narkootikume

Gabapentin: mis see on? Kuidas see toimib? I.Randi näidustused, annustamine, kõrvaltoimed ja vastunäidustused

üldsõnalisus

Gabapentiin on toimeaine, mida kasutatakse epilepsia ja perifeerse neuropaatilise valu raviks .

Gabapentiin - keemiline struktuur

Gabapentiin sünteesiti eesmärgiga luua toimeaine, mis on võimeline avaldama agonistlikku toimet gamma-aminovõihappe retseptorite (GABA) vastu, mis on üks tähtsamaid kesknärvisüsteemi pärssivaid neurotransmittereid. Seetõttu oli eesmärgiks luua ravim, millel on GABA-mimeetiline toime, mis võiks olla kasulik epilepsia ravis, sarnaselt teiste sarnaste toimetega toimeainetega (nagu barbituraadid ja bensodiasepiinid). Paradoksaalselt ei näita gabapentiin mingit GABA-mimeetilist toimet, kuid arvatakse, et selle toimekoht on kaltsiumikanalitel . Sellest hoolimata ei ole täpne toimemehhanism, millega see toimeaine on võimeline kontrollima epileptilisi krampe ja mille abil ta on võimeline esile kutsuma analgeesiat perifeerse neuropaatilise valu juuresolekul, ei ole veel täielikult selgitatud.

Oma tegevuse teostamiseks tuleb gabapentiini võtta suu kaudu . Tegelikult on seda sisaldavad ravimid kapslite või kaetud tablettidena. Nende ravimite väljastamine võib toimuda korduva retsepti (RR) esitamisel; see on aga A-grupi ravim, mille kulud võib seega hüvitada riiklik tervishoiusüsteem (SSN).

uudishimu

Gabapentiini tuntakse ka gabapentiini naissoost nime all.

Gabapentiini sisaldavate ravimite näidised

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentiin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin

Terapeutilised näidustused

Millal on näidatud Gabapentini kasutamist?

Gabapentiini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite ravis:

  • Epilepsia erinevad vormid (mõlemad epileptilised krambid piirduvad aju piirkondade ja epilepsiahoogudega, mis levisid aju erinevatesse piirkondadesse).
  • Perifeerne neuropaatiline valu (näiteks indutseeritud selliste haiguste tõttu nagu diabeet ja herpes zoster, tavaliselt tuntud kui vöötohatis )

Kas teadsite, et ...

Gabapentiini võib määrata kas tugiravi (kombinatsioonravi) või muu epilepsiavastase ravina, kui see ei suuda täielikult kontrollida krampe või ainsa ravina (monoteraapiana) täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel .

Hoiatused

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Gabapentini kasutamisel

Enne gabapentiinravi alustamist peate informeerima oma arsti, kui:

  • Te põete neeruhaigust;
  • See on hemodialüüsil;
  • Teil on hingamisteede haigused ja / või närvisüsteemi patoloogiad;
  • Te olete üle 65-aastane.

Igal juhul on ettevaatusabinõuna enne gabapentiinil põhinevate ravimite võtmist soovitatav teavitada arsti oma tervislikest tingimustest, teavitades teda igasuguste häirete või haiguste võimalikust esinemisest.

Peale selle, kui ilmnevad gabapentiini ravi ajal sümptomid nagu iiveldus, oksendamine ja püsiv kõhuvalu, tuleb kohe arstiga ühendust võtta, sest need võivad viidata ägeda pankreatiidi tekkele.

Gabapentiinravi ajal on samuti oluline teavitada oma arsti kohe, kui sellised sümptomid nagu:

  • Enesetapumõtted ja enesevigastus;
  • Lihaste nõrkus;
  • Valu ja valu;
  • Halb enesetunne;
  • palavik;
  • Uriini värvimuutus;
  • Vereanalüüsi kõrvalekalded ja eriti kreatiinfosfokinaasi suurenenud vere tase.

Pange tähele

Pärast gabapentiini sisaldavate ravimite turustamist (turustamisjärgne kogemus) on teatatud kuritarvitamise ja sõltuvuse juhtudest.

Lõpuks pidage meeles, et gababentiini võtmine võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis võivad muuta autojuhtimise ja / või masinate kasutamise võimet (näiteks uimasus, pearinglus ja väsimus). Seetõttu tuleb ülalnimetatud kõrvaltoimete ilmnemisel olla ettevaatlik ja sarnaseid tegevusi tuleb vältida.

Farmakoloogilised koostoimed

Gabapentiini ja teiste ravimite koostoimed

Enne gabapentiini võtmist on hea arsti teavitada, kui te võtate või olete hiljuti võtnud:

  • Teised epilepsiavastased ravimid;
  • Unehäirete raviks kasutatavad ravimid;
  • Antidepressandid;
  • Anksiolüütilised ravimid;
  • Psühhiaatriliste häirete raviks kasutatavad ravimid;
  • Närvisüsteemi häirete raviks kasutatavad ravimid;
  • Opioidiravimid (võivad suurendada gabapentiini toimet; lisaks võib opioid-gabapentiini kombinatsioon põhjustada uimasust ja hingamissageduse vähenemist);
  • Alumiiniumit ja magneesiumi sisaldavad antatsiidsed ravimid (võivad vähendada gabapentiini imendumist mao tasemel, seetõttu on soovitatav gabapentiini võtta mitte varem kui kaks tundi pärast alumiinium- ja / või magneesiumivastase ravimi võtmist).

Kuid enne gabapentiinravi alustamist peate rääkima oma arstile, kui te võtate või olete hiljuti kasutanud mingeid ravimeid või tooteid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. ), Börsivälised ravimid, taimsed ja taimsed tooted ning homöopaatilised tooted.

Kõrvaltoimed

Gabapentiini tarbimisest põhjustatud kõrvaltoimed

Nagu iga teine ​​toimeaine, võib gabapentiin põhjustada ka kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid ei avalda neid ega avalda neid samal viisil. Tegelikult reageerib iga inimene subjektiivselt ravimi manustamisele, avaldades kõrvaltoimeid, mis on tüübi ja intensiivsuse poolest erinevad või ei avalda neid üldse.

Kuid allpool on mõned peamised kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda gabapentiinravi ajal.

Vere häired

Gabapentiinravi võib põhjustada leukopeeniat ja trombotsütopeeniat.

Närvisüsteemi häired

Gabapentiini võtmine võib põhjustada:

  • uimasus;
  • pearinglus;
  • Peavalu;
  • ataksia;
  • kõnehäired;
  • Värin;
  • hüpoesteesia;
  • Koordineerimise häired;
  • Refleksi muutused;
  • krambid;
  • nüstagm;
  • Muutused kognitiivsetes funktsioonides.

Psühhiaatrilised häired

Gabapentiinravi võib soodustada:

  • Segadusseisundid;
  • Närvilisus ja ärevus;
  • ärevus;
  • depressioon;
  • Emotsionaalne ebastabiilsus;
  • Suitsidaalsed ja enesetaputavad mõtted.

Kardiovaskulaarsed häired

Gabapentiini manustamine võib põhjustada vasodilatatsiooni, hüpertensiooni ja südamepekslemist.

Seedetrakti häired

Gababentini tarbimine võib põhjustada:

  • Iiveldus ja / või oksendamine;
  • Kõhuvalu;
  • düspepsia;
  • Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • Kõhupuhitus.

Lisaks võib harvadel juhtudel tekkida pankreatiit.

Kopsude ja hingamisteede häired

Gabapentiinravi võib soodustada:

  • köha;
  • Õhupuudus;
  • bronhiit;
  • farüngiit;
  • nohu;
  • Hingamisteede depressioon.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Gabapentiinravi võib põhjustada:

  • Naha lööve;
  • akne;
  • sügelus:
  • Stevens-Johnsoni sündroom;
  • Multiformne erüteem;
  • alopeetsia;
  • Eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega lööve.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Gabapentiini võtmine võib põhjustada:

  • liigesevalu;
  • lihasvalu;
  • Lihaste kokkutõmbed;
  • müokloonus;
  • Rabdomüolüüs.

Muud kõrvaltoimed

Muud gabapentiinravi ajal esinevad kõrvaltoimed on järgmised:

  • Allergilised reaktsioonid, isegi tõsised, tundlikel inimestel;
  • anoreksia;
  • Suurenenud söögiisu;
  • Hüpoglükeemia või hüperglükeemia (peamiselt diabeediga patsientidel täheldatud kõrvaltoimed);
  • Infektsioonid (hingamisteede, kõrva, kuseteede);
  • Nägemishäired;
  • tinnitus;
  • peapööritus;
  • Suukuivus;
  • Gingiviit ja muud hambahäired;
  • väsimus;
  • palavik;
  • Perifeerne või generaliseerunud turse;
  • Maksa- ja / või neeruhaigused ja -häired;
  • Impotentsus ja seksuaalne düsfunktsioon.

Üleannustamine

Gabapentiini üleannustamise korral võib tekkida äge toksilisus, mida iseloomustavad järgmised sümptomid:

  • uimasus;
  • letargia;
  • pearinglus;
  • Kõnehäired;
  • Topeltnägemine;
  • kõhulahtisus;
  • Teadvuse kaotus.

Ravi suure toimeaine annustega on üldiselt sümptomaatiline ja toetav . Hemodialüüs võib olla kasulik neeruprobleemidega patsientidel.

Igal juhul on gabapentiini üleannustamise korral - kui see on kindlaks tehtud või eeldatavasti - soovitatav minna kohe lähimasse hädaabiruumi, hoolitsedes selle eest, et kaasataks kasutatava ravimi pakend.

Tegevusmehhanism

Kuidas Gabapentin toimib?

Nagu mainitud, ei ole täpne toimemehhanism, millega gababentiin avaldab epilepsiavastast ja analgeetilist toimet perifeerse neuropaatilise valu vastu, endiselt täiesti selge. Siiski arvatakse, et selle toimekoht asub pinge-sõltuvatel kaltsiumikanalitel . Täpsemalt, on näidatud, et gababentiin suudab kõrge afiinsusega seonduda ülalmainitud kanalite alfa-2-delta (a-2-5) allüksusega . Seetõttu on oletatud, et see seos toob kaasa rea ​​reaktsioone, mis võivad olla vastutavad nii krambivastase toime eest (ergutavate neurotransmitterite vabanemise vähendamine mõnes aju piirkonnas) kui ka valuvaigistav toime.

Kasutamine ja annustamine

Kuidas Gabapentini võtta

Gabapentiini tuleb võtta suu kaudu ; tegelikult on see saadaval kõvakapslite ja kaetud tablettidena, mis tuleb alla neelata tervelt koos rohke veega .

Täiskasvanutel ja täiskasvanutel epilepsia raviks ja täiskasvanutel perifeerse neuropaatilise valu raviks varieerub tavaline algannus 300 mg kuni 1800 mg gabapentiini päevas, mis tuleb võtta jagatud annustena vastavalt meditsiinilistele näidustustele . Seejärel saab arsti poolt manustatava ravimi kogust järk-järgult suurendada kuni 3600 mg gabapentiini päevas.

Seevastu epilepsia raviks lastel vanuses kuus või rohkem on krampide tõrjeks vajalik gabapentiini keskmine annus 25-35 mg / kg kehakaalu kohta päevas.

Gabapentiini täpne annus (annus ja ravi kestus) peab iga patsiendi jaoks kindlaks määrama individuaalselt ja see võib varieeruda sõltuvalt ravitava haiguse tüübist (epilepsia või perifeerse neuropaatilise valu), ja sõltuvalt patsiendi vastusest samale ravile.

Pange tähele

Neeruhaiguse ja häiretega patsiendid, hemodialüüsi saavad patsiendid ja eakad patsiendid võivad vajada tavapäraste annuste vähendamist.

Rasedus ja imetamine

Kas Gabapentini võib võtta raseduse ja imetamise ajal?

Gabapentiini võtmise oht rasedatel ei ole teada; loomkatsed on siiski näidanud reproduktiivset toksilisust .

Lisaks on teiste epilepsiavastaste ravimitega läbi viidud uuringud näidanud, et on võimalik kannatada muutusi loote arengus. Eriti suurendab mitmete epilepsiavastaste ravimite kombinatsioon kaasasündinud väärarengute tekke riski (näiteks huulte, südame väärarengute, närvitoru defektide).

Eespool öeldut silmas pidades tuleb gabapentiini kasutamist rasedatel naistel vältida, välja arvatud juhul, kui emale oodatav kasu ületab võimalikke ohte lootele . Sellistes olukordades võib ravimit kasutada, kuid ainult arsti range järelevalve all .

Viljakas eas naised, kes peavad alustama gabapentiinravi, peaksid võimaliku raseduse vältimiseks kasutama rasestumisvastaseid meetodeid .

Nagu imetavate emade puhul, kuna gababentiin eritub rinnapiima ja selle mõju lastele ei ole teada, on soovitatav vältida rinnaga toitmist kõnealuse toimeaine kasutamisel.

Vastunäidustused

Kui Gabapentini ei tohi kasutada

Gabapentiini kasutamine on vastunäidustatud, kui on teada ülitundlikkus gabapentiini enda ja / või ühe või mitme kasutatava ravimi ühe või mitme abiaine suhtes.