Pelzont

MÄRKUS: RAVIMPREPARAADI EI TOHI LUBATUD

Mis on Pelzont?

Pelzont on ravim, mis sisaldab kahte toimeainet: nikotiinhapet (tuntud ka kui niatsiin või vitamiin B3) ja laropiprantit. Ravim on saadaval modifitseeritud vabanemisega tablettidena. "Modifitseeritud vabanemine" tähendab, et kaks toimeainet vabanevad tabletist erinevatel kiirustel mõne tunni jooksul.

Milleks Pelzontit kasutatakse?

Pelzont'i kasutatakse lisaks dieedile ja füüsilisele aktiivsusele düslipideemiaga patsientidel (ülemäära suur rasva sisaldus veres), eriti "kombineeritud düslipideemia" ja "primaarse hüperkolesteroleemia" puhul. Kombineeritud düslipideemiaga patsientidel on veres kõrge kolesterooli (LDL) ja triglütseriidide (rasva tüüp) tase ning madal „hea” kolesterooli (HDL) tase. Primaarne hüperkolesteroleemia on seisund, kus kolesterooli kontsentratsioon veres on kõrge. „Esmane” tähendab, et hüperkolesteroleemia ei ole tuvastatav põhjus.

Pelzont'i manustatakse tavaliselt koos statiiniga (kolesterooli vähendamiseks kasutatava standardravimiga), kui ainult statiini efektiivsus ei ole piisav. Pelzont'i kasutatakse ainult patsientidel, kes ei saa statiine võtta.

Ravimit saab ainult retsepti alusel.

Kuidas Pelzontit kasutatakse?

Pelzont'i algannus on üks tablett üks kord päevas nelja nädala jooksul, seejärel suurendatakse annust kahele tabletile üks kord päevas. Ravimit võetakse suu kaudu, koos toiduga, õhtul või enne magamaminekut. Tabletid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi jagada, purustada, purustada ega närida.

Pelzont'i ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel, kuna puudub teave selle ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta selles rühmas. Neeruprobleemidega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja seda ei tohi kasutada maksaprobleemidega patsientidel.

Kuidas Pelzont toimib?

Pelzont'i kahel toimeainel, nikotiinhappel ja laropiprantil on erinevad toimemehhanismid.

Nikotiinhape on looduslikult esinev aine, mida kasutatakse väikeste annustena vitamiinina. Suuremate annuste korral vähendab see veres sisalduva rasva taset mehhanismi abil, mis ei ole veel täiuslik

selge. Ainet kasutati esimest korda ravimina, mis võib muuta 50-ndate aastate keskel veres sisalduva rasva kontsentratsiooni, kuid selle kasutamine oli piiratud kõrvaltoimete, eriti punetuse (naha punetus) tõttu.

Arvatakse, et nikotiinhappega seotud hood sõltuvad naha rakkude vabanemisest nn prostaglandiin D2 (PGD2), mis laiendab (laiendab) naha veresooni. Laropiprant blokeerib retseptorid, millele PGD2 tavaliselt seondub. Kui retseptorid on blokeeritud, siis PGD2 ei laienda nahas olevaid anumaid ning kuuma vilkumise sagedus ja intensiivsus vähenevad.

Pelzont'i tablettides leidub laropiprant ühes kihis. Teine kiht sisaldab nikotiinhapet. Kui patsient tableti võtab, vabaneb laropiprant kõigepealt vereringesse ja blokeerib PGD2 retseptorid. Nikotiinhape vabaneb teistest kihtidest aeglasemalt ja avaldab ravimi toimet, mis muudab lipiidi profiili.

Millised uuringud on tehtud Pelzontiga?

Enne uuringuid inimestel kontrolliti Pelzont'i toimet kõigepealt eksperimentaalsetes mudelites.

Pelzont'i on uuritud neljas põhiuuringus, mis viidi läbi hüperkolesteroleemia või segatud düslipideemiaga patsientidel.

Kahes uuringus vaadeldi Pelzonti võimet muuta rasvhappe taset. Esimeses uuringus võrreldi Pelzont'i efektiivsust ainult nikotiinhappe või platseeboga (näiv ravim) LDL-kolesterooli taseme vähendamisel kokku 1613 patsiendil. Uuringus uuriti ka kuuma vilkumuse sümptomeid spetsiaalse küsimustiku abil.

Teises uuringus võrreldi Pelzont'i ja simvastatiini (statiini) kombinatsiooni Pelzont'i või ainult simvastatiiniga 1 398 patsiendil. Efektiivsuse põhinäitaja oli LDL-kolesterooli taseme muutus veres pärast 12 nädalat.

Kolmandas ja neljandas uuringus vaadeldi laropiprantide efektiivsust nikotiinhappe poolt põhjustatud punetuse vähendamisel. Nende hulgas oli kokku 2 349 patsienti, kes said vaheldumisi Pelzonti või nikotiinhapet. Hood mõõdeti kuuma vilkumuse sümptomite kohta.

Milles seisneb uuringute põhjal Pelzonti kasulikkus?

On näidatud, et Pelzont on efektiivne LDL-kolesterooli sisalduse vähendamisel veres. Esimeses uuringus vähenesid Pelzont'i võtvatel patsientidel LDL-kolesterooli tasemed 19%, võrreldes platseebot saanud patsientidega 1%. Teises uuringus leiti, et LDL-kolesterooli taset vähendati veelgi, kui Pelzont'i manustati koos simvastatiiniga (48% vähenemine), võrreldes Pelzont'iga (17% vähenemine) või ainult simvastatiiniga (37% vähenemine).

Laropipranti lisamine nikotiinhappele vähendas nikotiinhappe poolt põhjustatud punetuse sümptomeid. Esimeses ja kolmandas uuringus teatas vähestest Pelzont'i kasutavatest patsientidest mõõdukas, raske või äärmuslik õhetus, võrreldes ainult nikotiinhapet kasutavate patsientidega. Neljandas uuringus täheldati Pelzont'i võtvatel patsientidel vähem päevi kui nikotiinhapet kasutanud patsientidel.

Mis riskid Pelzontiga kaasnevad?

Pelzont'i kõige sagedamad kõrvalnähud (esinenud enam kui ühel patsiendil kümnest) on kuumahood. Pelzont'i kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.

Pelzont'i ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla nikotiinhappe, laropipranti või selle ravimi mis tahes muu koostisaine suhtes ülitundlikud (allergilised). Lisaks ei tohi seda ravimit kasutada maksaprobleemide, aktiivse maohaavandi või arteriaalse verejooksuga patsientidel.

Miks Pelzont heaks kiideti?

Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee otsustas, et Pelzonti kasulikkus düslipideemia ravis on suurem kui sellega kaasnevad riskid, eriti kombineeritud düslipideemiaga patsientidel ja primaarse hüperkolesteroleemiaga patsientidel. Komitee soovitas anda Pelzontile müügiloa.