Mis see on?
5-alfa-reduktaas on ensüümi nimi, mis vastutab testosterooni muutmise eest dihüdrotestosterooniks. Viimane on organismi kõige võimsam androgeenne hormoon ja selle aktiivsus on 4-5 korda suurem testosterooni omast.
Eeldatakse, et see tekib tänu 5-alfa-reduktaasi ensüümi toimele, mis muudab süsiniku 4 ja süsiniku lihtsa sideme vahelise kaksiksideme. See väike modifikatsioon suurendab oluliselt dihüdrotestosterooni afiinsust androgeeniretseptorite suhtes, sellest tulenevalt.
Dihüdrotestosterooni funktsioonid
5-alfa-reduktaasi ensüümi ekspresseeritakse peamiselt eesnäärmes, munandites, juuksefolliikulites ja neerupealistes. Selle toime on emaka elu jooksul väga oluline, kui dihüdrotestosteroon määrab kindlaks meeste väliste suguelundite arengu. Kui isovormi 5-alfa-reduktaas II tüüp on retsessiivse geneetilise defekti tõttu puudulik, tekib lootel väliste suguelundite ebanormaalne areng, mis põhjustab seksuaalse identiteedi ja viljatuse häireid täiskasvanueas.
Alates puberteedist toetab dihüdrotestosteroon nn sekundaarsete seksuaalsete omaduste arengut, näiteks hääle toonuse langetamist, näo ja keha karvade kasvu, vähenevat juuksepiiri ja rasvade sekretsiooni. Dihüdrotestosteroon on oluline ka lihasmassi arendamiseks ja psühholoogilisel tasandil seksuaalse stimulatsiooni ilmnemiseks. Selle üleliigne osa on seotud eesnäärme hüpertroofia, akne, seborröa, androgeense kiilaspäisuse ja hirsutismiga. Günekomastia alguses seab kahtluse alla dihüdrotestosterooni puudulikkus.
isovormide
Inimkehas on kaks ensüümi 5-alfa-reduktaasi isovormi, mida kodeerivad kaks erinevat kromosoomi ja millel on erinev tundlikkus regulatiivsete tegurite suhtes, mida nimetatakse I tüüpi 5-alfa-reduktaasiks ja II tüüpi 5-alfa-reduktaasiks.
- I tüüpi isovorm keskendub ennekõike nahale, rasunäärmetele, kesknärvisüsteemile ja maksale.
- II tüüpi isovorm väljendub peamiselt eesnäärme ja karvanääpsu tasemel.
narkootikume
Nende ensüümide aktiivsuse inhibeerimiseks on välja töötatud kaks ravimit. Esimene, mida nimetatakse finasteriidiks, Proscariks või Propeciaks, on II tüüpi isovormi selektiivne inhibiitor. Teine, mida nimetatakse dutasteriidiks või Avodartiks, pärsib mõlemat isovormi. Neid ravimeid kasutatakse eesnäärme healoomulise hüpertroofia raviks; finasteriidi kasutatakse laialdaselt ka juuste väljalangemise vastu. On tõenäoline, et tulevikus kasutatakse samal eesmärgil ka dutasteriidi (arvestades suuremat efektiivsust 5-alfa-reduktaasi ensüümi aktiivsuse blokeerimisel, oodatakse märgatavamat toimet, aga ka ilmsemaid kõrvaltoimeid); praegu on uuringud selle loomiseks käimas).
5-alfa-reduktaasi inhibiitorite kõrvaltoimed, kuigi harva, mõjutavad peamiselt seksuaalset sfääri ja võivad põhjustada erektsioonihäireid, vähenenud libiido ja ejakulatsiooni mahtu.
