ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® on Ondansetroni hüdrokloriidil põhinev ravim.

TERAPEUTILINE RÜHM: Antoeetikumid - Antinausea - serotoniini antagonistid.

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN®i kasutatakse nii täiskasvanutel kui ka üle 2-aastastel lastel kemoteraapia, kiiritusravi ja kirurgia põhjustatud iivelduse ja oksendamise tõrjeks.

Toimemehhanism ZOFRAN ® Ondansetron

Ondansetrooni suukaudsele manustamisele järgneb kiire seedetrakti imendumine, mis tagab maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise umbes 90 minuti möödumisel manustamisest.

Toimeaine läbib laialdase esmase metabolismi maksa tasemele, mis seejärel jaotub verega, seondudes üle 70% plasmavalkudega.

Ravimküünalde preparaat tagab selle asemel maksimaalse plasmakontsentratsiooni 15-60 minuti jooksul, kusjuures ravimi üldine biosaadavus on umbes 60%.

ZOFRAN® farmakokineetika uuringud on näidanud, et naistel võib imendumist kiiremini saavutada, samas kui eliminatsioon toimub aeglasemalt, mis esineb peamiselt sapi kaudu, mis tekib tsütokroomse ensüümi poolt toetatava maksa metabolismi tõttu.

Selle ravimiga tagatud antiemeetiline toime on peamiselt tingitud ondansetrooni võimest toimida oksendamise genereerumisega seotud serotoniini 5HT3 retseptorite tasemel.

Kuigi selle toimeaine bioloogilist aktiivsust ei ole veel täielikult iseloomustatud, arvatakse, et ravim võib toimida kahel erineval viisil: esimene, mis on gastrointestinaaltrakti serotoniinergiliste retseptorite inhibeerimise vormis, mis vastutab selle eest, et see toimuks. iivelduse ja oksendamise alguses kasulike vaginaalsete afferentsete radade aktiveerimine ja teine, mis väljendub kesktasandil ekspresseeritud 5HT3i retseptorite inhibeerimise kaudu.

See konkreetne toimemehhanism muudab ondansetrooni eriti kasulikuks kemo ja kiiritusravi põhjustatud iivelduse ja oksendamise ravis, mida iseloomustab sageli serotoniini eritumise märkimisväärne suurenemine seedetrakti tasandil.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. ONDANSETRON JA TERAPIA, MIS ON ÜHENDATUD POST-OPERATIIVSES NAUSEAAS

Operatsioonijärgne iiveldus ja oksendamine on mõningad operatsioonijärgsed sümptomid, mis vähendavad märkimisväärselt patsientide elukvaliteeti kogu nende haiglaravi ajal. Selle probleemi õige lähenemisviis peaks hõlmama kombinatsioonravi, mis hõlmab ka serotoniini retseptori antagoniste. Andmed näitavad, et kombineeritud ravi võib olla efektiivsem ja otsustavam kui monoteraapia.

2. ONDANSETRON JA UUED RAVIMID

Vaatamata ondansetroonile, esindab see tänapäeval kemoteraapia järgse iivelduse ja oksendamise ennetamisel kasutatava olulise ravimiperekonna esivanemat. Selle toimeaine alusel on aja jooksul arenenud teised olulised analoogid, mis hoolimata sellest, et nad on võimelised vähendama iiveldustunnet, parandades patsientide elukvaliteeti, säilitavad sama antiemeetilise võime kui nende eelkäija ondansetroonil.

3.PIIRKONNAS EELNÕUDLIKES HÄDAOLUKORRAS

Kuigi ondansetrooni tuntakse tänapäeval, on selle uuringu kohaselt keemiaravi või kirurgiaga patsientidel ilmnenud antiemeetiliste omaduste tõttu ilmne, et eespool nimetatud toimeaine võib teostada olulise antiemeetilise toime isegi siis, kui seda kasutavad parameedikud. iiveldus ja diferentseerimata oksendamine.

Kasutamise meetod ja annus

ZOFRAN® 4 või 8 mg lainelised või üleannustamisega kaetud tabletid; ravimküünlad 16 mg ondansetroonist; siirup 4 mg ondansetroonist; süstitavad lahused, mis sisaldavad 2-8 mg / 2 ml ondansetrooni:

iivelduse ja oksendamise ärahoidmiseks tavaliselt kasutatav annus on 8 mg toimeainet, võetud 2 tundi enne keemiaravi, kiiritusravi või kirurgilist ravi, olenemata ravimvormist.

Igal juhul peab arst täpselt kindlaks määrama annuse õige vormi, mis sõltub teraapia ulatusest, patsiendi füüsikalistest ja füsioloogilistest omadustest ning tema patoloogilisest pildist.

Hoiatused ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® -i kasutamist tuleb vältida või jälgida eriti hoolikalt patsientidel, kellel on esinenud ülitundlikkusreaktsioone teiste 5HT3-retseptori antagonistide suhtes või kes põevad soolestiku obstruktsiooni, arvestades toimeainete võimet soolestiku transiidi kiirust aeglustada.

Erinevates preparaatides võib esineda laktoosi, sorbitooli ja fenüülalaniini allikaid, seetõttu oleks soovitav abiaineid hoolikalt kontrollida, et vältida ebameeldivaid kõrvalreaktsioone patsientidel, kes kannatavad vastavalt galaktoosi / glükoosi absorptsiooni või laktaasi ensüümi puudulikkuse, päriliku fruktoosi talumatusega ja fenüülketonuuria.

Ravimi võimalik rahustav toime võib vähendada patsiendi tundlikkust.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Vaatamata mitmetele loommudelite kohta tehtud uuringutele on nad näidanud, et pärast ondansetrooni manustamist raseduse ajal ei ole kõrvaltoimeid loote ja ema tervisele, kuna oluliste inimeste kliiniliste uuringute puudumine ei võimalda kindlaks määrata ohutusprofiili. ZOFRAN ®'i manustamisel raseduse ajal.

Seetõttu on soovitatav vältida selle ravimi võtmist kogu raseduse ja sellele järgneva rinnaga toitmise ajal, võttes arvesse toimeaine esinemist rinnapiimas.

interaktsioonid

Praegu puuduvad eriti olulised farmakokineetilised katsed ondansetrooni võimalike koostoimete kohta teiste toimeainetega.

Toimeaine maksapõhine metabolism, mida toetavad erinevad ensüümid, võimaldab isegi spetsiifiliste inhibiitorite juuresolekul seda protsessi aktiivselt hoida, ilma et see avaldaks tõsist mõju toimeaine farmakokineetilistele ja farmakodünaamilistele omadustele.

Vastunäidustused ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN® on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolevalt ülitundlikkus ühe selle komponendi suhtes, fenüülketonuuria korral, arvestades fenüülalaniini allikate esinemist ning raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Eksperimentaalsed andmed ja turustamisjärgne jälgimine näitasid ZOFRAN®'i manustamisel mõnevõrra tavapäraseid kõrvaltoimeid, nagu peavalu, kuumuse tunne ja õhetus, kõhukinnisus ja põletustunne süstekohas.

Harvemad olid ekstrapüramidaalsete reaktsioonide, arütmiate, hüpotensiooni, suurenenud transaminaaside ja bradükardia juhtumid.