doping

Erektsioonihäirete ravimite kasutamine spordis

Dr Nicola Sacchi - raamatu autor: Narkootikumide ja dopingu kasutamine spordis -

sissejuhatus

Viimaste farmaatsiavaldkonna avastuste hulgas on erektsioonihäirete ravis kasutatav 5-tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorite (5PDE) oluline roll.

Need ained on turul olnud väga edukad, nii et viimase kümne aasta jooksul on nad täitnud töötleva tööstuse rahavaru. Pfaizer, esimene, kes tutvustab seda tüüpi ravimit Viagra, on saanud selle ravimi müügi tõttu maailma kõige olulisemaks ravimifirmaks.

5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorite toimemehhanism

Erektsiooni nähtus on tingitud peenise õõnsate kehade silelihaste lõdvestumisest, millele järgneb arteriaalne vasodilatatsioon. Venoosse veresoonte paralleelne kitsenemine põhjustab vere stagnatsiooni, millele järgneb erektsioon.

Korpuse cavernosa silelihaste lõdvestumine on lämmastikoksiidi (NO) vahendatud nähtus. See aktiveerib guanülaattsüklaasi ensüümi, mis katalüüsib guanosiintrifosfaadi (GTP) muundumist tsükliliseks guanosiinmonofosfaadiks (cGMP), mis stimuleerib lihaste lõõgastumist. CGMP lagundatakse fosfodiesteraasiga, millest on teada vähemalt kuus isoensüümi. Corpus cavernosumis on kaasatud fosfodiesteraas tüüp 5 fosfodiesteraas (5PDE).

Erektsioonihäirete ravimid inhibeerivad 5PDE-d, mis põhjustab cGMP suurenenud kontsentratsiooni tõttu verevarustuse suurenemist, millele järgneb erektsiooni paranemine. Terapeutiliste annuste korral ei tekita need ained erektsiooni seksuaalse stimulatsiooni puudumisel.

Kõrvaltoimed

Loomulikult on nende ainete tarbimisest tingitud erinevad võimalikud kõrvaltoimed. Peamine risk on seotud asjaoluga, et vasodilatatsioon võib põhjustada hüpotensiooni ja võimalikku kardiovaskulaarset tasakaalustamatust. Seetõttu on erektsioonihäirete ravi seostatud tõsiste kardiovaskulaarsete sündmustega, nagu müokardiinfarkt, vahepealne stenokardia, äkiline südame surm, ventrikulaarsed arütmiad, insult, mööduv isheemiline rünnak ja vererõhu muutused.

Lisaks näib, et sildenafiil inhibeerib beeta-adrenergilist südame stimulatsiooni; tõepoolest, kuigi sildenafiili toime südame tasemel oli puhkeasendis minimaalne, beeta-stimulatsiooni või rõhu ülekoormuse tingimustes vähendas sildenafiil dobutamiini poolt põhjustatud südame vastust ja beeta-stimuleerimisest tulenevat süstoolset toimet. Tuleb lisada, et neid toimeid kindlasti halvendab suboptimaalne kardiovaskulaarne seisund.

Kõrvaltoimete hulgas tuleb meeles pidada, et lisaks juba mainitud vererõhu muutustele võib esineda ka selliseid häireid nagu oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kuumahood.

Aktiivsed põhimõtted ja kaubanimed

Tsiteeritud molekulide hulgas oli eellas ja esimene, keda turustati, sildenafiil (Viagra); pärast turuleviimist sündisid kaks teist sama klassi ravimit, nimelt tadalafiili (Cialis) ja vardenafiili (Levitra). Kolmest ühendist on Viagra kõige lühema toimeajaga (6/8 tundi), kuid tugevam, samas kui teistel on palju pikem toime (Cialis 24 tunni jooksul), kuid vähem intensiivne. Hiljuti on turule viidud ka avanafiil (Stendra), mis erineb teistest PDE5 inhibiitoritest kiire toime algusega, umbes 15 minutit, aga ka lühema toimeajaga.

Kasutamine pulmonaalse hüpertensiooni ja spordi korral

5. tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorid on hiljuti osutunud efektiivseks ka teise vaskulaarse päritoluga patoloogia ravis: pulmonaalne hüpertensioon. Seda patoloogiat põhjustab kopsude veresoonte tugev kitsenemine, mis vähendab hingamisteede võimet tuua kehasse hapnikku. Vasodilatoorsest toimest tingituna laiendavad sildenafiil ja teised selle klassi ained arterit ja teisi kopsuanumaid, põhjustades kopsudes arteriaalse rõhu langust ja hapniku kättesaadavust . Kõik see muudab kõnealuse molekuli võimalikuks ka stressi korral energiakulu seisukohalt: kasutajale antavad võimalikud eelised parandavad aeroobset treeningut .

Konkreetsed uuringud, mis on läbi viidud suurel kõrgusel, on näidanud ka seda, kuidas sildenafiil põhjustab kehalise aktiivsuse ajal veres hapniku küllastumise olulist suurenemist. Lisaks rõhutati maksimaalse töökoormuse suurenemist ja maksimaalset südame läbilaskevõimet. Praktikas on tõestatud, et sildenafiil parandab hüpoksilistes tingimustes kõrguse tõttu oluliselt füüsilisi võimeid.

Nende tulemuste valguses kasutavad mõned sportlased sildenafiili eesmärgiga parandada aeroobset jõudlust pikaajalises spordis.

Teave nende ainete võime kohta positiivselt mõjutada füüsilist jõudlust on endiselt vähe; kuid kuigi mitte kõik uuringud ei suuda tõestada tõelist kasu sportlastele vastupidavuse oskuste osas, on 5PDE inhibiitorite kasutamise praktika enne kestvusspordis harjutamist üha tavalisem. Nende ainete, eriti kopsudes, vasodilatatoorne võimekus võib parandada lihaste hapnikuvahetust; sel põhjusel kasutavad neid tooteid üha enam vastupidavuse sportlased.

Selle praktika kinnitamiseks sportlaste seas on ka 2014. aastal avaldatud Itaalia uuring [Loraschi et al.], Mis uurib seda treeningut jalgratturite seas. See uuring andis anonüümse küsimustiku kaudu teada, et jalgratturitest koosneva valimi puhul lubasid mitmed neist Sildenafiili kasutada enne võistlust.

bibliograafia

Barnett CF, Machado RF. Sildenafiil pulmonaalse hüpertensiooni ravis. Vasc Health Risk Manag. 2006. 2 (4): 411-22.

Borlaug BA et al., Circulation, 2005, 112, 2642

Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Sildenafiiltsitraadi manustamise mõju valitud hobuste kasutamise füsioloogilistele parameetritele. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.

Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Pikatoimeline fosfodiesteraasi inhibiitor tadalafiil ei mõjuta sportlaste VO2max, aeroobset, ja anaeroobsed läved normoksias. Int J Sports Med., 2008, 29 (2): 110-5.

Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafiilil on vähene mõju südame-veresoonkonna hemodünaamikale või 6 km pikkusele katsete läbiviimisele koolitatud meestel ja naistel kõrgel kõrgemal kõrgusel. Kõrge Alt Med Biol. 2011 Fall; 12 (3): 215-22.

Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Toidulisand ja uimastitarbimine ning teadmised Itaalia noorte eliitrataste seas. Clin J Sport Med. 2014, 24 (3): 238-44.

Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafiil parandab kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse puhul 6-minutilist jalutuskäiku: randomiseeritud, topeltpime, platseebokontrollitud uuringut. India J Chest Dis Allied Sci. 2011 Apr-Jun; 53 (2): 81-5.

Redfield MM1, et al. Fosfodiesteraasi-5 inhibeerimise mõju liikumisvõimele ja kliinilisele olekule südamepuudulikkuse korral koos konserveeritud ejekteerimisfraktsiooniga: randomiseeritud kliiniline uuring. JAMA. 2013 27. märts; 309 (12): 1268-77.

Sacchi N. Narkootikumide ja dopingu kasutamine spordis. Ed Nonsolofitness 2011

Kevad RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafiil pulmonaalse hüpertensiooni korral: annusest sõltuv treeningu tulemuslikkuse paranemine. Pulm Pharmacol Ther. 2008 21 (3): 516-21.