Trasodoon

Trazodoon on ravim, millel on antidepressant. See on tõenäoliselt kõige tuntum kaubanime Trittico ® all. See avastati 1970. aastatel pärast farmaatsiafirma Angelini tehtud laboriuuringuid.

Trazodoon - keemiline struktuur

Lisaks antidepressantidele on trazodoonil ka anksiolüütiline ja hüpnootiline toime.

Näidustused

Mida ta kasutab

Trazodooni kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t

Depressiivsed häired, ärevuskomponendiga või ilma;
Adjuvant valu ravis (süstitav trazodoon);
Anesteesia (süstitava trazodooni) tugevdamine.

Lisaks on tõestatud, et trazodoon on efektiivne paanikahoogude, diabeetilise neuropaatia ja alkoholi või bensodiasepiini katkestamise ravis.

Hoiatused

Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja enesetapukatsete suurenenud riskiga. Nende sümptomite paranemine ei pruugi ilmneda kohe pärast trazodooni manustamist, mistõttu on vajalik, et patsientide hoolikas jälgimine toimuks, kuni see paraneb.

Trazodooni ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Kollatuse korral tuleb trazodooni ravi kohe katkestada.

Trazodooni manustamine skisofreeniaga patsientidele või muudele psühhootilistele häiretele võib põhjustada psühhootiliste sümptomite süvenemist.

Maniakaalsesse faasi siseneva trazodooni saavatel patsientidel tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Patsientidel, kellel on antihüpertensiivsed ravimid - ja kes kasutavad trazodooni, võib osutuda vajalikuks vähendada antihüpertensiivsete ravimite annust.

Trazodooni kasutamine peab olema ettevaatlik patsientidel, kes kannatavad eelnevate kardiovaskulaarsete patoloogiate all, kaasa arvatud need, mis põhjustavad QT-intervalli suurenemist (ventrikulaarse südamelihase depolariseerimiseks ja repolarisatsiooniks kuluv aeg).

Trazodooni manustamisel patsientidele, kellel on: \ t

epilepsia;
Maksa- ja / või neerupuudulikkus, eriti kui see on raske;
Südamehaigused;
Kilpnäärme ületalitlus;
Urineerimise häired;
Äge nurga glaukoom.

Kui teil esineb mõni neist seisunditest, peate enne trazodooni ravi alustamist oma arsti teavitama.

Trazodoonil võib olla kerge või mõõdukas mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.

interaktsioonid

Trazodoon võib võimendada antipsühhootiliste, anksiolüütiliste, hüpnootiliste, sedatiivsete ja antihistamiinsete ravimite poolt tekitatud sedatiivset toimet.

Trazodooni metabolismi võib suurendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, fenütoiini (epilepsiavastane ravim) ja barbituraatide abil . Seevastu tsimetidiin (maohaavandi raviks kasutatav ravim) võib vähendada trasodooni metabolismi.

Trazodooni metaboliseerib peamiselt maksaensüüm CYP3A4, mistõttu tuleb tähelepanu pöörata trazodooni ja selle ensüümi inhibeerivate ravimite samaaegsele manustamisele, näiteks:

Ketokonasool ja itrakonasool (seenevastased ravimid);
Erütromütsiin (antibiootikum);
Ritonaviir ja indinaviir (viirusevastased ravimid);
Nefasodoon (teine antidepressant).

Trazodooni ja karbamasepiini (epilepsiavastane ravim) samaaegne manustamine vähendab trazodooni plasmakontsentratsiooni.

Võimalike koostoimete tõttu tuleb vältida trasodooni ja tritsükliliste antidepressantide samaaegset manustamist. Sama kehtib trazodooni ja MAO (monoamiini oksüdaasi inhibiitorite) samaaegse manustamise kohta.

Serotoniinisündroomi teket võib soodustada ka serotoniini signaali suurendavate trasodooni ja ravimite koosmanustamine, näiteks selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ( SSRI-d ). Lisaks võib trazodooni ja fluoksetiini (SSRI) samaaegne manustamine põhjustada trazodooni enda poolt põhjustatud kõrvaltoimete süvenemist.

Trazodooni ja antipsühhootikumide, nagu näiteks klorpromasiini, flufenasiini ja perfenasiini samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsist ortostaatilist hüpotensiooni (st vererõhu järsk langus pärast üleminekut istuvast või lamavast asendist püstiasendisse).

Trazodoon suudab suurendada alkoholi rahustavat toimet, mistõttu tuleks vältida tänapäeva tarbimist.

Trazodoon võib muuta levodopa (Parkinsoni tõve raviks kasutatava ravimi) metabolismi.

Trazodooni kasutamine koos ravimitega, mis suudavad pikendada QT-intervalli, võib suurendada ventrikulaarsete arütmiate riski.

Trazodoon võib pärssida klonidiini (ravim, mida kasutatakse peamiselt hüpertensiooni ravis) toimet.

Trazodooni ja varfariini (antikoagulant) samaaegne kasutamine võib muuta protrombiini aega.

Trazodooni indutseeritud kõrvaltoimed võivad suureneda, kui seda manustatakse samaaegselt naistepuna (või naistepuna, antidepressantidega).

Trazodoon võib põhjustada digoksiini (südame kontraktsiooni tugevuse suurendamiseks kasutatava ravimi) ja fenütoiini taseme tõusu veres.

Kõrvaltoimed

Nagu iga teine ravim, võib trazodoon põhjustada ka mitmeid kõrvaltoimeid. Siiski ei esine kahjulikke mõjusid kõigil patsientidel alati sama intensiivsusega. See on tingitud erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.

Järgnevad on peamised ravimi poolt põhjustatud kõrvaltoimed.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Ravi trazodooniga võib põhjustada vererakkude tootmise eest vastutava süsteemi häireid (hemolümfopoeetiline süsteem), mis võivad põhjustada:

Aneemia (hemoglobiini vähenemine veres);
Leukopeenia (valgeliblede arvu vähenemine), mille tagajärjel suureneb vastuvõtlikkus nakkuste kokkutõmbumisele;
Plateletopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine), mis põhjustab verevalumite teket ja ebanormaalset verejooksu, mis suurendab verejooksu riski.

Endokriinsüsteemi häired

Trazodooni ravi võib vallandada antidiureetilise hormooni (SIADH) sobimatu sekretsiooni sündroomi.

Toitumis- ja ainevahetushäired

Trazodoon võib põhjustada vereringes naatriumi taseme muutusi, põhjustada kehakaalu langust ja anoreksia tekkimist. Samuti võib see põhjustada söögiisu suurenemist.

Psühhiaatrilised häired

Trazodoon võib põhjustada psühhiaatrilisi häireid, näiteks:

Sukksiitide ideed ja / või suitsiidne käitumine;
segadus;
unetus;
ärevus;
desorientatsioon;
Mania;
närvilisus;
ärevus;
delirium;
agressiivsus;
hallutsinatsioonid;
Nightmares.

Närvisüsteemi häired

Ravi trazodooniga võib põhjustada:

krambid;
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
peapööritus;
pearinglus;
peavalu;
uimasus;
rahutus;
treemor;
Vähendatud järelevalve;
Mäluhäired;
Ekspressiivne afaasia (võimetus mõista kirjalikku ja kõneldavat keelt);
Paresteesia (jäsemete või teiste kehaosade tundlikkuse muutus);
Düstoonia (teatud liikumishäire tüüp).

Südame häired

Ravi trazodooniga võib põhjustada südameprobleeme, nagu bradükardia, tahhükardia ja elektrokardiogrammi kõrvalekalded.

Vaskulaarsed patoloogiad

Ravi trazodooniga võib põhjustada hüpotensiooni, ortostaatilist hüpotensiooni ja sünkoopi (aju hüpoperfusiooni põhjustatud mööduv teadvusekaotus).

Seedetrakti häired

Pärast trazodooni võtmist võib tekkida iiveldus, oksendamine, suukuivus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, düspepsia, kõhuvalu, gastroenteriit, suurenenud süljevool ja paralüütiline iileus.

Maksa ja sapiteede häired

Trazodoon võib põhjustada muutusi transaminaaside sisalduses veres, maksafunktsiooni muutusi ja intrahepaatilist kolestaasi. Lisaks võib ravim põhjustada kollatõbi ja hepatotoksilisust.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Ravi trazodooniga võib soodustada lööbe, sügeluse ja hüperhüdroosi teket.

Muud kõrvaltoimed

Teised kahjulikud mõjud, mis võivad tekkida pärast trazodooni kasutamist, on järgmised:

Allergilised reaktsioonid tundlikel subjektidel;
Vähenenud libiido, kuid vähesel määral võrreldes teiste antidepressantidega;
Ähmane nägemine;
Müokloonia (lihas- või lihasrühma lühike ja tahtmatu kokkutõmbumine);
Muudatused maitse mõttes;
Ninakinnisus ja düspnoe;
Valu rinnus;
Müalgia ja / või liigesvalu;
Selja- ja / või jäsemevalu;
Urineerimise häired;
nõrkus;
väsimus;
palavik;
turse;
Gripitaolised sümptomid;
Priapism (valus ja pikaajaline erektsioon seksuaalse erutuse puudumisel).

Üleannustamine

Trazodooni üleannustamise korral puudub spetsiifiline antidoot. Aktiivsöe kasutamine ja maoloputus võivad olla kasulikud. Trazodooni üleannustamise tüüpilised sümptomid on iiveldus, oksendamine, uimasus ja peapööritus, kuid raskemaid juhtumeid on kirjeldatud ka krampide, tahhükardia, hüpotensiooni, hingamispuudulikkuse ja isegi kooma esinemisel.

Igal juhul, kui kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate kohe pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Trazodooni antidepressant, anksiolüütiline ja sedatiivne toime näib olevat peamiselt tingitud ravimi antagonistlikust toimest serotoniini 5-HT2A retseptoritele. Tegelikult näivad need retseptorid osalevat nii depressiivsetes kui ka psühhootilistes tingimustes.

Lisaks avaldab trazodoon SERT-i, mis on serotoniini tagasihaarde eest presünaptilises lõpetamises, nõrk pärssimine. Serotoniini tagasihaarde pärssimine põhjustab selle püsimise pikka aega sünaptilises seinas (presünaptilise ja postsünaptilise närvikatkestuse vahel paiknev ruum), põhjustades seeläbi serotoniini ülekande suurenemist, ehkki kerge.

Kasutusviis - Annustamine

Trazodoon on saadaval suukaudseks manustamiseks tablettide või suukaudsete tilkade kujul. Lisaks on see saadaval ka viaalides intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks.

Arst määrab trazodooni annuse individuaalselt iga patsiendi jaoks.

Tuleb meeles pidada, et maksahaigusega patsientidel - eriti kui võib osutuda vajalikuks maksafunktsiooni tõsine perioodiline jälgimine.

Allpool on toodud tavaliselt kasutatava ravimi annused.

Suukaudne manustamine

Täiskasvanutel on tavaline trazodooni annus 75-150 mg ööpäevas, manustatakse ühekordse annusena enne magamaminekut. Annust võib suurendada kuni 300 mg ravimini, mis tuleb võtta jagatud annustena päevas.

Haiglaravi saanud patsientidel võib korduvates annustes olla ka 600 mg toimeainet päevas.

Üldiselt on väga eakatel patsientidel vaja manustada manustatud annust.

Intramuskulaarne või intravenoosne manustamine

Depressiooni raviks on tavaline trazodooni kogus 100-200 mg ravimit, mis on lahjendatud 250-500 ml füsioloogilises lahuses, manustamiseks aeglaselt intravenoosse infusioonina kaks korda päevas.

Täiendava valu raviks on tavaline trazodooni annus 25-50 mg ravimit päevas, manustatuna intramuskulaarselt või intravenoosse süstina või infusioonina üks või kaks korda päevas arsti äranägemisel.

Anesteesia võimendamiseks on tavaliselt kasutatav trazodooni annus 0, 5-1 mg / kg kehakaalu kohta, mida manustatakse boolusena veeni - või intravenoosse infusioonina - üks või mitu korda operatsiooni käigus. sõltuvalt selle kestusest.

Väga eakatel patsientidel võib osutuda vajalikuks ravimi annuse vähendamine.

Rasedus ja imetamine

Trazodooni ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui arst ei pea seda absoluutselt vajalikuks ja alles pärast riski-kasu suhte hoolikat hindamist. Kui raseduse hilises staadiumis on rasedate ema tarvitanud trazodooni, tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida, et tuvastada võimalikud kõrvaltoimed.

Kuna trasodoon eritub rinnapiima, ei ole soovitatav seda ravimit imetavate emade puhul kasutada.