MALARONE ® - Atovakvoon + proguaniili vesinikkloriid

MALARONE® on ravim, mis põhineb Atovaquone + Proguanile hüdrokloriidil

TERAPEUTILINE RÜHM: malaariavastased ravimid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused MALARONE ® - Atovakvoon + proguaniili vesinikkloriid

MALARONE ® on vastavalt Maailma Terviseorganisatsiooni juhistele näidatud Plasmodium Falciparum'i poolt ravitud malaaria episoodide profülaktikas ja ravis.

Toimemehhanism MALARONE ® - Atovakvoon + proguaniilhüdrokloriid

MALARONE® on ravim, mida kasutatakse laialdaselt malaaria ennetamisel ja ravil, mida toetab Plasmodium Falciparum, tänu olulisele skisonilisele toimele, mida toetab kahe erineva toimeaine seostamine täiendavate toimemehhanismidega.

Täpsemalt:

Proguaniil on eelravim, mis võetakse suukaudselt ja imendub seedetrakti tasemel, muundatakse tsütokroom p450 abil tsükloguaniiliks, olles seega efektiivne dihüdrofolaadi reduktaasi ensüümi blokeerimisel, kahjustades nukleotiidide sünteesi ja inhibeerides suure proliferatsioonikiirusega elementide proliferatsiooni. hepatotsüütide skriptid.
Atovaquonte on naftokinoon, mille struktuur sarnaneb algloomade ubikinoonile ja on seetõttu võimeline blokeerima elektronide transportimist mitokondrite membraaniga, blokeerides parasiidi biosünteesi.

Lisaks näib, et kahe ravimi seos määrab kindlaks tekkivate omaduste tekkimise, mis muudavad profülaktika veelgi efektiivsemaks, takistades hepatotsüütide skisontide jõudmist erütrotsüütide tsüklisse.

Bioloogilise aktiivsuse lõpus elimineeritakse proguaniil ja atovakvoon enam kui 10-tunnise poolväärtusaja möödudes peamiselt neerude ja soolte kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANILI SÜSTEEMIDE PÕHJUSED

Malar J. 2012. aasta 2. mai 11: 146.

Töö, mis korrates atovakvooni-proguaniili kombinatsiooni suurt malaariavastast efektiivsust, omistab nende ravimitega seotud ravi ja profülaktika võimalikud ebaõnnestumised uute resistentsusmehhanismide tekkele, mitte vale annuse manustamisele.

ATOVAQUONE - PROGUANIL TAIANDIS

Malar J. 2008 28. jaanuar; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Uuring kinnitab, et pärast erinevate Plasmodia farmakogenoomiliste omaduste hindamist kinnitab atovakvooni / proguaniili assotsiatsiooni efektiivsust mitteresistentse malaaria ravis Tais.

ATOVAQUONE / PROGUANIL Jaapanis

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint 2012.03.004. Epub 2012 29. märts.

Uuring, milles hinnatakse mitmete terapeutiliste protokollide tõhusust imporditud malaaria ravis, määratledes atovakvooni ja proguaniili põhjal vähemalt Jaapani territooriumil kõige tõhusam ja ohutum.

Kasutamise meetod ja annus

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tabletid ja 100 mg proguaniili vesinikkloriid

Arst peaks määratlema MALARONE®-il põhinevad ennetus- ja raviprotokollid vastavalt Maailma Tervishoiuorganisatsiooni koostatud rahvusvahelistele suunistele ning võttes arvesse patsiendi füsiopatoloogilisi seisundeid.

On selge, et annustamisskeem varieerub oluliselt sõltuvalt patsiendi vanusest, maksa- ja neeruhaiguste võimalikust esinemisest ning erinevatel eesmärkidel, ennetavatel või terapeutilistel eesmärkidel.

Arvestades Atovaquone imendumisprofiili, oleks soovitatav võtta MALARONE® söögi ajal, et tagada maksimaalne süsteemne imendumine.

Hoiatused MALARONE ® - Atovakvoon + proguaniili vesinikkloriid

MALARONE®-ga seotud ravi- või ennetusprotokolli peab määratlema arst vastavalt WHO-le, lähtudes patsiendi füsiopatoloogilistest omadustest, patsiendi geograafilisest piirkonnast ja kõigist patsientide ohutust kahjustavatest tingimustest. ravimi kasutamine.

Täpsemalt, maksa- ja neeruhaigustega patsiendid, võttes arvesse mõlema toimeaine farmakokineetilisi omadusi, peaksid võtma MALARONE®-i range meditsiinilise järelevalve all, et piirata ebameeldivate kõrvaltoimete ilmnemist.

Samal ajal kui kemoprofülaktikaga oleks soovitatav rakendada kõik hügieenieeskirjad, mis on vajalikud punktsiooni riski piiramiseks, seega algloomade tungimine peremehe organismi.

MALARONE ® kasutamine terapeutilistel eesmärkidel peab tingimata olema arsti järelevalve all, hinnates parasiitmuse taset ja patsiendi kliiniliste seisundite järkjärgulist paranemist.

Kui praegune ravi on ebaefektiivne, oleks soovitatav hinnata erinevaid strateegiaid.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Arvestades MALARONE® toimeainete bioloogilist aktiivsust ja arvestades eriti oluliste kliiniliste uuringute puudumist, mis on mõeldud ravimi ohutuse hindamiseks loote tervisele, oleks soovitatav vältida selle eriala kasutamist raseduse ja imetamise ajal. kui see on hädavajalik.

Sel juhul on vajalik pidev eriarstiabi.

interaktsioonid

MALARONE ® -ravi saavatel patsientidel tuleb arstiabi nõudmisel pöörata erilist tähelepanu samaaegsele värbamisele:

Trisilikaadi magneesiumipõhised ravimid, arvestades Proguanile poolt põhjustatud süsteemset imendumist;
Suukaudsed antikoagulandid ravimi poolt indutseeritud antikoagulandi aktiivsuse suurendamiseks;
Metaklopramiid, tetratsükliin, rifampitsiin ja rifabutiin, mis suudavad vähendada atovakvooni süsteemset imendumist.

Vastunäidustused MALARONE ® - Atovakvoon + proguaniilvesinikkloriid

MALARONE®'i kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kes on toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes ülitundlikud ning maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

MALARONE® kasutamine võib põhjustada peavalu, iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, kõhuvalu, unetust, palavikku, suurenenud transaminaaside, stomatiidi ja suuhaavandeid ning ainult kõige tõsisematel juhtudel ülitundlikkuse kõrvaltoimeid, nagu angioödeem, bronhospasm, vaskuliit ja anafülaksia.