narkootikume

lidokaiini

Mis on lidokaiin?

Lidokaiin on toimeaine, mida kasutatakse laialdaselt kohaliku ja arütmiavastase anesteetikuna.

Lidokaiini võib manustada otse naha pinnale, inokuleerida naha alla, süstida intravenoosselt või infiltreeruda liigesse:

  • Nahale jaotunud lidokaiini kasutatakse naha sügeluse, põletuse või valu leevendamiseks.
  • Nahaaluse süstimise vormis kasutatakse lidokaiini mitmesugustes valdkondades, alates hambaravist kuni väiksema operatsioonini (esteetiline ja mitte-esteetiline). Üldisemalt tehakse lidokaiini süstid, et indutseerida kohalikku analgeesia paljudes meditsiinivaldkondades.
  • Intravenoosselt süstitud lidokaiini kasutatakse laialdaselt südamehaiguste (nt ventrikulaarsete arütmiate) raviks ja kardiovaskulaarsete sündmuste, nagu näiteks südameinfarkti ennetamiseks.
  • Süstitakse pehmetesse kudedesse (nt intrasünoviaalne süstimine), ravimit kasutatakse liigesehaiguste raviks.

Kas teadsite, et ...

FDA ( toidu- ja ravimiamet ) klassifikatsiooni kohaselt peetakse lidokaiini kõige sobivamaks lokaalanesteetikumiks rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

Aminamiidina erineb lidokaiin teistest tavalistest kohalikest analgeetikumidest (aminoestrid), nagu prokaiin ja kloorprokaiin. Viimastega võrreldes on lidokaiin oma väga kiire ja pikaajalise toime tõttu tunduvalt soodsam.

Keskmiselt saavutatakse ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres 20 minutit pärast manustamist.

Lidokaiin täidab oma funktsiooni, pärssides neuronite pinge-sõltuvaid naatriumikanaleid: seda tehes takistab ravim närvikiudu nii valusalt kui ka sügavalt. 50% tsirkuleerivast lidokaiinist metaboliseerub 90-120 minuti jooksul pärast manustamist; järgnevalt elimineeritakse ravim neerudes, seejärel eritub uriiniga metaboliitide (monoetüülglütsiin-ksülideid ja glütseksilidiid) kujul.

Kaalutud maksafunktsiooni või kongestiivse südamepuudulikkuse korral võib lidokaiini poolväärtusaeg pikeneda.

Aktiivne rakendus

Nagu mainitud, on lidokaiin laialdaselt kasutatav toimeaine. Ravim on vahetult nahale rakendatav suurepärane lahendus - kuigi ajutiselt - suurema osa naha põletikuga kaasneva kipitus-, põletus- ja valu tunnetuse leevendamiseks. Lidokaiin on ravim, mida sageli soovitatakse vöötohatise ravis.

Peale selle on lidokaiini näidatud meduusa tigude ravis.

Ravim võib levida ka limaskestadele: lidokaiin osutub headeks terapeutilisteks abivahenditeks tupe põletamise leevendamiseks, mis kaasneb vaginaalse kandidoosi, vaginaalse sügeluse, anal lõhede ja hemorroididega.

Tuleb rõhutada, et sellistel juhtudel toimib lidokaiin ainult sümptomile, kuid ei mõjuta mingil viisil vallandava põhjusega.

Lidokaiini võib manustada transdermaalselt enne invasiivsete diagnostiliste / terapeutiliste sekkumistega, nagu näiteks ritsitsentsees; sel juhul on eesmärgiks vähendada valu tundmist nimmepunkti nõela sisseviimisel.

Naha / sügava süsti all

Lidokaiini süsti kasutatakse keha teatud piirkonna tuimaks, vähendades seega valu ja ebamugavustunnet, mis on põhjustatud meditsiinilistest protseduuridest nagu kirurgia, kateetri sisestamine või nõela sisestamine.

Nahale alluvat süstivat lidokaiini kasutatakse erinevates piirkondades. Vaatame neid üksikasjalikult:

  • Hambaravis kasutatakse lidokaiini kontsentratsioonis 2%, sageli koos adrenaliiniga (võimas vasokonstriktor). Lidokaiini (2%) + adrenaliini (1: 80 000 lahjendus) kombinatsioon on efektiivne ja ohutu preparaat suurepärase valuvaigistava toime saavutamiseks enne hambaravi operatsioone, nagu täidised, devitaliseerimised, apikektoomia, hammaste ekstraheerimine või mis tahes.
  • Esteetilises ravis süstitakse lidokaiini naha alla, et anesteseerida ravitav piirkond enne spetsiifiliste ravimite manustamist naha plekkide, nagu kortsud, varesed, armid jne. (nt hüaluroonhappe täiteaine, polüpiimhape, kollageen).
  • Lidokaiini võib süstida ka epiduraalseks: sel juhul kasutatakse ravimit, et vähendada ebamugavustunnet, mis on põhjustatud tööjõu kokkutõmbumisest.

Intravenoosne süstimine

Intravenoosselt manustatuna kasutatakse lidokaiini laialdaselt ventrikulaarsete arütmiate raviks. Eelkõige kasutatakse aktiivset ingredienti ägeda müokardiinfarkti, digitaalse intoksikatsiooni ja südame katetreerimisega seotud arütmiate ravis. Hoolimata sellest, mida öeldi, tuleb märkida, et tänapäeval ei ole müokardiinfarkti rütmihäirete profülaktikaks osutunud rutiinne manustamine ekspertidele täielikult veendunud; seetõttu ei ole see alati soovitatav.

uudishimu

Lidokaiini peetakse I klassi antiarütmiliste ravimite prototüübiks suurema selektiivsusega: lihtsate sõnadega on toimeainel hea kohalik valuvaigistav toime, kuid sellel puudub sarnane atropiini toime (antikolinergiline toime). Nendel juhtudel toimib lidokaiin otse südamerakkudele.

Intraartikulaarne süstimine (lidokaiini infiltratsioon)

Sageli formuleeritakse lidokaiin koos teiste toimeainetega (nt kortikosteroididega) intraartikulaarseks süstimiseks. Lokokaiin ja kortikosteroidid, millel on selgelt erinev toimemehhanism, kombineeritakse, et soodustada põletikulisel alusel haigestunud / valulike seisundite ületamist. Näiteks on ravimite eriala Depo-Medrol + lidokaiin: ravim süstitakse pehmetesse kudedesse, intrasünoviaalselt (otse sünoviaalsesse vedelikku) ja intralesionaalsesse, sünoviitide, reumatoidartriidi ja osteoartriidi raviks.

Muud lidokaiini kasutusalad

Ravimit võib kasutada ka ajutise vahendina tinnituse vastu, mis on kasulik kõrvade hirmutamise vähendamiseks.

Lidokaiini kasutatakse sageli epilepsiahoogude tõrjeks.

Pihusti / aerosooli kujul inhaleerituna võib lidokaiini kasutada krambivastase ainena kroonilise köha ravis.

Ravimvormid

Lidokaiin on saadaval paljudes ravimvormides. Kõige levinumad on loetletud allpool:

  • Patch (paikseks kasutamiseks)
  • Geel paikseks kasutamiseks, sageli kombineerituna rahustavate ainetega nagu aloe vera
  • Suukaudseks kasutamiseks mõeldud geel / vedelik
  • Intravenoosne süstimine, mis võib olla kombineeritud adrenaliiniga
  • Intravenoosne infusioon
  • Süstimine naha alla lokaalanesteetikuna kombinatsioonis adrenaliiniga (kasulik verejooksu vähendamiseks või piiramiseks)
  • Self-süstitav lidokaiin *
  • Nasaalne või pihustuspihustus: sel juhul on lidokaiin tavaliselt seotud fenüülefriiniga
  • Valmistamine inhalatsiooni teel
  • Steriilne veesisene süstelahus, mis võib olla seotud teiste toimeainetega, näiteks kortikosteroididega

Self-süstitav lidokaiin *

Teatud preparaat, mis põhineb lidokaiinil, on mõnikord ette nähtud mõnele isikule, kellel ilmnevad südamerütmi ilmsed eiramised. Ravim, tuntud kui LidoPen, on eeltäidetud automaatne automaatne süstimisseade, mida kasutatakse ainult hädaolukorras. Ravimit süstitakse reie ülaosas või käe deltalihasesse, mitte kunagi tuharasse või veeni lähedusse. Kuid enne lidokaiini inokuleerimist soovitatakse tungivalt arstiabi.

Lidokaiin: vastunäidustus ja kõrvaltoimed »