MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® on telmisartaanil põhinev ravim.

THERAPEUTIC GROUP: antihüpertensiivsed ained - angiotensiin II antagonistid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused MICARDIS ® Telmisartaan

MICARDIS ® on näidustatud essentsiaalse hüpertensiooni raviks täiskasvanutel.

Ravi MICARDIS'iga kasutatakse ka südame-veresoonkonna ohu ennetamiseks südame-veresoonkonna, aterotrombootilise ja II tüüpi suhkurtõvega patsientidel.

Toimemehhanism MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS®'i toimeaine telmisartaan imendub seedetrakti tasemel suhteliselt kiire ajaga, mis tagab absoluutse biosaadavuse 50% võrreldes kasutatud annusega. Seotud plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga ja alfa-1 happelise glükoproteiiniga, jõuab see angiotensiin II retseptori AT1, mis on ekspresseeritud erinevates kudedes. Takistades retseptor-substraadi sidet, vähendab temisartaan selle interaktsiooni poolt põhjustatud sündmusi, takistades silelihase vasokonstriktsiooni, aldosterooni tootmist ja hüdro-soolase tasakaalu muutmist (kõik bioloogilised toimingud, mis on seotud geeni tekke ja säilitamisega). arteriaalne hüpertensioon).

Antihüpertensiivset toimet, mis tavaliselt ilmneb 3 tundi pärast manustamist ja jätkub kogu ravi vältel, ei kaasne potentsiaalselt ohtlike refleksmehhanismidega, näiteks südame löögisageduse suurenemisega. Need omadused muudavad selle ravimi vaskulaarsete õnnetusjuhtumite puhul kehtivaks kaitsevaks ja ennetavaks.

Pärast pikaajalist toimet, tänu poolväärtusaegale - isegi rohkem kui 20 tunnile - metaboliseerub telmisartaan osaliselt maksas ja elimineerub peamiselt väljaheitega.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 TELMISARTANI PIKAAJALISED MÕJUD

Telmisartaani pikaajalise manustamise mõju on hinnatud hüpertensiooniga patsientidel. Selles uuringus on näidatud, et pikaajaline manustamine 12 kuu jooksul annuste vahemikus 20 kuni 60 mg päevas võib määrata mitte ainult olulise vererõhu languse (162/98 kuni 128/80), vaid ka märkimisväärset veretaseme langust. triglütseriidid. Selle aja jooksul ei täheldatud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid.

2. TELMISARTANI TÕHUSUS Hüperteensis.

See uuring, mis viidi läbi essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel, näitab, kuidas telmisartaani 40 mg ööpäevas manustamine 12 nädala jooksul vähendas vererõhu taset ligikaudu 24 mm Hg süstoolse vererõhu ja 14 diastoolse vererõhu korral. See langus oli suurem kui teiste antihüpertensiivsete ainete, nagu enalapriil, põhjustatud kõrvaltoimete sama esinemissageduse.

3. TELMISARTAN JA TULEVIKUD PERSPEKTIIVID

Mitmed uuringud keskenduvad telmisartaani süsteemsele toimele, eemaldades selle toimeaine ainukordselt kardiovaskulaarsetes ja hüpertensiivsetes valdkondades. See uuring näitab näiteks seda, kuidas telmisartaan - isegi kui see on ainult katselistel mudelitel - võib tagada vistseraalse rasvkoe olulise vähenemise ja vältida adipogeneesi, toimides väga olulistel rakumehhanismidel.

Kasutamise meetod ja annus

MICARDIS ® tabletid 40 mg telmisartaani: kõrge vererõhu ravis enamasti kasutatav annus on umbes 40 mg päevas, kuigi mõnikord tundub 20 mg annus juba üsna efektiivne. Tavalise annuse suhtes refraktoorsuse korral on võimalik annust suurendada kuni maksimaalse annuseni 80 mg päevas või eeldada seost teiste antihüpertensiivsete ravimitega koos annuse vältimatu korrigeerimisega.

Kardiovaskulaarsete sündmuste ärahoidmiseks võib kasutada ka vererõhu tihedat jälgimist 80 mg ööpäevas.

Arst peab parandama raviplaani pärast patsiendi füsiopatoloogilise olukorra hoolikat hindamist patoloogiate esinemisel, mis võivad muuta telmisartaani normaalseid farmakokineetilisi omadusi.

Hoiatused MICARDIS ® Telmisartan

Arvestades telmisartaani maksa- ja sapiteede metabolismi, tuleb MICARDIS®'i manustada eriti ettevaatlikult kerge ja mõõduka maksapuudulikkusega patsientidele, samas kui see on vastunäidustatud raske maksapuudulikkuse või raske neerukahjustuse korral, sest see võib ootamatult suurendada selle hüpotensiivset toimet.

Pärast diureetikumide või reniini-angiotensiini süsteemi mõjutavate ravimite samaaegset manustamist võivad tekkida hüperkaleemia, hüpovoleemia ja hüpotensiivsed kriisid.

Uuringud näitavad, et mustadele meestele tüüpiline madal reniini sisaldus võib viia ravimi efektiivsuse vähenemiseni, mis eeldab etnilise spetsiifilise ravimi varieeruvust.

Nagu teised antihüpertensiivsed ravimid, soovitab hüpotensiivsete episoodide, uimasuse ja pearingluse esinemissagedus vältida MICARDIS ® -i kasutamist enne autojuhtimise või ohtlike masinate kasutamist.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

MICARDIS ®'i kasutamine raseduse ajal on rangelt vastunäidustatud, kui loomadel on tehtud uuringuid, mis näitavad angiotensiin II antagonistide teratogeenset toimet. Lisaks võib loote vere perfusiooni muutumine kahjustada loote normaalset arengut. Seetõttu on soovitatav valida alternatiivne antihüpertensiivne ravi, millel on raseduse ajal suurem ohutusprofiil.

Me ei soovita selle ravimi kasutamist isegi rinnaga toitmise ajal, kuna MICARDIS ® ohutuse kohta sarnastes olukordades puuduvad ohutud andmed.

interaktsioonid

MICARDIS ® võib interakteeruda paljude teiste ühenditega, muutes selle toimeaine farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi.

Samaaegne manustamine:

kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumilisandid või ravimit mõjutavad ravimid võivad suurendada hüperkaleemia riski, mis viitab seerumi mineraalide taseme pidevale jälgimisele;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja kortikosteroidid võivad vähendada ravimi hüpotensiivset toimet;
antihüpertensiivsed ravimid võivad suurendada hüpotensiivset toimet;
liitium võib põhjustada selle elemendi toksilisuse suurenemise.

Vastunäidustused MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ühe selle komponendi ja metaboliitide suhtes sapiteede obstruktsiooni ja raske maksapuudulikkuse korral.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

MICARDIS ® -i manustamisega seotud kõrvaltoimed on küll harva esinevad, kuid hõlmavad mitmesuguseid süsteeme ja põhjustavad tavaliselt kõhulahtisust, iiveldust, depressiooni ja unetust, pearinglust, bradükardiat, düspnoe, isutus ja müalgia, asteenia, hüperkaleemia ja kreatiniini taseme tõus.

Üldiselt ei näi need toimed olevat annusest sõltuvad, rääkimata sugu või etnilisest kuuluvusest.