narkootikume

buprenorfiini

üldsõnalisus

Buprenorfiin on poolsünteetiline ravim, mis kuulub opioidanalgeetikumide klassi. See on tebaiini derivaat, looduslik alkaloid, mis on ekstraheeritud oopiumi moonist.

Buprenorfiin - keemiline struktuur

Buprenorfiin on osaline opioidiretseptori agonist, mida kasutatakse valu raviks ja - võrreldes teiste opioidide valuvaigistitega - võib põhjustada vähem tõsist hingamisteede depressiooni, tolerantsust ja sõltuvust.

Lisaks kasutatakse buprenorfiini ka opioidide katkestamise ravis.

Buprenorfiini sisaldavate ravimite eritunnused

  • Buprenorfiin - üldine ravim
  • Buprenorfiin Molteni ®
  • Buprenorphine Sun ®
  • Suboxone® (kombinatsioonis naloksooniga).
  • Subutex ®
  • Temgesic ®
  • Transtec ®

Näidustused

Mida ta kasutab

Buprenorfiini kasutamine on näidustatud mõõduka kuni raske ja erineva päritolu ja laadi (sealhulgas neoplastiliste haiguste põhjustatud valu) valu (nii ägeda kui ka kroonilise) raviks.

Lisaks kasutatakse buprenorfiini opioidide katkestamise programmides täiskasvanutel ja üle 15-aastastel noorukitel.

Hoiatused

Kuna buprenorfiin võib põhjustada hingamispuudulikkust, tuleb ravimit kasutada kopsuhaigusega patsientidel väga ettevaatlikult.

Buprenorfiini tuleb kasutada ettevaatusega ka järgmiste haiguste all kannatavate patsientide puhul:

  • Viiruse hepatiit, sapiteede düsfunktsioon või muud maksahaigused;
  • Neerufunktsiooni kahjustus;
  • Mixedema või hüpotüreoidism;
  • Addisoni tõbi;
  • Hüpotensioon;
  • Mürgine psühhoos;
  • Eesnäärme hüpertroofia või kusiti rangus;
  • Ajuhaigused koos suurenenud koljusisese rõhuga.

Kuna buprenorfiin võib esile kutsuda tolerantsust ja sõltuvust, on vaja võtta kõik vajalikud ettevaatusabinõud, et patsiendid ei kasutaks ravimit kuritarvitatult või valesti. Tegelikult tuleb buprenorfiini ravi läbi viia arsti range järelevalve all.

Buprenorfiin võib tugeva opioidsõltuvusega inimestel vallandada sümptomeid, kuid see pärsib neid isikutel, kes katkestavad nende ainete kasutamise (mistõttu seda võib kasutada opioidide katkestamise ravis).

Buprenorfiin võib muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, mistõttu tuleb olla äärmiselt ettevaatlik.

Sportlaste jaoks on buprenorfiini kasutamine ilma terapeutilise vajaduseta doping ja igal juhul võib ta kindlaks määrata positiivse mõju dopingukatsetele isegi siis, kui ravimit kasutatakse terapeutilistel eesmärkidel.

interaktsioonid

Buprenorfiinravi ajal tuleb vältida alkoholi ja / või alkoholi sisaldavate ravimite tarbimist. Seda seetõttu, et alkohol suudab suurendada buprenorfiini toimet.

Buprenorfiini ja bensodiasepiinide samaaegset manustamist tuleb vältida - või vähemalt arsti range järelevalve all - kuna see kombinatsioon võib surma suruda.

Enne ravi alustamist buprenorfiiniga peate te rääkima oma arstile, kui te kasutate juba teisi ravimeid, mis võivad suruda kesknärvisüsteemi, kuna see võib põhjustada ohtlikku ja liigset keskmist depressiooni. Need ravimid hõlmavad:

  • Muud opioidanalgeetikumid ;
  • Mõned anesteetikumide liigid;
  • Mõned anksiolüütikud ;
  • Hüpnootilised rahustid ;
  • Mõned köhavastased ained ;
  • Mõned antidepressantide tüübid;
  • Antihistamiinid ;
  • Barbituraadid ;
  • Antipsühhootikumid ;
  • Klonidiin ja teised sarnased ravimid.

Buprenorfiini ei tohi kasutada patsiendid, kes võtavad - või on viimase kahe nädala jooksul - monoamiini oksüdaasi inhibiitori (MAOI) ravimeid võtnud.

Buprenorfiini ja järgmiste ravimite samaaegne manustamine võib suurendada buprenorfiini toimet:

  • HIV viiruse raviks kasutatavad viirusevastased ravimid, näiteks ritonaviir;
  • Makroliidid, antibiootikumid;
  • Asooli seentevastased ained, nagu näiteks ketokonasool, itrakonasool jne;
  • Gestodeen, progestiin, mida kasutatakse kontratseptiivina;
  • Suukaudsed antikoagulandid ;
  • Halotaan, üldanesteetikum.

Buprenorfiini toime võib selle asemel vähendada fenobarbitaali, karbamasepiini, fenütoiini (epilepsiavastaste ravimite) ja rifampitsiiniga (tuberkuloosiravi kasutatav antibiootikum).

Siiski on siiski hea, kui rääkida oma arstile, kui te võtate - või olete hiljuti kasutanud - mingeid ravimeid, kaasa arvatud käsimüügiravimeid ja taimseid ja homöopaatilisi ravimeid.

Kõrvaltoimed

Buprenorfiin võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid, kuid mitte kõigil patsientidel neid ei esine.

Järgnevalt on toodud mõned peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida buprenorfiini ravi ajal.

Närvisüsteemi häired

Buprenorfiini ravi võib põhjustada:

  • Peavalu;
  • pearinglus;
  • sedatsioon;
  • Raskuste kontsentreerimine;
  • Kõnehäired;
  • tuimus;
  • Põletustunne või kihelus;
  • peapööritus;
  • krambid;
  • Coma.

Psühhiaatrilised häired

Ravi buprenorfiiniga võib põhjustada:

  • eufooria;
  • depressioon;
  • segadus;
  • rahutus;
  • Unehäired;
  • ärevus;
  • Nightmares;
  • Libiido vähenemine.

Kardiovaskulaarsed häired

Buprenorfiinravi võib soodustada hüpotensiooni või hüpertensiooni tekkimist, tahhükardiat või bradükardiat, ortostaatilist hüpotensiooni ja vereringe kollapsit.

Seedetrakti häired

Ravi buprenorfiiniga võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõrvetist ja kõhukinnisust.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Buprenorfiini ravi käigus võib tekkida:

  • Naha punetus;
  • sügelus;
  • Eksanteem (eriti pärast pikka raviperioodi);
  • higistamine;
  • Naha lööve.

Muud kõrvaltoimed

Muud buprenorfiinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

  • Sallivus ja sõltuvus;
  • Allergilised reaktsioonid tundlikel inimestel;
  • Visuaalsed ja mioosihäired;
  • tinnitus;
  • Kuseteede retentsiooni ja urineerimise häired;
  • Erektsiooni raskus;
  • düsmenorröa;
  • turse;
  • nõrkus;
  • Reaktsioonid manustamiskohas (kui ravimit manustatakse parenteraalselt või paikselt).

Üleannustamine

Buprenorfiini ülemääraste annuste võtmisel ilmnevad sümptomid on järgmised:

  • Miosi;
  • sedatsioon;
  • Hüpotensioon;
  • Iiveldus ja oksendamine;
  • Hingamisteede depressioon kuni hingamisteede seiskumiseni;
  • Kardiovaskulaarne kollaps;
  • Surm.

Buprenorfiini üleannustamise vastumürk on naloksoon.

Igal juhul, kui kahtlustate üleannustamist, peate viivitamatult oma arstiga ühendust võtma ja pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Buprenorfiin on μ ja κ opioidiretseptorite osaline agonist.

Need retseptorid paiknevad piki meie kehas esinevaid valuradasid ja nende ülesandeks on just valusate stiimulite neurotransmissiooni moduleerimine. Täpsemalt, kui neid retseptoreid stimuleeritakse, esineb analgeesia esilekutsumine.

Buprenorfiin, seega osaline agonist, on võimeline aktiveerima μ ja κ retseptoreid, tekitades seega analgeesia.

Peale selle võimaldab asjaolu, et buprenorfiin on selliste retseptorite osaline agonist, ka selle kasutamise opioidide katkestamise ravis, et vähendada ärajätunähtuse põhjustatud sümptomeid.

Kasutusviis - Annustamine

Buprenorfiin on saadaval suukaudseks manustamiseks (keelealuste tablettide kujul), parenteraalseks manustamiseks (süstitava lahuse kujul) ja paikseks manustamiseks (transdermaalse plaastri kujul).

Buprenorfiinravi ajal - vältimaks ohtlike kõrvaltoimete teket ja vältides tolerantsuse ja sõltuvuse teket - on oluline järgida arsti juhiseid nii ravimi koguse kui ka sageduse osas. ja sama ravi kestust.

Järgnevalt antakse mõningaid viiteid buprenorfiini annustele, mida tavaliselt kasutatakse ravis.

Valu ravi

Valu raviks kasutatakse tavaliselt parenteraalset buprenorfiini. Tavaline annus täiskasvanutel on 0, 3-0, 6 mg ravimit, mida manustatakse intramuskulaarselt või aeglaselt intravenoosselt iga 6-8 tunni järel või vastavalt vajadusele.

Alternatiivselt võib kasutada buprenorfiinil põhinevat transdermaalset plaastrit. Seda konkreetset farmatseutilist preparaati kasutatakse eelkõige neoplastiliste haiguste põhjustatud valu raviks. Buprenorfiinil põhinevad transdermaalsed plaastrid on saadaval erinevates annustes ja võimaldavad ravimi järkjärgulist vabanemist aja jooksul.

Plaastri kestus on tavaliselt neli päeva, mistõttu on soovitatav korraga manustada üks plaaster korraga ja asendada see pärast seda perioodi. Olenemata sellest, et igal juhul tuleb järgida arsti esitatud juhiseid.

Kuna buprenorfiinil põhineva transdermaalse plaastri ohutu kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole piisavalt andmeid, ei ole selle kasutamine selles patsiendirühmas soovitatav.

Opioidide katkestamine

Opioidide katkestamise ravis kasutatakse buprenorfiini sublingvaalsete tablettidena.

Ravimi annuse peab kindlaks määrama arst. Tavaliselt alustatakse ravi väikeste ravimikogustega, mida arst tõstab järk-järgult kuni optimaalse annuse saavutamiseni.

Rasedus ja imetamine

Üldiselt ei ole buprenorfiini kasutamine raseduse ajal soovitatav (eriti viimasel perioodil), sest ravim võib põhjustada hingamisteede depressiooni ja ärajäämise sündroomi (eriti kui rase naine on seda krooniliselt kasutanud).

Lisaks eritub buprenorfiin rinnapiima, mistõttu selle kasutamine on rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Buprenorfiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus buprenorfiini enda suhtes;
  • Patsientidel, kellel on sõltuvus teistest opioidanalgeetikumidest (ainult buprenorfiinil põhinevate ravimpreparaatide puhul, millel on spetsiifilised näidustused valu raviks);
  • Hingamishäiretega patsientidel;
  • Ägeda alkoholismi või deliiriumiga patsientidel;
  • Patsientidel, kes võtavad - või on hiljuti võtnud - IMAO;
  • Maksapuudulikkusega patsientidel;
  • Myasthenia gravis'ga patsientidel;
  • Raseduse ajal;
  • Imetamise ajal.

Peale selle, kui buprenorfiini kasutatakse valu raviks, on selle kasutamine alla 12-aastastel lastel vastunäidustatud. Teisest küljest, kui buprenorfiini kasutatakse opioidide ärajätmise ravis, on selle kasutamine alla 15-aastastel noorukitel vastunäidustatud.