üldsõnalisus
Fluorokinoloonid on antibakteriaalsed ravimid, mida kasutatakse erinevate infektsioonide raviks.
Täpsemalt, kinolooni antibakteriaalsed ravimid, mis oma keemilises struktuuris sisaldavad ühte või mitut fluori aatomit (millest täpselt eesliide "fluoro") kuuluvad fluorokinoloonide rühma.
Fluorokinoloonid avaldavad laia spektri bakteritsiidset toimet, seetõttu on need efektiivsed nii grampositiivsete bakterite kui ka gramnegatiivsete bakterite poolt põhjustatud infektsioonide vastu.
Sõltuvalt juhtumist võib fluorokinoloone manustada suukaudselt, parenteraalselt, sisse hingata, silma (silmatilgad, oftalmoloogiline salv) või kõrva (kõrva tilgad) kaudu. Fluorokinoloone sisaldavaid ravimeid võib väljastada ainult konkreetse retsepti esitamisel. Sõltuvalt ravimpreparaadist ja ravimis sisalduvast toimeaine tüübist võib retsept olla korduv või piirav (müüakse üldsusele retsepti alusel haiglatelt või spetsialistidelt). Lisaks tasub meeles pidada, et mõned fluorokinoloonil põhinevad ravimid on mõeldud ainult haiglas kasutamiseks.
Mis need on?
Mis on fluorokinoloonid ja millised need on?
Fluorokinoloonid on sünteetilise päritoluga antibakteriaalsed ravimid, mis on võimelised avaldama bakteritsiidset toimet erinevate mikroorganismide suhtes nii Gram-positiivsete kui ka gramnegatiivsete (laia toimespektriga) vastu.
Fluorokinoloonide avastamine tekitas kohese entusiasmi nende laia toimespektri tõttu; entusiasm, mis siiski on järk-järgult vähenenud vastupanu nähtuste ilmnemise ja nende kasutamisega seotud probleemide avastamise tõttu (üksikasjalikumat teavet leiate spetsiaalsetest peatükkidest "Toksilisus" ja "Vastupanu"). Sellele vaatamata on fluorokinoloonide rühmas, mida tänapäeval teraapias veel kasutatakse, kuuluvaid toimeaineid.
Millised toimeained kuuluvad fluorokinoloonide rühma?
Fluorokinoloonide rühma kuuluvad toimeained on palju, kuid mõningaid neist ei kasutata teraapias enam nende turule laskmise järel tekkinud toksilisuse nähtuste tõttu. Siiski kasutame veel kasutatavate toimeainete hulgas:
- Tsiprofloksatsiin (suukaudne, parenteraalne, aurikulaarne ja okulaarne manustamine);
- Levofloksatsiin (suukaudne, parenteraalne, inhalatsioon ja okulaarne manustamine);
- Ofloksatsiin (suukaudne, parenteraalne ja okulaarne manustamine);
- Moksifloksatsiin (suukaudne ja okulaarne manustamine);
- Norfloksatsiin (suukaudne ja okulaarne manustamine);
- Pefloksatsiin (suukaudne manustamine);
- Lomefloksatsiin (suukaudne manustamine);
- Prulifloksatsiin (suukaudne manustamine).
Terapeutilised näidustused
Millal kasutatakse fluorokinoloneid?
Loomulikult, kuna need on antibakteriaalsed ravimid, on fluorokinoloonide kasutamine näidustatud erinevate sama tüüpi fluorokinoloonide suhtes tundlike mikroorganismide infektsioonide raviks, mille hulgas me mäletame:
- Chlamydia spp .;
- Mycoplasma spp .;
- Chlamydophila spp .;
- Legionella spp .;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- enterobakterite;
- Mõned ebatüüpilised mükobakterid;
- Metitsilliinile tundlikud stafülokokid (metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed fluorokinoloonidele).
Viimased fluorokinoloonid näivad samuti olevat üsna efektiivsed streptokokkide, kaasa arvatud S. pneumoniae suhtes, kellel on vähenenud tundlikkus penitsilliini suhtes.
Infektsioone saab ravida fluorokinoloonidega
Ülalkirjeldatud fluorokinoloonidega ravitavate mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid on:
- Kuseteede infektsioonid;
- Seedetrakti infektsioonid;
- Kõhu-kõhu infektsioonid;
- Kopsu- ja hingamisteede infektsioonid;
- Paranasaalse sinuse infektsioonid;
- Kõrva infektsioonid;
- Silmainfektsioonid;
- Suguelundite aparaadid;
- Naha ja pehmete kudede infektsioonid;
- Luu- ja liigesinfektsioonid.
Lõpuks tuletame meelde, et fluorokinoloone võib kasutada ka profülaktikas pärast siberi katku spooride kokkupuudet ja siberi katku ravis.
Tegevusmehhanism
Kuidas toimivad fluorokinoloonid?
Fluorokinoloonid täidavad oma bakteritsiidset toimet , inhibeerides kahe raku replikatsiooni jaoks olulise ensüümi aktiivsust : DNA-güraas ja topoisomeraasi tüüp IV . Need on ensüümid, mis on seotud bakteriaalse DNA superkattega, tagasikerimisega, lõikamisega ja keevitamisega. Eespool nimetatud ensüümide pärssimisega ei saa bakterirakk enam juurdepääsu geenides sisalduvale informatsioonile; kõik rakulised protsessid - sealhulgas replikatsioon - ebaõnnestuvad ja mikroorganism sureb.
Pange tähele
Iga fluorokinoloon on võimeline inhibeerima eespool nimetatud ensüümide aktiivsust erineva tugevusega.
Kõrvaltoimed
Millised kõrvaltoimed võivad tekkida fluorokinoloonide võtmisel?
Kuna fluorokinoloonide rühma kuuluvad toimeained on mitmekordsed, on raske teha ammendavat loetelu kõigist kõrvaltoimetest, mis võivad esineda ravi ajal sellist tüüpi antibakteriaalse toimeainega, kuna toimeaine ja toimeaine vahel võib olla teatav varieeruvus. Seetõttu esitatakse allpool ainult mõned enamiku fluorokinoloonide kõrvaltoimed:
- Allergilised reaktsioonid tundlikel inimestel;
- Seedetrakti häired, kõige levinumad on:
- iiveldus;
- oksendamine;
- Kõhuvalu;
- Kõhulahtisus.
- Närvisüsteemi häired ja psühhiaatrilised häired, nagu:
- Peavalu;
- peapööritus;
- uimasus;
- Perifeerne neuropaatia (vajab fluorokinolooni suspensiooni);
- unetus;
- Mootori rahutus;
- Meeleolu muutused.
- Tendinopaatia ja liigesehaigused ;
- Südame häired, sealhulgas eelkõige QT-intervalli pikenemine, mis omakorda võib põhjustada ventrikulaarseid arütmiaid ja äkilist südame surma.
Rasedus ja imetamine
Kas fluorokinoloone võib kasutada raseduse ja imetamise ajal?
Kuigi me ei saa rääkida vastunäidustusest ranges tähenduses, ei soovitata fluorokinoloonide kasutamist raseduse ja imetamise ajal üldiselt, kuna need ravimid võivad avaldada lootele (ulatudes platsentani) ja lapsel ( erituvad rinnapiima).
Vastunäidustused
Kui fluorokinoloonid EI TOHI kasutada
Sarnaselt kõrvaltoimete puhul öeldutele võivad vastunäidustused varieeruda sõltuvalt toimeainest, mida arvesse võetakse. Üldiselt on siiski võimalik öelda, et fluorokinoloonide kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Tuntud ülitundlikkus toimeaine ja / või ravimi ühe või mitme abiaine suhtes, mida tuleks kasutada;
- Südamerütmihäirete tekkimist soodustavate häirete olemasolu;
- Teiste ravimite samaaegne kasutamine, mis võib põhjustada QT-intervalli suurenemist .
Fluorokinoloonide manustamine lastel ei ole selgesõnaliselt vastunäidustatud, kuid seda tohib kasutada ainult spetsiifiliste infektsioonide ja tervislike seisundite esinemisel ning seda ei tohiks mingil juhul pidada esimese rühma ravimiteks lastel.
Pange tähele
Põhjalikuma teabe saamiseks näidustuste, hoiatuste ja ettevaatusabinõude, koostoime, kõrvaltoimete, kasutamise raseduse ajal ja imetamise ajal ning erinevate fluorokinoloonide vastunäidustuste kohta lugege hoolikalt läbi ravimi, mida teil on vaja kasutada, infolehte. arst määras.
toksilisus
Mõningate fluorokinoloonide poolt põhjustatud toksilisus ja tõsised kõrvaltoimed
Aastate jooksul pärast ravi alustamist on mitmed fluorokinoloonid turult kõrvaldatud mürgisuse ja tõsiste kõrvaltoimete tõttu erinevatele elunditele ja kudedele. Üksikasjalikumalt liikumine:
- Temloksatsiin on turult kõrvaldatud, sest see on võimeline tekitama hemolüüsi, trombotsütopeeniat ja neerukahjustust (hemolüütiline-ureemiline sündroom);
- Trovafloksatsiin on ära võetud kui raske maksatoksilisuse teke;
- Grepafloksatsiin eemaldati turult, sest selle tarbimine põhjustas kardiovaskulaarset toksilisust;
- Gatifloksatsiin on ära võetud, sest see põhjustab hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekkimist.
- Sparfloksatsiin on turult kõrvaldatud, kuna see on võimeline indutseerima nefrotoksilisust ja fototoksilisust.
Ameerika Ühendriikides on lomefloksatsiin turult kõrvaldatud, samas kui Itaalias kasutatakse seda veel teraapias.
Kas teadsite, et ...
2018. aasta oktoobri alguses soovitas EMA (Euroopa Ravimiamet) ravimiohutuse riskihindamise komitee võtta vastu piirangud nii fluorokinoloonide kui ka kinoloonide kasutamisele, kuna neil on ebasoovitav mõju. pikaajaline ja mitmetel patsientidel. Üksikasjalikult soovitab EMA kasutada seda tüüpi antibiootikume ettevaatlikult, eelistatavalt raskete infektsioonide korral ja / või kui tavaliselt soovitatavaid antibiootikume / antibakteriaalseid ravimeid ei saa kasutada või nad on ebaefektiivsed.
Selle kohta lisateabe saamiseks on soovitatav konsulteerida oma arstiga.
vastupanu
Fluorokinoloonresistentsuse fenomenid
Bakterid on võimelised tekitama resistentsust nii fluorokinoloonide kui ka kinoloonide suhtes. Selleks näivad nad kasutavat kahte peamist mehhanismi:
- DNA güraasi kodeerivate geenide (güra ja gyrB) spontaanne mutatsioon : nende mutatsioonide tõttu toodavad bakterid DNA-güraase, mida fluorokinoloonid ei inhibeeri;
- Rakumembraani läbilaskvuse muutused ja varieerumised, mis võivad viia fluorokinoloonide väiksema sisenemiseni bakterirakkudes või sama mikroorganismi suuremale väljundile (see viimane mehhanism tundub olevat gramnegatiivsete mikroorganismide puhul olulisem).
