XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® on Orlistatil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: Rasvumisvastased ravimid perifeerse toimega

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Juhised XENICAL ® Orlistat

XENICAL® on näidustatud ülekaalulisuse (BMI võrdne või suurem kui 30 kg / m2) või ülekaalulisuse (BMI suurem või võrdne 28 kg / m2) raviga, mida raskendab seotud riskitegurid koos mõõdukalt hüpokaloorse dieediga.

Toimemehhanism XENICAL ® Orlistat

XENICAL® on Orlistatil põhinev ravim, mis on ainus aktiivne rasvumisvastane põhimõte, mis on veel Itaalias pärast sibutramiini turult kõrvaldamist.

Selle terapeutiline toime on tihedalt seotud konkreetse keemilise struktuuriga, mis sarnaneb ebamääraselt kõige tavalisemate triglütseriidide omaga, mis võimaldab sellel toimeainel interakteeruda selektiivselt seedetraktis olevate lipaasidega, takistades selle toimet.

Pöördumatu inhibeerimine, mis saavutatakse kovalentsete sidemete moodustumise kaudu Orlistat'i ja lipaasi aktiivses domeenis ekspresseeritud seriini vahel, takistab nende ensüümide seedimist rasvhapetes ja glütseroolis, vähendades drastiliselt soolestiku imendumist. äsja võetud kalorite ja lipiidide tarbimise märkimisväärne vähenemine.

See toime on võimalik ka tänu mõnedele orlistati farmakokineetilistele omadustele, mis vähendavad süsteemset imendumist minimaalsele tasemele, muutes selle praktiliselt ebajärjekindlaks, võimaldades nii seedetrakti tasemel kontsentreeritud aktiivsust.

Sel hetkel erituvad väljaheite kaudu nii imendumata lipiidid kui ka Orlistat ja mõned selle soole limaskesta poolt toodetud inaktiivsed metaboliidid.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. STUDIO XENDOS JA ORLISTATI TÕHUSUS

See on verstapost orlistati funktsionaalses hindamises, mis näitab, et umbes 60% selle ravimiga ravitud patsientidest oli võimalik 12-nädalase ravi jooksul tuvastada 5% kaalukaotus, võrreldes platseeboga ravitud patsientide 35% -ga. Sama suhe püsis pikaajaline ravi 1 ja 4 aastat.

2. ORLISTAT, GLÜCEMIA JA CARDIAC FUNKTSIONAALSUS DIABETILISES PATSIENTIDES

On tõestatud, et Orlistat'i manustamine 12 nädala jooksul II tüüpi diabeedi ja rasvumisega patsientidel on kasulik täiendava kaalulanguse tagamisel võrreldes platseeboga ning glükeemilise taseme ja südame funktsiooni parandamisel.

3. ORLISTAT JA KÕRVALISED ASPEKTID

Väga huvitav uurimus, mis näitab, kuidas Orlistat võib võtta olulise kaalu vähenemise ja aidata kaasa elustiili parandamisele. Enne ja pärast ravi Orlistatiga patsientidele esitatud küsimustikud on näidanud üha suuremat tähelepanu nende toitumise ja elustiili parandamisele, rõhutades tervislike harjumuste peamist rolli mitte ainult toidul, kehakaalu langetamisel ja seisundi säilitamisel. heaolu.

Kasutamise meetod ja annus

XENICAL® 120 mg Orlistat'i kõvakapsleid: soovitame võtta üks XENICAL ® kapslitest enne, kontekstuaalselt või pärast sööki, mis sisaldab lipiide.

Arvestades toimeaine toimemehhanismi, keskendudes lipiidide seedimisele ja imendumisele, on ilmne, et ravimit ei tohiks võtta samaaegselt madala rasvasisaldusega toiduga ning samal ajal peaks toitumine tagama kiudude, makro- ja makrokoguste õige tarbimise. mikrotoitained, mille lipiidisisaldus on umbes 30% söögi kogu kaloriosast.

Rasvade eritumine väljaheitega on juba täheldatud 24 - 48 tundi pärast esimest manustamist, et püsida kuni 72 tundi pärast viimast.

Igal juhul on maksimaalne efektiivne annus kolm kapslit päevas, millest suuremate kõrvaltoimete suurenemise tõttu ei muutunud ravitoime.

Hoiatused XENICAL ® Orlistat

Ravi XENICAL'iga peab olema seotud hoolika jälgimisega mõnede oluliste laboratoorsete parameetrite suhtes, nagu hüübimine ja glükeemia suukaudsete antikoagulantide või diabeediravimitega.

Samal ajal soovitatakse ka suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutavatel patsientidel erilist tähelepanu pöörata, arvestades samaaegse manustamise korral täheldatud vähenenud biosaadavust.

Ebameeldivate kõrvaltoimete, nagu rektaalse verejooksu ja seedetrakti häirete ilmnemise vältimiseks on oluline järgida tervislikku toitumist, mis ei ületa 30% kaloritest, mis tulenevad lipiididest söögikorra kohta.

Kroonilise neerupuudulikkuse ja hüpotüreoidismiga patsientidel võib XENICAL®'i manustamisel tekkida täiendavaid kõrvaltoimeid.

Kui 12 nädala jooksul ei õnnestu vähendada kehakaalu vähemalt 5% võrra, tuleb XENICAL ®'i manustamine lõpetada. Kuigi XENICAL®-s sisalduv orlistaat ei läbi olulist süsteemset imendumist, võib selle püsivus seedetrakti tasemel muuta erinevate toimeainete normaalseid farmakokineetilisi omadusi, mis on peamiselt seotud imendumisvõime ja biosaadavusega.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Praegu puuduvad uuringud, mis võimaldaksid selgitada Orlistat'i ohutusprofiili loote tervisele raseduse ajal, samas kui erinevad farmakokineetilised testid on näidanud selle molekuli esinemist rinnapiimas.

Nende tõendite valguses oleks hea vältida XENICALi võtmist nii raseduse ajal kui ka järgneval rinnaga toitmise faasis.

interaktsioonid

Kuigi XENICAL®-s sisalduv orlistaat ei läbi olulist süsteemset imendumist, võib selle püsivus seedetrakti tasemel muuta erinevate toimeainete normaalseid farmakokineetilisi omadusi, mis on peamiselt seotud imendumisvõime ja biosaadavusega.

Tõepoolest, farmakokineetilised uuringud näitavad tsüklosporiini, suukaudsete antikoagulantide, amiodarooni ja tõenäoliselt suukaudsete antikoagulantide (antud juhul suurenenud fekaalide eritumise tõttu) biosaadavuse olulist vähenemist, kui seda manustatakse samaaegselt Orlistatiga.

Samal põhjusel võib soovitada integreerivat ravi rasvlahustuvate vitamiinidega, eelistatavalt vähemalt 2 tundi pärast XENICAL®'i võtmist .

Vastunäidustused XENICAL ® Orlistat

XENICAL ® on vastunäidustatud kolestaasi, kroonilise malabsorptsioonisündroomi ja ülitundlikkuse suhtes toimeaine või selle abiainete suhtes.

Orlistaadi tarbimine on ka rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud ja ei ole soovitatav raseduse ajal.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Kõige tavalisemad kõrvaltoimed, mida on kirjeldatud pärast XENICAL® kasutamist, puudutavad peamiselt seedetrakti, millel on impulsiivne defekteeriv stimulatsioon, rasvane ja õline väljaheide, kõhuvalu, suurenenud evakueerimise sagedus ja rektaalne verejooks raskematel juhtudel ja metaboolne hüpoglükeemiaga.

Harva on esinenud peavalu, transaminaaside kõrvalekaldeid, väsimust ja väsimust ning ülitundlikkuse dermatoloogilisi reaktsioone.