapetsitabiiniga võib põhjustada maksafunktsiooni häireid, kolestaatilist hepatiiti, maksapuudulikkust ja kollatõbi.

Närvisüsteemi häired

Kapetsitabiinravi võib põhjustada unetust, depressiooni, uimasust, pearinglust, peapööritust, peavalu, naha tuimust või kihelust, kõnehäireid, mälu halvenemist, liikumise koordineerimise kaotust, tasakaaluhäireid, neuropaatiat ja sensoorseid häireid.

Lisaks võib ravim soodustada segadust tekitavate seisundite, paanikahoogude, masendunud meeleolu ja libiido vähenemist.

Silma kahjustused

Kapetsitabiin võib põhjustada silmade ärritust, suurenenud pisaravoolu, pisaravigastust, konjunktiviiti, nägemise ähmastumist ja kahekordset nägemist.

Kardiovaskulaarsed häired

Pärast kapetsitabiini ravi võivad tekkida arütmiad, südamepekslemine, valu rinnus, infarkt, hüpotensioon või hüpertensioon ja QT-intervalli pikenemine (ventrikulaarse müokardi depolariseerimiseks ja repolarisatsiooniks vajalik aeg).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Kapetsitabiin võib põhjustada naha kuivust, sügelust, löövet, alopeetsiat, naha punetust, naha põletikku, haavandeid või villid, valgustundlikkuse reaktsioone ja küünte muutusi.

Hingamisteede häired

Ravi kapetsitabiiniga võib soodustada köha tekkimist (verega või ilma), õhupuudust, kopsude ja hingamisteede infektsioone (nagu kopsupõletik ja bronhiit), kopsude kollapsit, astmat ja hingeldust.

Neeru- ja kuseteede häired

Kapetsitabiinravi võib põhjustada vedeliku akumuleerumist neerudes, suurendada urineerimise sagedust öise puhkuse (nocturia), uriinipidamatuse, urineerimisraskuste ja neerufunktsiooni häirete korral, kui uriinis ilmneb veri või valk.

Muud kõrvaltoimed

Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast kapetsitabiinravi, on järgmised:

• Allergilised reaktsioonid tundlikel subjektidel;
• Dehüdratsioon;
• tromboflebiit;
• liigesevalu;
• palavik;
• külmavärinad;
• turse;
• Halb enesetunne;
• Triglütseriidide ja suhkrute suurenenud vere tase;
• Kaaliumisisalduse (hüpokaleemia), naatriumi (hüponatreemia), kaltsiumi (hüpokaltseemia) ja / või magneesiumi (hüpomagneseemia) langus veres;
• Luuvalu;
• Lihaste nõrkus või jäikus;
• Lihaste spasmid;
• Kõrva valu;
• Kuulmiskaotus;
• Tinnitus (st summutava, vilistava, hõõguva, peegeldava jne) taju;
• Hääle muutmine;
• Higistamine ja öine higistamine.

Üleannustamine

Kapetsitabiini üleannustamise korral võivad esineda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, luuüdi depressioon, soole ja / või suu põletik või haavand, soole ja / või mao valu või verejooks.

Kui kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate viivitamatult ühendust võtma arstiga ja pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Kapetsitabiin on antimetaboliit. See on eelravim, see tähendab, et see ei oma iseenesest farmakoloogilist aktiivsust, kuid see peab metaboliseeruma spetsiifiliste ensüümide poolt, mis on aktiivseks ravimiks transformeeritavad.

Eriti muundatakse kapetsitabiin pärast ensümaatilist metabolismi 5-fluorouratsiiliks, ravimiks, mida juba kasutatakse vähiravis.

Kui 5-fluorouratsiil on toodetud, täidab ta kasvajavastast toimet kolmel erineval viisil:

• Inhibeerib tümidülaadi süntaasi, mis on DNA sünteesi põhiline ensüüm;
• See seondub RNA-ga, tekitades seega ebanormaalse RNA;
• See pärsib uue RNA sünteesi, blokeerides ühe selles operatsioonis osaleva ensüümi: uratsiilfosfataasi.

Kuna DNA ja RNA on rakkude elu seisukohalt olulised, indutseerib nende sünteesi pärssimine tasakaalustamata rakukasvu, mis viib raku surmani.

Kasutusviis - Annustamine

Kapetsitabiin on suukaudseks manustamiseks kergelt roosade või virsikute tablettidena, sõltuvalt nende sisaldava toimeaine kogusest.

Tabletid tuleb võtta tervelt - närimata - klaasitäie veega 30 minuti jooksul pärast sööki.

Kapetsitabiini annuse peab kindlaks määrama arst patsiendi kehapinna alusel vastavalt patsiendi seisundile ja ravitava patoloogia tüübile ja raskusastmele.

Mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel võib osutuda vajalikuks ravimi annuse vähendamine.

Üldiselt on täiskasvanutel tavaline annus 1250 mg / m2 kehapinna kohta päevas, mis tuleb võtta kaheks jagatud annuseks.

Tavaliselt kestab ravikuur 21 päeva, millest 14 päeva sisaldab kapetsitabiini tarbimist, ülejäänud 7 moodustavad pausperioodi, mille jooksul ravimit ei tohi võtta.

Kui kapetsitabiini manustatakse koos teiste vähivastaste ravimitega, võib osutuda vajalikuks tavaliselt manustatava ravimi annuse vähendamine.

Rasedus ja imetamine

Võimaliku kahjustuse tõttu, mida kapetsitabiin võib lootele põhjustada, ei tohi seda ravimit rasedatel kasutada, olgu see siis teada või kahtlustatav.

Kuna kapetsitabiin eritub rinnapiima, ei tohi imetavad emad ravimit kasutada.

Vastunäidustused

Kapetsitabiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: \ t

• Tuntud ülitundlikkus kapetsitabiini suhtes;
• Patsientide puhul, kellel on liiga madal valgeliblede ja vereliistakute tase;
• Raske maksa- ja / või neeruhaigusega patsientidel;
• DPD puudulikkusega patsientidel;
• Patsientidel, kes on viimase nelja nädala jooksul kasutanud vöötohatise raviks kasutatavaid ravimeid;
• Lastel ja noorukitel;
• Raseduse ajal;
• Imetamise ajal.