narkootikume

klosapiin

Klosapiin on uue põlvkonna antipsühhootiline ravim ja sellisena on see vähendanud ekstrapüramidaalset kõrvaltoimet ja ei tekita pärast pikaajalist ravi tardiivset düskineesia.

Klosapiin - keemiline struktuur

Siiski võib klosapiin põhjustada muid väga tõsiseid kõrvaltoimeid, mistõttu see ei ole esimene ravim.

Näidustused

Mida ta kasutab

Klosapiini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

  • Skisofreenia, mis ei reageeri ravile teiste ravimitega;
  • Skisofreenia patsientidel, kellel on muu antipsühhootilise ravi korral tekkinud tõsised soovimatud neuroloogilised kõrvaltoimed;
  • Parkinsoni tõve ajal esinevad psühhootilised häired.

Hoiatused

Klosapiini ei tohi manustada järgmistel juhtudel:

  • Patsiendid, kes on kaotanud teadvuse;
  • Patsiendid, kelle psühhootilised häired on põhjustatud alkoholi, mürgistuse või ravimi mürgistuse tõttu;
  • Aju kahjustusega ja aju vähendatud toimega patsientidel.

Klosapiini võib kasutada ainult patsientidel, kellel on vereringes normaalne valgete vereliblede kontsentratsioon. Seetõttu tuleb enne ravimi manustamist, selle ajal ja pärast seda teha asjakohased kontrollid.

Klosapiinravi saavatel patsientidel, kellel on esinenud häireid nagu maksa, neerude ja / või südame-veresoonkonna haigused, eesnäärme laienemine, epilepsia, diabeet või insuldi risk, tuleb hoolikalt jälgida.

60-aastastel või üle 60-aastastel patsientidel tuleb klosapiinravi pidevalt jälgida ja regulaarselt kontrollida.

Dementsusega eakad patsiendid ei tohiks klosapiini võtta, kuna on suurenenud insuldi ja surma risk.

Kuna klosapiin võib põhjustada soole peristaltika pärssimist, tuleb ravimi manustamisel patsientidele, kes on kannatanud raskete soolehäirete all ja / või kes on läbinud kõhuõõne operatsiooni, olla ettevaatlik.

Kuna klosapiin soodustab verehüüvete teket, on vaja pöörata tähelepanu ravimi manustamisele patsientidele, kellel on anamneesis koagulatsioonihäired.

Klosapiin võib suurendada veresuhkru taset ja võib selle seisundiga patsientidel põhjustada diabeedi süvenemist. Seetõttu soovitatakse regulaarselt analüüsida.

Klosapiin võib põhjustada südamelihase põletikku (südamelihas), kui see juhtub, tuleb ravi ravimiga kohe lõpetada.

Lisaks võib klosapiin põhjustada QT-intervalli pikenemist (müokardi depolariseerimiseks ja repolarisatsiooniks vajalik ajavahemik), mistõttu kardiovaskulaarsete haiguste all kannatavad patsiendid - või kellel on perekonna anamneesis QT-intervalli pikenemine - peavad olema hoolikalt jälgida.

Klosapiin võib vereringes põhjustada kehakaalu ja lipiidide suurenemist, mistõttu peab arst neid parameetreid jälgima.

Esimese paari nädala jooksul võib klosapiin põhjustada pearingluse ja minestusega vererõhu langust. Parkinsoni tõvega patsiendid peavad jälgima vererõhku nii püsti kui ka lamades.

Alkoholi kasutamist klosapiinravi ajal tuleb vältida.

Klosapiin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

interaktsioonid

Müelosupressiivsete ravimite samaaegsel manustamisel võib suureneda ka klosapiini poolt põhjustatud müelosupressioon (luuüdi supressioon), mistõttu tuleb seda kombinatsiooni vältida. Nende ravimite hulgas tuletame meelde:

  • Karbamasepiin, ravim, mida kasutatakse epilepsia raviks;
  • Kloramfenikool, antibiootikum;
  • sulfa ravimid, antibakteriaalse toimega sünteetilised ravimid;
  • Pürasoloonsed valuvaigistid ;
  • Tsütotoksilised ravimid (rakkudele toksilised), näiteks - vähivastased ravimid;
  • Antipsühhootikumide depot süstid (spetsiaalsed ravimpreparaadid, mis võimaldavad ravimi kogunemist kudedesse ja selle vabanemist järk-järgult).

Klosapiini ja bensodiasepiinide samaaegne kasutamine suurendab minestamise ohtu.

Klosapiini ja järgnevate ravimite koosmanustamine võib suurendada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid:

  • Antihistamiinsed ravimid;
  • IMAO (monoamiini oksüdaasi inhibiitorid);
  • Antidepressandid ;
  • Bensodiasepiinid ;
  • Narkootikumid ;
  • Anesteetikumid ;
  • Opioidide valuvaigistid .

Klosapiini ja QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne kasutamine (näiteks - muud antipsühhootilised ravimid ja ravimid, mis põhjustavad elektrolüütide tasakaalu) võivad suurendada südameprobleemide tekkimise riski ja seetõttu tuleks neid vältida. .

Klosapiin võib suurendada antihüpertensiivsete ravimite hüpotensiivset toimet.

Klosapiini ja SSRI (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid) samaaegne manustamine võib suurendada klosapiini kontsentratsiooni veres.

Klosapiini efektiivsust võib vähendada järgmiste ravimite samaaegsel manustamisel:

  • Fenütoiin, ravim, mida kasutatakse epilepsia raviks;
  • Rifampitsiin, ravim, mida kasutatakse tuberkuloosi raviks;
  • Omeprasool, ravim, mida kasutatakse gastriidi raviks.

Klosapiini ja liitiumi (bipolaarse häire raviks kasutatava ravimi) samaaegne kasutamine võib suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise riski.

Klosapiin võib antagoniseerida adrenaliini ja noradrenaliini toimet.

Klosapiini ja valproehappe (epilepsiavastane ravim) samaaegne kasutamine võib soodustada epilepsiahoogude tekkimist isegi epilepsiaga patsientidel.

Klosapiin võib suurendada varfariini (suukaudse antikoagulandi) ja digoksiini (ravim, mida kasutatakse südame kontraktsiooni tugevuse suurendamiseks) aktiivsust, see suurenemine võib põhjustada potentsiaalselt ohtlikke mõjusid.

Teised ravimid, mis võivad põhjustada klosapiiniga koostoimeid, on järgmised:

  • Ketokonasool ja itrakonasool, seenevastased ravimid;
  • Tsimetidiin, ravim, mida kasutatakse maohaavandi raviks;
  • Erütromütsiin, antibiootikum;
  • HIV-viiruse raviks kasutatavad viirusevastased ravimid.

Suitsetamine ja kohv võivad muuta klosapiini terapeutilist efektiivsust.

Kõrvaltoimed

Klosapiin võib esile kutsuda mitmesuguseid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõigil patsientidel neid esineb. See juhtub seetõttu, et igal inimesel on ravimi suhtes oma tundlikkus, seega reageerib iga patsient ravile erinevalt.

Järgmised on peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast klosapiinravi.

müelosupressioon

Klosapiinravi võib põhjustada müelosupressiooni, mille tulemuseks on vererakkude vähenemine. See võib põhjustada:

  • Aneemia (hemoglobiinisisalduse langus veres), aneemia alguse peamine sümptom on füüsilise kurnatuse tunne;
  • Leukopeenia (vähenenud valgete vereliblede tase), suurenenud vastuvõtlikkus nakkuste kokkutõmbumisele;
  • Plateletopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine) põhjustab verevalumite tekkimist ja ebanormaalset verejooksu, mille risk on suurem.

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom on neuroloogiline häire, mida iseloomustab:

  • palavik;
  • Dehüdratsioon;
  • Lihaste jäikus;
  • akineesia;
  • higistamine;
  • tahhükardia;
  • Arütmia;
  • Muutused teadvuse seisundis, mis võib edeneda stuporiks ja koomasse.

Selliste sümptomite ilmnemisel tuleb klosapiinravi kohe lõpetada ja arstiga viivitamatult ühendust võtta.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Klosapiinravi võib põhjustada kehakaalu suurenemist, glükoositaluvuse halvenemist, suurenenud veresuhkru taset, suhkurtõbe, triglütseriidide ja kolesterooli taseme suurenemist veres.

Närvisüsteemi häired

Klosapiini ravi võib põhjustada:

  • Kõnehäired;
  • kogelemine;
  • rahutus;
  • ärevus;
  • Sedatsioon ja uimasus;
  • pearinglus;
  • peavalu;
  • Värin;
  • Lihaste jäikus;
  • Lihaste spasmid;
  • krambid;
  • Vähenenud teadvus;
  • Kolinergiline sündroom.

Südame häired

Klosapiin võib põhjustada arütmiaid, müokardiit (südamelihase põletik), perikardiit (perikardi põletik), kardiomüopaatia, QT-intervalli pikenemine, südame seiskumine ja stenokardia.

Vaskulaarsed patoloogiad

Ravi klosapiiniga võib põhjustada hüpertensiooni, ortostaatilist hüpotensiooni, äkilist ja ajutist teadvuse kadu ning soodustada verehüüvete teket.

Kopsude ja hingamisteede häired

Klosapiinravi võib põhjustada lämbumist, hingamisteede infektsioone, kopsupõletikku, köha, vilistav hingamine, hingamisteede depressioon ja hingamishäired.

Seedetrakti häired

Klosapiin võib põhjustada kõhukinnisust, iiveldust, oksendamist, suukuivust, neelamisraskusi, kõhulahtisust, kõrvetist, soole obstruktsiooni ja pankreatiiti.

Maksa ja sapiteede häired

Klosapiinravi võib põhjustada maksakahjustusi, rasv maksa, hepatiiti ja ikterust.

Neerude ja kuseteede häired

Klosapiinravi võib põhjustada uriinipidamatust, urineerimisraskusi, neerude põletikku uriinis, palavikku ja valu, öise enureesi ja neerupuudulikkust.

Katkestuse sümptomid

Kui klosapiinravi lõpetatakse järsult, võivad tekkida võõrutusnähud, nagu hallutsinatsioonid, peavalu, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Seetõttu on soovitatav järkjärguline katkestamine.

Muud kõrvaltoimed

Muud klosapiinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

  • palavik;
  • väsimus;
  • Naha reaktsioonid;
  • Ähmane nägemine;
  • Suurenenud higistamine ja süljeeritus;
  • Nõrkus ja lihasvalu;
  • Lihaste spasmid;
  • Priapism (pikk ja valus erektsioon, millega ei kaasne seksuaalne põnevus).

Üleannustamine

Klosapiini üleannustamise korral tuleb viivitamatult ühendust võtta arstiga ja minna lähimasse haiglasse.

Võivad esineda järgmised sümptomid:

  • Unisus ja letargia;
  • Motorhäired;
  • segadus;
  • hallutsinatsioonid;
  • luulud;
  • rahutus;
  • krambid;
  • Liigne süljevool;
  • pupillide laienemine;
  • Hüpotensioon;
  • kollaps;
  • rütmihäired;
  • Coma.

Tegevusmehhanism

Klosapiin täidab antipsühhootilist toimet, antagoniseerides serotoniini (5-HT) 5-HT2A retseptoreid ja vähemal määral dopamiini D2 retseptoreid. Lisaks on klosapiinil kõrge afiinsus a1 ja a2 adrenergiliste retseptorite, histamiini H1 retseptorite ja M1 muskariiniretseptorite suhtes.

Kasutusviis - Annustamine

Klosapiin on saadaval suukaudseks manustamiseks tablettidena. Tabletid tuleb võtta koos klaasitäie veega. Ravimit võib võtta enne sööki, söögi ajal või pärast seda.

Klosapiini annuse otsustab arst individuaalselt, sõltuvalt ravitavast patoloogiast ja patsiendi ravivastusest.

Eakatel patsientidel võib osutuda vajalikuks tavaliselt manustatava ravimi annuse vähendamine.

skisofreenia

Skisofreenia raviks on tavaline algannus 12, 5 mg ravimit, mis tuleb võtta üks või kaks korda päevas. Annust võib suurendada kuni 25-100 mg ravimit päevas.

Igal juhul ei tohiks ületada maksimaalset 900 mg ööpäevast annust.

Psühhootilised häired Parkinsoni tõve ajal

Tavaliselt manustatakse klosapiini algannusena 12, 5 mg ravimit, mida tuleb manustada üks kord päevas õhtul. Annust võib järk-järgult suurendada 25-37, 5 mg ravimini päevas.

50 ... 100 mg klosapiini ööpäevast annust ei tohi kunagi ületada.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal, eriti viimasel trimestril, ei ole soovitatav ravimit võtta, kuna vastsündinutel võib olla tõsiseid kõrvaltoimeid. Need toimed on värinad, lihasjäikus ja / või nõrkus, uimasus, agitatsioon, hingamisteede probleemid ja toitumisraskused.

Kuna klosapiin eritub rinnapiima, ei tohi imetavad emad ravimit kasutada.

Vastunäidustused

Klosapiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • Tuntud ülitundlikkus klosapiini suhtes;
  • Patsientidel, kes kannatavad - või on kannatanud - luuüdi häiretest;
  • Patsientidel, kes kasutavad müelosupressiooni põhjustavaid ravimeid;
  • Kontrollimata epilepsiaga patsientidel;
  • Patsientidel, kes kannatavad või on kannatanud südame- ja / või neeruhaiguste all;
  • Raske maksahaigusega patsientidel;
  • Paralüütilise iileusega patsientidel;
  • Patsientidel, kes saavad ravi, mis põhineb pikaajalise toimega antipsühhootikumide (depoo antipsühhootikumide) süstidel;
  • Raseduse ajal;
  • Imetamise ajal.