narkootikume

Rifampin

Rifampitsiin on rifamütsiini klassi kuuluv antibiootikum. See on poolsünteetiline ühend, mis pärineb rifamütsiin B-st, mida toodab Nocardia mediterranei .

Rifampitsiin - keemiline struktuur

Rifampitsiinil on bakteritsiidne toime (s.t. suudab tappa baktereid) ja seda turustatakse ravimvormide kujul, mis sobivad nii suukaudseks kui parenteraalseks manustamiseks.

Näidustused

Mida ta kasutab

Rifampitsiini monoteraapiat kasutatakse Neisseria meningitidis'e ja Haemophilus influenzae põhjustatud nakkuste profülaktikaks.

Selle asemel kasutatakse koos teiste antibiootikumidega rifampitsiini:

  • tuberkuloosi;
  • pidalitõbi;
  • endokardiit;
  • osteomüeliit;
  • Raske Legionelloos;
  • Äge brutselloos;
  • Keerulised kuseteede infektsioonid.

Hoiatused

Täiskasvanud patsiendid peavad enne rifampitsiinravi alustamist läbima vererakkude arvu ja kontrollima, et määrata bilirubiini, maksaensüümide ja kreatiniini sisaldus veres.

Rifampitsiinil on ensüümi indutseeriv võime ja seetõttu võib see põhjustada paljude endogeensete substraatide, kaasa arvatud D-vitamiini ja kilpnäärme ja neerupealiste poolt toodetud hormoonide metabolismi suurenemist.

Rifampitsiin võib kahjustada porfüüriat.

Rifampitsiin võib anda uriini, higi, pisarate ja röga punast värvi. Lisaks on teatatud, et rifampitsiinravi saavatel patsientidel on pehmed kontaktläätsed püsiv punane.

Rifampitsiini manustamisel varases lapsepõlves ja vanuritel, kellel on halb toiteväärtus, tuleb eriti palju olla ettevaatlik, eriti kui antibiootikumi kasutatakse tuberkuloosi raviks kombinatsioonis isoniasiidiga.

Rifampitsiini manustamist neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele tohib teha ainult siis, kui see on tõesti vajalik ja range meditsiinilise järelevalve all. Nende patsientide maksafunktsiooni tuleb pidevalt jälgida. Võimaliku maksatoksilisuse sümptomite ilmnemisel tuleb ravi rifampitsiiniga katkestada.

Rifampitsiin võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, seetõttu on soovitatav antibiootikumravi ajal kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid meetodeid.

interaktsioonid

Rifampitsiin on maksa tsütokroom P450 ensüümide indutseerija, mistõttu võib see soodustada sama tsütokroom P450 poolt metaboliseeritavate ravimite eliminatsiooni ja seega vähendada nende efektiivsust. Nende ravimite hulgas tuletame meelde:

  • Antikonvulsandid ;
  • Antiarütmikumid ;
  • Mõned vähivastased ravimid;
  • Antipsühhootikumid ;
  • Tritsüklilised antidepressandid ;
  • Suukaudsed antikoagulandid ;
  • Barbituraadid ja bensodiasepiinid ;
  • Kloramfenikool (antibiootikum);
  • Fluorokinoloonid (antibakteriaalsed ravimid);
  • Suukaudsed rasestumisvastased vahendid ;
  • Kortikosteroidid ;
  • Opioidide valuvaigistid ;
  • Antoeetikumid (antivomit);
  • Levotüroksiin ;
  • Teofülliin .

Rifampitsiini ja sakvinaviiri ja ritonaviiri samaaegne manustamine (AIDSi raviks kasutatavad viirusevastased ravimid) võivad suurendada maksa toksilisuse riski. Seetõttu tuleb seda seost vältida.

Hepatotoksilisuse risk suureneb ka rifampitsiini ja halotaani (üldanesteetikum) või isoniasiidi (kasutatakse malaaria raviks) samaaegsel manustamisel. Seetõttu tuleb vältida rifampitsiini ja halotaani samaaegset kasutamist, samal ajal kui rifampitsiini ja isoniasiidravi saavatel patsientidel tuleb hoolikalt jälgida.

Atovakvooni (malaaria raviks kasutatava ravimi) ja rifampitsiini samaaegne manustamine põhjustab atovakvooni plasmakontsentratsiooni vähenemist ja rifampitsiini plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Ketokonasooli (seenevastane) ja rifampitsiini samaaegne kasutamine vähendab mõlema ravimi kontsentratsiooni veres.

Rifampitsiin põhjustab koosmanustamisel enalapriili aktiivse metaboliidi (AKE inhibiitor) plasmakontsentratsiooni suurenemist. Seetõttu võib olla vajalik manustada enalapriili annust.

Antatsiidsed ravimid võivad vähendada rifampitsiini imendumist.

Igal juhul on alati hea informeerida oma arsti, kui te võtate - või olete hiljuti - mis tahes ravimeid, sealhulgas retseptita ravimeid ja taimseid ja / või homöopaatilisi ravimeid.

Kõrvaltoimed

Rifampitsiin võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõigil patsientidel neid ei esine. Seda seetõttu, et igal inimesel on oma ravimi suhtes tundlikkus. Seetõttu öeldakse, et kõik kõrvaltoimed ei esine kõigil patsientidel sama intensiivsusega.

Rifampitsiinravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed on loetletud allpool.

Maksa ja sapiteede häired

Rifampitsiinravi võib põhjustada hepatotoksilisust ja põhjustada hepatiidi tekkimist.

Seedetrakti häired

Rifampitsiinravi võib põhjustada:

  • Iiveldus ja oksendamine;
  • kõhulahtisus;
  • Kõhu ebamugavustunne;
  • Pseudomembranoosne koliit.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Rifampitsiinravi ajal võivad tekkida nahareaktsioonid nagu punetus, sügelus ja väike lööve.

Harvemini võivad esineda raskemad reaktsioonid, nagu pemphigoidreaktsioon, multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Rifampitsiinravi ajal:

  • Plateletopeenia (st vereliistakute arvu vähenemine vereringes) koos lilla või mitte;
  • Leukopeenia, st leukotsüütide taseme langus veres;
  • Eosinofiilia, see tähendab eosinofiilide arvu suurenemist vereringes;
  • Äge hemolüütiline aneemia.

Lisaks on - kuigi harva - teatatud agranulotsütoosi juhtudest, mis on tõsine granulotsüütide arvu vähenemine vereringes.

Neeru- ja kuseteede häired

Rifampitsiinravi võib põhjustada neerupealiste puudulikkust patsientidel, kellel esineb eelnevalt neerupealise funktsiooni kahjustus ja äge neerupuudulikkus või äge neerupuudulikkus.

Muud kõrvaltoimed

Teised rifampitsiinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

  • turse;
  • Lihaste nõrkus;
  • müopaatia;
  • palavik;
  • külmavärinad;
  • Peavalu;
  • pearinglus;
  • Luuvalu;
  • Õhupuudus;
  • vilistav hingamine;
  • Vererõhu ja šoki alandamine;
  • Anafülaksia.

Üleannustamine

Rifampitsiini üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid:

  • Iiveldus ja oksendamine, isegi tõsine;
  • Kõhuvalu;
  • peavalu;
  • sügelus;
  • letargia;
  • Bilirubiini ja maksaensüümide taseme ajutine tõus veres;
  • Naha, uriini, väljaheite, higi ja pisarate pruunikaspunane värvus, mille intensiivsus varieerub sõltuvalt võetud ravimi kogusest;
  • Näo ja periorbitaalne turse;
  • Hüpotensioon;
  • Ventrikulaarsed arütmiad;
  • Sinus-tahhükardia;
  • Südame seiskumine;
  • krambid;
  • Teadvuse kaotus.

Rifampitsiini üleannustamise ravi peab olema toetav ja sümptomeid tuleb ravida nii, nagu tekivad.

Mahavool ja aktiivsöe manustamine võib olla kasulik, et kõrvaldada liigne antibiootikum seedetraktist.

Mõnel patsiendil võib olla kasulik ka hemodialüüs.

Tegevusmehhanism

Rifampitsiin avaldab antibakteriaalset toimet, takistades DNA transkriptsiooni. Täpsemalt, rifampitsiin inhibeerib bakterist sõltuvat RNA-polümeraasi DNA-d. See ensüüm on võimeline DNA-s sisalduvat geneetilist informatsiooni transkribeerima komplementaarse RNA molekuliks.

Takistades bakteriraku juurdepääsu oma geneetilisele informatsioonile peatuvad erinevad rakulised toimingud ja viivad lõpuks raku surmani.

Kasutusviis - Annustamine

Rifampitsiin on saadaval intravenoosseks manustamiseks pulbrina ja lahustina infusiooniks ja suukaudseks manustamiseks kapslite, tablettide ja siirupi kujul.

Rifampitsiinravi ajal on vaja järgida arsti antud juhiseid nii ravimi koguse kui ka ravi kestuse osas.

Suukaudne manustamine

Rifampitsiini imendumise soodustamiseks on soovitatav ravimit võtta tühja kõhuga ja eemal söögikordadest.

Tuberkuloosi raviks täiskasvanud patsientidel, kelle kehakaal on üle 50 kg, on tavaline manustatud rifampitsiiniannus 600 mg päevas. Patsientidel, kelle kehakaal on alla 50 kg, on tavaliselt kasutatava ravimi annus 450 mg päevas.

Tuberkuloosi ravi ajal manustatakse rifampitsiini alati koos teiste antibiootikumidega.

Teiste infektsioonide raviks on rifampitsiini tavaline annus 900-1200 mg ööpäevas, mis tuleb võtta kaheks jagatud annuseks.

Lastel on soovitatav rifampitsiiniannus 10-20 mg / kg kehakaalu kohta, mis tuleb võtta kaheks jagatud annuseks. Lastele ei tohiks anda päevas rohkem kui 600 mg ravimit.

Intravenoosne manustamine

Intravenoosse rifampitsiini manustamine on näidustatud, kui patsiendi seisund ei võimalda suukaudset manustamist.

Nii tuberkuloosi raviks kui ka muud tüüpi infektsioonide raviks on intravenoosse infusioonina tavaliselt täiskasvanutele manustatava rifampitsiini annus 600 mg ravimit.

Rasedus ja imetamine

Rifampitsiin on võimeline platsentat läbima, kuid selle mõju lootele ei ole teada. Närilistega läbi viidud uuringud on siiski näidanud, et rifampitsiini suur annus võib põhjustada teratogeenset toimet. Lisaks võib rifampitsiin raseduse viimastel nädalatel manustamise korral soodustada sünnijärgsete verejooksude tekkimist vastsündinul ja emal, kes vajavad piisavat ravi K-vitamiiniga.

Neid asjaolusid arvestades tuleb rasedatel naistel kasutada rifampitsiini ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimalikud riskid lootele ja ainult range meditsiinilise järelevalve all. Sama kehtib antibiootikumi kasutamise kohta rinnaga toitvatel emadel.

Vastunäidustused

Rifampitsiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: \ t

  • Patsientidel, kellel on rifampitsiinile teadaolev ülitundlikkus;
  • Kollatõbi põdevatel patsientidel;
  • Patsientidel, kes juba kasutavad sakvinaviiri ja ritonaviiri ravi.