Topiramaat kehakaalu langetamiseks

Topiramaat on krambivastane ravim, mis on heaks kiidetud epilepsia raviks ja migreeni teatud vormide profülaktikaks. Tegemist on neuromoduleeriva ravimiga, mille krambivastane toime on arvatavasti tingitud pingest sõltuvate naatriumikanalite inhibeerimisest, GABA poolt tekitatud voolude suurenemisest, kainaadi poolt tekitatud voolude pärssimisest, kõrgete kanalite inhibeerimisest kaltsiumi aktiveeritud pinge ja karboanhüdraasi inhibeerimine.

Topiramaadi erinevad kõrvaltoimed on kaalulangus ja söögiisu kaotus (anorektiline toime), mis võib olla kasulik rasvumise ravis. Selles mõttes on topiramaat olnud intensiivse eksperimenteerimise objektiks nii loommudelitel kui ka kliinilistes tingimustes, mis on isegi viinud konkreetse ravimi kujundamiseni, mis ei ole kunagi turule sisenenud tänu FDA loa puudumisele. Qnexa on ravim, mis põhineb topiramaadil ja fentermiinil (teine ​​aktiivne anorektilise toimega), mis on mõeldud rasvumise ja sellega seotud seisundite (diabeet, hüpertensioon ja hüperkolesteroleemia) raviks; kaubandusloa puudumine oli tingitud oluliste kõrvaltoimete, nagu südamepekslemine, enesetapumõtted, mälu kadumine ja sünnidefektide risk.

Täpne toimemehhanism, millega topiramaat aitab teil kaalust alla võtta, ei ole veel välja toodud; siiski on hüpoteesitud mitmesugustest mehhanismidest: 1) energiakulude kasv anorektilise toimega seotud vähenenud kalorite tarbimisega; 2) süljeensüümide aktiivsuse vähendamine, mis on oluline toidu maitse tundmiseks; 3) leptiini ja kortikosteroidide kontsentratsioonide vähendamine; 4) glükeemia ja insuliini vähenemine.

Topiramaat muutus efektiivseks salenemise eesmärgil isegi monoteraapias, mida tõendab mõnede kliiniliste uuringute tulemused, mis viidi läbi komplikatsioonidega mitteseotud ülekaalulisuse all kannatavatel patsientidel, psühhotroopsete ravimite põhjustatud kehakaalu tõusuga patsientidel ja patsientidel, kes kannatavad sündroomi all. toitumishäire. Nende uuringute käigus kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimeteks on paresteesia, mäluhäired, maitsetihedus, väsimus, uimasus, unetus, keskendumisraskused ja pearinglus. Nende kõrvaltoimete vähendamiseks on tehtud katseid katsetada uusi aeglase vabanemisega topiramaadi preparaate, mis aga ei anna märkimisväärset kasu. Üldiselt on topiramaadi monoteraapia hästi talutav ja kuigi paresteesiad on kasutamisel tavalised, on nende intensiivsus tavaliselt kerge või mõõdukas, harva intensiivsus, mis nõuab ravi peatamist.

Ülalkirjeldatud kliinilistes uuringutes testitud monoteraapia topiramaadi annused olid rasvumise ravis vahemikus 32 kuni 384 mg päevas, mis hõlmasid laiema ravi kontekstis, mis hõlmas kehakaalu langetamiseks käitumuslikke muutusi, kaasa arvatud ravimi võtmine. madala kalorsusega toitumine; need annused tagasid keskmise kaalukaotuse 5-15% kõrgemad kui kontrollrühmas. Kõige tõhusam topiramaadi annus rasvumise ravis näib olevat vahemikus 100 kuni 200 mg päevas. Kuigi lühiajaline ja pikaajaline efektiivsus on võrreldav sibutramiini ja orlistaadi efektiivsusega, on ravi ohutusprofiili paremaks määratlemiseks vaja täiendavaid uuringuid.

Vaadake ka: Topiramaat suitsetamisest loobumiseks