NOLVADEX ® - tamoksifeen

NOLVADEX® on Tamoksifeentsitraadil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: antiöstrogeenid - hormonaalsed antagonistid ja nendega seotud ained

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused NOLVADEX ® - tamoksifeen

NOLVADEX® on selektiivne östrogeenivastane ravim, mida kasutatakse rinnavähi ravis ja mida on hiljuti uuesti hinnatud anovulatoorsete naiste viljatuse raviks.

Toimemehhanism NOLVADEX ® - tamoksifeen

Tamoksifeen, NOLVADEX® toimeaine, on trifenüületüleeni derivaat, isegi kõige laialdasemalt kasutatava klomifeentsitraadi prekursor, mida iseloomustab oluline selektiivne farmakoloogiline aktiivsus, mis muudab selle üheks kõige levinumaks ravimiks östrogeenist sõltuva rinnavähi ravis.

Ülalmainitud toimeaine, mis on võetud suukaudselt ja imendunud soolestikus, seondudes plasmavalguga, jõuab östrogeeniretseptoriga seondumiseks erinevate östrogeenidega konkureerivate kudedeni.

Sel moel võib tamoksifeen rinnanäärmevähi ajal seonduda üleekspresseeritud östrogeensete retseptoritega, takistades seega östrogeenidel avaldada oma troofilist ja proliferatiivset toimet östrogeenist sõltuva rinnavähi neoplastilistele rakkudele.

Hiljutised tõendid on näidanud, et tamoksifeen võib vähendada üldkolesterooli ja eriti LDLi taset veres, säilitades samal ajal luu mineraalse tiheduse säilimise, kaitstes seega südame-veresoonkonna ja osteoporoosi haiguste eest.

Selle ravimi kompleksne bioloogiline aktiivsus on endiselt paljude uuringute objektiks, mille eesmärk on paremini iseloomustada selle molekulaarset toimemehhanismi.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. TAMOKSIFEENI: TULEMUSLIKU NAISTE KOMIFENE KEHTIV ALTERNATIIV

Uuring, mis tõestab, et tamoksifeen võib olla efektiivne annuses 40 mg päevas, tekitades ovulatsiooni polütsüstiliste munasarjade sündroomiga naistel ja resistentsetena klomifeentsitraadile.

2. TAMOKSIFEENI JA TROMOKEMBOLISED ÜRITUSED

Epidemioloogiline töö, mis näitab, kuidas tamoksifeeni kasutamine võib korreleeruda trombembooliliste episoodide suurenenud esinemissagedusega. Neid episoode täheldati 5% patsientidest, kes said ravi alla 45aastast, 7% 45 ... 54 aastat, 14% 55 ... 64 aastat, 19% 65 ... 74 aastat, 27% patsientidest, kes olid vanemad kui 74 aastat vana.

3. TAMOXIFEENI ANTIFIBROTIKA MÕJU

Eksperimentaalne uuring, mis näitab, kuidas tamoksifeen võib nefroskleroosi mudelites pärssida neerufibroosi, moduleerides tõenäoliselt pro-fibrootiliste faktorite nagu TGF-beeta sekretsiooni.

Kasutamise meetod ja annus

NOLVADEX ®

Õhukese polümeerikattega tabletid, mis sisaldavad 10-20 mg tamoksifeentsitraati:

annus, mis on tavaliselt vahemikus 20 kuni 40 mg ööpäevas, manustatuna ühel või kahel manustamisel, peab tingimata olema määratud arsti poolt, kes peab jälgima kogu raviprotseduuri ja ravi tõhusust.

Hoiatused NOLVADEX ® - tamoksifeen

Et NOLVADEX®-ravi saaks väljendada maksimaalset terapeutilist efektiivsust, ilma et see kahjustaks patsiendi tervislikku seisundit ja potentsiaalselt ohtlikke kõrvaltoimeid, peaks sellele eelnema hoolikas arstlik kontroll, et hinnata ettekirjutavat sobivust ja puudumist tamoksifeeniga kokkusobimatud tingimused.

Sellega seoses on oluline, et arst teavitaks patsienti ravi ja nende esinemise peamiste tunnuste võimalikest kõrvaltoimetest, et neid saaks kohe ära tunda.

Peale selle muutub meditsiiniline järelevalve oluliseks nii patsiendi tervisliku seisundi kui ka tamoksifeenravi tõhususe kindlakstegemiseks.

NOLVADEX® sisaldab laktoosi ja on seetõttu vastunäidustatud galaktoosi talumatuse, laktaasi ensüümi puudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsientidele.

Kõrvaltoimete ilmnemine visuaalsele seadmele, udususele ja läbipaistmatusele võib muuta sõidukite juhtimise või masinate kasutamise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Kuigi kirjanduses on tamoksifeeni ohutusprofiili kohta raseduse ajal vastuolulisi andmeid, on arvukad eksperimentaalsed andmed, mis näitavad östrogeenide või klomifeeni poolt indutseeritud sarnaseid toimeid lootele, võimaldada vastunäidustusi laiendada ka tamoksifeenile.

Need vastunäidustused kehtivad ka järgneva rinnaga toitmise faasis.

interaktsioonid

Maksa metabolism, mille suhtes tamoksifeeni manustatakse, seab patsiendile kliiniliselt olulised koostoimed.

Tegelikult võib ravi efektiivsust ja selle kõrvaltoimete esinemissagedust oluliselt mõjutada CYP3A4 modulaatorite, mis on tamoksifeeni metabolismi eest vastutav ensüüm, samaaegne manustamine.

Veelgi enam, tamoksifeen võib rõhutada dikariinsete antikoagulantide samaaegset manustamist, mistõttu on vaja perioodiliselt jälgida hüübimisindekseid.

Statistiliselt oli emboliliste trombide esinemissagedus suurem tamoksifeeni ja tsütotoksilisi ravimeid saanud patsientidel.

Vastunäidustused NOLVADEX ® - tamoksifeen

NOLVADEX®'i kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes, raseduse ja imetamise ajal, rinnavähi ennetava ravina või patsientidel, kellel on in situ või doptilise kartsinoomiga patsientidel antikoagulantravi.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Pikaajaline ravi, mis on vajalik rinnavähi raviks, paljastab patsiendile mitmed tamoksifeeni kasutamisega seotud kõrvaltoimed.

Täpsemalt on kõige sagedamini täheldatavad kõrvaltoimed kõige sagedamini kuumad hood, vaginaalne verekaotus, nahalööve, dermatiit, hüdroinsoolade retentsioon, pearinglus, nägemishäired, alajäsemete krambid, munasarja tsüstide mahuline suurenemine, maksasteatoos ja maksapuudulikkus. ravi NOLVADEX ® -iga.

Kuid need, mis on kõige rohkem muret tekitavad, arvestades kliinilisest seisukohast erilist tähtsust, on seotud embolilise trombi sündmuste suurema esinemissagedusega ja pahaloomuliste patoloogiatega, mis on koondunud peamiselt emaka ja endomeetriumi piirkonda.