iluravi

Melanogeneesi modulaatorid

Tyrosinaasi inhibiitorid

Kuna türosinaas kontrollib melaniini biosünteesi epidermaalsetes melanotsüütides, siis toimib selle ensüümi aktiivsuse suhtes kehtiv strateegia hüperpigmentatsiooni defektide parandamiseks. Sellise toimemehhanismiga ühendite näited on:

Kojiinhape

Kojic Acid on seene päritoluga depigmenteeriv aine. See inhibeerib türosinaasi, kelaatides vaske aktiivses kohas. Siiski on see ebastabiilne molekul, mis oksüdeerub kokkupuutel õhu ja valgusega, kaotab oma aktiivsuse ja annab tootele, kuhu see on sisestatud, tumedat värvi. See võib põhjustada ülitundlikkust, kontaktallergiat ja dermatiiti.

Hydroquinone

Hüdrokinoon on looduslik ühend, mida võib leida paljudes taimedes ja sellistes toodetes nagu kohv, tee ja õlu. See vähendab türosinaasi aktiivsust mitmel viisil: ensüümi aktiivses kohas vasega reageerides, muutes melanosoomide toimimist, põhjustades lipiidmembraani ja melanotsüütide valkude oksüdatiivset kahjustust. See on väga tõhus ühend, kuid see võib põhjustada, eriti suurtes kontsentratsioonides, erinevaid kõrvaltoimeid, nagu nahaärritus, kontaktdermatiit, tsütotoksilisus, eksogeenne ochronoos (ravitud piirkonna pruunistamine). Seda kasutatakse tavaliselt kontsentratsioonides 2%, kuid kasutamine naha kergendamiseks piirdub dermatoloogiliste ettekirjutustega ja kasutamine kosmeetikatoodetes on seadusega keelatud.

arbutin

Arbutiin on hüdrokinooni looduslik glükosiid, mis leidub karusmarja taimedes, mustikates, vaarikates ja mitmesugustes pirnides. See inhibeerib ensüümi türosinaasi mehhanismiga, mis ei ole veel selgeks saanud, erinevalt hüdrokinooni omast, kuna see ei sekku ei sünteesi ega ensüümi ekspressiooni. Arbutiini semisünteesi derivaat, desoksüarbutiin, on näidanud võimet inhibeerida türosinaasi juba kontsentratsioonidel, mis on tunduvalt madalamad kui hüdrokinooni ja arbutiiniga 1 nõutavad kontsentratsioonid. Samuti on sellel hea antioksüdantvõime, aidates seega vähendada \ t UV-kiirte tekitatud vabade radikaalide kogus.

Aselahape

Aselahape on bangaboksüülhape, mida looduslikult toodavad mõned seened; pärsib melaniini teket melanooside hüperaktiivsuse korral: fotosensitiseerimine melanoos, melasma, põletik-järgne melanoos. Valgustusomadusi omistatakse ka oktadekeenihappele, samuti bikarboksüülhappele, mis on osutunud efektiivseks oluliselt vähem (2%) kui aselahappe puhul (20%).

polüfenoolid

Polüfenoolid on looduses laialt levinud molekulid, mida võib leida paljude taimede erinevates osades (varred, lehed, juured, lilled). Need on ühendid, millel on madalamad kõrvaltoimed kui Arbutin ja Kojic Acid, seega sobivad nad kosmeetiliseks kasutamiseks isegi siis, kui tulemused ja efektiivsus põhinevad sageli ainult in vitro või laborloomadel läbi viidud uuringutel.

Flavonoolide helendav toime on tingitud konkureerivast toimemehhanismist türosinaasi suhtes, mis - tänu 3-hüdroksü-4-ketoonijäägi olemasolule - on oluline roll vase kelaatimisel. Sellesse rühma kuuluvad sellised ühendid nagu:

  • Elavhape, mis on ekstraheeritud sellistest taimedest nagu granaatõuna, maasikas, roheline tee ja eukalüpt, mis näitas in vitro türosinaasi ensüümi inhibeerivat aktiivsust, mis oli võrreldav Arbutini ja Kojic Acid2 omaga.
  • On näidatud, et Morus alba lehtedest ekstraheeritud mulberrosiid F on nelja korra tugevam kui Kojichape, inhibeerides melaniini sünteesi ja ensüümi aktiivsust 3.

Lagritsiekstraktid

Lagritsiekstraktid (eriti Glycirrhiza) näitavad head võimet nahka kergendada tänu isoflavonoidide esinemisele. Nende hulgas on näidatud, et Glabridin avaldab türosinaasi suhtes 15 korda kõrgemat toimet kui Kojic Acid ja depigmentatsioon on suurem kui Arbutin'il, hiljuti eraldati Gliasperina C topeltaktiivsusega võrreldes Glabridiniga . Isoflavonoididel on ka tugevad antioksüdandid ja põletikuvastased omadused ning nad on võimelised pärssima vabade radikaalide tootmist.

Glytsirrisiini perekonda kuuluvad ühendid, mis on efektiivsed ensüümi türosinaasi inhibeerimiseks konkureeriva mehhanismiga, on kalkoonid : Licuraside, Isolirquitina, Licocalcone A. Viimane on näidanud, et sellel on aktiivsus, mis on võrdne 5 korda suuremaga kui Kojic Acid. Keemilisest vaatenurgast arvatakse, et ensüümi inhibeerimine on tingitud kalkoonide struktuurile iseloomuliku 4-resorsinooli (hüdrokinooni isomeer) jäägist.4 In vivo uuringud, mis kinnitavad selle klassi tegelikku efektiivsust. siiski on ühendid endiselt piiratud.

resveratrooli

Kõige efektiivsemate polüfenoolide hulgas on türosinaasi ensüümi funktsionaalsuse pärssimisel leitud stilbeenid, madala molekulmassiga fenoolühendid. Oxyresveratrol on hüdroksüstilbene, mis on saadud Morus alba taimedest, mis on näidanud, et türosinaasi inhibeeriv toime on 30 korda suurem kui koghape, tänu selle struktuurile 4-resortsinooli (hüdrokinooni isomeer, analoogne selle sisaldusega) eespool nimetatud kalkoonides).

Resveratroolil, millel puudub selline struktuur, on oluliselt väiksem inhibeeriv toime. See on ohutu molekul, mis ei sisalda ärritavat mõju.

cumarine

Kumariinid, nagu Aloesina, Aloe vera taime ekstraktitud glükosüülitud ühend, on türosinaasi ensüümi inhibiitorid, mis on võimelised blokeerima melaniini tootmist melanotsüütide kultuurides. Võimas antioksüdantne toime, mis on sünergias valguse toimega, muudab Aloe taimeks, mis on potentsiaalselt kasulik hüperpigmentatsioonihäirete raviks.

1 Boissy RE, Visscher M, DeLong MA. Deoksüarbutiin: pöörduv uudne türosinaasi inhibeeriv toime tõhusa in vivo naha ligeerimise tõhususega . Exp Dermatol. 2005 14: 601-8

2 Shimogaki H, et al. Ellaghappe in vitro ja in vivo hindamine melanogeneesi pärssimisel. Int. J. Cosmet, Sci., 2000; 22: 291

3 Lee SH, et al. Morus alba lehtedest eraldatud mulberrosiid F pärsib melaniini biosünteesi. Biol Pharm Bull . 2002 25: 1045-1048

4 Ohgichi K, Tanaka T, Kido T, Baba K jt . Hüdroksüstilbene derivaatide toime türosinaasi aktiivsusele. Biochem biophys commun. 2003; 307: 861-863