narkootikume

fenobarbitaal

üldsõnalisus

Fenobarbitaal on rahustav ja krambivastane ravim, mis kuulub barbituraatide klassi.

Fenobarbitaal - keemiline struktuur

See on ilmselt kõige tuntum kaubanimede Gardenale® või Luminale® all, kuid samaväärsed ravimid on saadaval ka.

Näidustused

Mida ta kasutab

Fenobarbitaali kasutamine suukaudselt või intramuskulaarselt on näidustatud järgmistel juhtudel:

  • Üldise sedatiivina, eriti epilepsia ja pikaajalist sedatsiooni vajavates seisundites;
  • Suure kurja toonilis-klooniliste krampide ravis;
  • Fokaalsete kortikaalsete krampide ravis;
  • Kroonilise barbiturismo detoksifitseerimisel.

Fenobarbitaali intravenoosset manustamist kasutatakse aga epileptilise staatuse teise rea ravina juhtudel, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik ja patsientidel, kes ei ole bensodiasepiini või fenütoiinravi korral piisavalt reageerinud.

Hoiatused

Fenobarbitaal võib olla sõltuvust tekitav.

Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel, eakatel patsientidel või alkoholismiga patsientidel tuleb ravimi manustamisel olla väga ettevaatlik.

Fenobarbitaalravi järsk katkestamine epilepsiaga patsientidel võib põhjustada epileptilise seisundi.

Kuna fenobarbitaalravi ajal on teatatud suitsiidimõtetest ja -käitumisest, tuleb patsiente jälgida, et neil oleks võimalik kiiresti tuvastada selliste sümptomite ilmnemine.

Fenobarbitaal võib põhjustada tõsiseid nahareaktsioone, mis võivad isegi lõppeda surmaga. Seepärast tuleb olla ettevaatlik ja - kui nahaprobleemid ilmnevad - on vaja viivitamatult arsti teavitada.

Fenobarbitaal suudab muuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet, mistõttu tuleb neid tegevusi vältida.

interaktsioonid

Fenobarbitaal võib vähendada progestiinide ja estroprogestiini rasestumisvastast toimet.

Alkohol võimendab fenobarbitaali sedatiivset toimet, seega tuleb seda seost vältida.

Naistepuna preparaatide (naistepuna) samaaegsel manustamisel võib fenobarbitaali efektiivsust vähendada.

Fenobarbitaal võib vähendada plasmakontsentratsiooni ja seega ka tsüklosporiini (immunosupressiivse toimega ravimit, mida kasutatakse transplantaatide äratõukereaktsiooni vältimiseks) terapeutilist efektiivsust.

Fenobarbitaal võib vähendada glükokortikoidide, mineralokortikoidide, digitoksiini ja suukaudsete antikoagulantide terapeutilist efektiivsust.

Fenobarbitaal võib vähendada doksitsükliini (antibiootikum), kinidiini, hüdrokinidiini, disopüramiidi (antiarütmikumid), teofülliini ja β-blokaatorite (näiteks alprenolooli, metoprolooli ja propranolooli ) plasmakontsentratsiooni .

Fenobarbitaali ja foolhappe samaaegne manustamine võib vähendada fenobarbitaali kontsentratsiooni plasmas.

Valproehappe või progabidi (epilepsia raviks kasutatavad ravimid) samaaegsel manustamisel võib fenobarbitaali plasmakontsentratsiooni suurendada.

Fenobarbitaali indutseeritud depressiivset toimet kesknärvisüsteemile võib suurendada ravimite samaaegsel manustamisel, näiteks:

  • Antidepressandid (va selektiivsed MAOI-A);
  • H1 histamiini retseptori antagonistid;
  • bensodiasepiinide;
  • Clonidine;
  • Hüpnootilised sedatiivsed ravimid;
  • Morfiini derivaadid.

Kõrvaltoimed

Fenobarbitaal võib esile kutsuda erinevaid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. See sõltub erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.

Allpool on toodud fenobarbitaalravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Fenobarbitaalravi võib põhjustada nõgestõbi, angioödeemi, morbilliformilisi lööke, pemphigus vulgaris'e ja väga tõsiseid nahareaktsioone, millel võivad olla ka surmavad tagajärjed, nagu Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Seedetrakti häired

Fenobarbitaalravi võib põhjustada iiveldust ja oksendamist.

Maksa ja sapiteede häired

Fenobarbitaalravi võib põhjustada toksilist hepatiiti.

Kopsude ja hingamisteede häired

Fenobarbitaalteraapia võib põhjustada apnoe, hingamisteede depressiooni, larüngospasmi ja köha.

Kardiovaskulaarsed häired

Fenobarbitaalravi võib põhjustada hüpotensiooni, šoki, vaskuliit ja tromboflebiit.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Fenobarbitaalravi ajal võivad tekkida lipiidide sisalduse muutused, hüpokeltseemia (kaltsiumi kontsentratsiooni langus veres) ja äge vahelduv porfüüria.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Ravi fenobarbitaaliga võib tekitada häireid vererakkude sünteesi eest vastutavas süsteemis. Need häired võivad põhjustada trombotsütopeeniat (vereliistakute trombotsüütide arvu vähenemist), millega kaasnevad hüübimishäired, leukopeenia (valgete vereliblede arvu vähenemine veres) ja aneemia (hemoglobiinisisalduse vähenemine veres).

Närvisüsteemi häired

Fenobarbitaalravi võib põhjustada:

  • uimasus;
  • letargia;
  • Segadus, eriti eakatel patsientidel;
  • Peavalu;
  • peapööritus;
  • Elamus;
  • ärevus;
  • Hüperaktiivsus, eriti lastel;
  • luulud;
  • ataksia;
  • kõnehäired;
  • depressioon;
  • Kognitiivsed häired ja puudujäägid.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Fenobarbitaalravi võib põhjustada:

  • Dupuytreni tõbi;
  • La Peyronie tõbi;
  • Luu mineraalse tiheduse vähenemine;
  • osteopeenia;
  • osteoporoos;
  • Õla valu.

Neerude ja kuseteede häired

Fenobarbitaalravi võib põhjustada nefropaatiat, interstitsiaalset nefriiti ja oliguuriat.

Muud kõrvaltoimed

Muud fenobarbitaalravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

  • Ülitundlikkuse sündroom krambivastastele ainetele;
  • Miosis (õpilaste kitsenemine);
  • Müdriaas (õpilase laienemine);
  • nüstagm;
  • Optiline neuropaatia;
  • Geneetilised mutatsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid, mis võivad ilmneda kohe pärast fenobarbitaali üleannustamist, on järgmised:

  • Peavalu;
  • iiveldus;
  • oksendamine;
  • peapööritus;
  • segadus;
  • Comatose seisund, millega kaasneb ebaregulaarne bradipnea, trecheobronchial obstruktsioon ja arteriaalne hüpotensioon.

Mürgistuse korral on vaja kohe maoloputus, kui patsiendi seisund seda võimaldab.

Juba imendunud fenobarbitaali eliminatsiooni võib läbi viia sunnitud diureesi või uriini leelisega.

Rasketel juhtudel võib olla kasulik hemodialüüs.

Lisaks võib manustada antibiootilisi ravimeid, et vältida mis tahes kopsu komplikatsioonide teket.

Igal juhul, kui kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate viivitamatult pöörduma arsti poole ja pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Fenobarbitaal suurendab y-aminovõihappe (või GABA) signaali.

GABA on peamine aju inhibeeriv neurotransmitter ja täidab oma funktsioone seondudes oma retseptoritega: GABA-A, GABA-B ja GABA-C.

Täpsemalt seondub fenobarbitaal GABA-A retseptoril, pikotoksiini saitidel, oleva konkreetse seondumiskohaga.

Retseptoriga seondudes aktiveerib fenobarbitaal selle ja soodustab inhibeerivate signaalide kaskaadi käivitumist , mille tulemusel suureneb GABAergiline inhibeeriv ülekanne.

Kasutusviis - Annustamine

Fenobarbitaal on saadaval suukaudseks manustamiseks (tableti kujul) ja intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Suukaudne manustamine

Suukaudselt antikonvulsandina manustatuna on fenobarbitaali annus, mida tavaliselt kasutatakse täiskasvanutel, 100-300 mg päevas.

Ravi ajal kasutatakse tavalist ravimiannust 50-100 mg päevas.

Tavaline fenobarbitaali annus lastel on 20 ... 100 mg ja varieerub vastavalt vanusele ja kehakaalule.

Intramuskulaarne manustamine

Tavaliselt manustatakse fenobarbitaali annus täiskasvanutel ja noorukitel (15 ... 18-aastased) 200-400 mg päevas.

1–12-aastastel lastel ja kuni 15-aastastel noorukitel on tavaline annus 10 mg aastas.

Neeru- ja / või maksakahjustusega patsientidel ja eakatel patsientidel võib osutuda vajalikuks tavaliselt manustatud fenobarbitaali annuse vähendamine.

Intravenoosne manustamine

Fenobarbitaali intravenoosset manustamist tohib teha ainult hädaolukorras ägeda krambilöögi raviks ja ainult patsientidel, kes ei reageeri bensodiasepiini või fenütoiini ravile.

Nendel juhtudel on tavaliselt manustatud fenobarbitaali annus täiskasvanutel ja lastel 10 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Rasedus ja imetamine

Fenobarbitaal võib kahjustada lootele, seetõttu ei tohiks ravimit raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui arst peab seda hädavajalikuks.

Fenobarbitaal eritub rinnapiima, seetõttu ei tohi imetavad emad ravimit võtta.

Vastunäidustused

Fenobarbitaali kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel: \ t

  • Tuntud fenobarbitaali ülitundlikkus;
  • Porfüüriaga patsientidel;
  • Raske maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel;
  • Hingamisteede haigustega patsientidel;
  • Raske südamehaigusega patsientidel;
  • Ägeda alkoholimürgistuse, valuvaigistite või hüpnootiliste rahustitega patsientidel;
  • Raseduse ajal ja imetamise ajal.

Veelgi enam - intravenoosselt manustatuna on fenobarbitaal vastunäidustatud patsientidele, kes on hiljuti võtnud teisi fenobarbitaali või primidooni (epilepsiavastane ravim) sisaldavaid ravimeid.