asitromütsiini

Azitromütsiin on makroliidide klassi kuuluv antibiootikum. See on selle perekonna eellasest erütromütsiini poolsünteetiline derivaat.

Asitromütsiin - keemiline struktuur

Võrreldes selle prekursor-erütromütsiiniga, on asitromütsiinil suurem stabiilsus happelises keskkonnas, suurem poolväärtusaeg plasmas ja ka laiem toimespekter.

Sageli on makroliidiravi korral asitromütsiin esimene valikuvõimalus.

Näidustused

Mida ta kasutab

Azitromütsiini kasutatakse selleks tundlike mikroorganismide põhjustatud bakteriaalsete infektsioonide raviks.

Täpsemalt on asitromütsiin näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t

• Ülemised ja alumised hingamisteede infektsioonid, nagu sinusiit, kesknäärme infektsioonid, tonsilliit, farüngiit, bronhiit ja kopsupõletik;
• Odontostomatoloogilised infektsioonid;
• Naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• Chlamydia trachomatis'e põhjustatud mitte-gonokoki uretriit;
• Klamüüdia tekitatud emakakaela infektsioonid;
• Haemophilus ducreyi infektsioonide põhjustatud pehme haavand.

Hoiatused

Asitromütsiini manustamisel raske neerukahjustusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.

Asitromütsiin metaboliseerub peamiselt maksas, seetõttu tuleb ravimi manustamine maksahaigust põdevatel patsientidel läbi viia ettevaatusega ja arsti range kontrolli all.

Maksapuudulikkuse korral tuleb asitromütsiinravi kohe lõpetada.

Asitromütsiinravi võib soodustada superinfektsioonide teket resistentsete bakterite või seentega, mis tavaliselt asustavad inimese bakteriaalset taimestikku, näiteks Clostridium difficile või Candida albicans .

Clostridium difficile vastutab pseudomembranoosse koliidi tekke eest, mida iseloomustab raske kõhulahtisus. Koliit võib mõnikord olla surmav ja võib ilmneda isegi kuud pärast antibiootikumiga ravi lõppu.

Asitromütsiin võib põhjustada QT-intervalli pikenemist (ventrikulaarse südamelihase depolariseerimiseks ja repolarisatsiooniks vajalik ajavahemik), suurenenud südame seiskumise risk. Seetõttu tuleb ravimi manustamisel patsientidele, kellel on olemasolevad südamehaigused, olla väga ettevaatlik.

Asitromütsiin võib süvendada varem olemasolevate myasthenia gravis'e (neuromuskulaarsete haiguste) sümptomeid.

Mis tahes allergilise reaktsiooni korral tuleb asitromütsiinravi kohe lõpetada ja alustada piisavat ravi.

interaktsioonid

Asitromütsiini ja antatsiidi sisaldavaid ravimeid ei ole soovitatav kasutada samaaegselt, kuna asitromütsiini plasmakontsentratsiooni võib vähendada.

Asitromütsiin võib suurendada digoksiini (südame kontraktsiooni tugevuse suurendamiseks kasutatava ravimi) plasmakontsentratsiooni, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.

Asitromütsiini ja ergotamiini (migreeni raviks kasutatava ravimi) või selle derivaatide samaaegne manustamine ei ole ergotismi võimaliku alguse tõttu soovitatav.

Patsientidel, kes juba saavad statiinravi (hüperkolesteroleemia raviks kasutatavad ravimid), võib asitromütsiin põhjustada rabdomüolüüsi, milleks on skeletilihaseid moodustavate rakkude purunemine, mille tagajärjel vabaneb lihastes sisalduvate ainete vereringesse.

Asitromütsiin võib tugevdada suukaudsete suukaudsete antikoagulantide (näiteks varfariini ) aktiivsust, nii et samaaegse manustamise korral tuleb teha sagedamini protrombiini ajakontrolli .

Asitromütsiin võib suurendada tsüklosporiini (immunosupressiivne ravim, mida kasutatakse transplantaatide äratõukereaktsiooni ennetamisel) plasmakontsentratsiooni, mistõttu - kui kahe ravimi samaaegne manustamine on vajalik - on oluline pöörata tähelepanelikku tähelepanu ja regulaarselt jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni veres.

Nelfinaviir (viirusevastane ravim) võib suurendada asitromütsiini plasmakontsentratsiooni.

Asitromütsiin võib suurendada teofülliini (mida kasutatakse bronhiaalastma ravis), alfentaniili (opioidravim) ja astemisooli (antihistamiinravim) toimet.

Asitromütsiini ja tsisapriidi samaaegne kasutamine võib põhjustada kardiovaskulaarseid häireid.

Igal juhul on vaja informeerida oma arsti, kui te võtate - või olete hiljuti võtnud - mingeid ravimeid, kaasa arvatud käsimüügiravimeid ja taimseid ja / või homöopaatilisi ravimeid.

Kõrvaltoimed

Asitromütsiin võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. Kuna igal inimesel on ravimi suhtes oma tundlikkus, siis ei ole öeldud, et kahjulikud mõjud esinevad kõikidel inimestel ühesuguse intensiivsusega.

Järgnevalt on toodud peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida asitromütsiinravi ajal.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Asitromütsiinravi võib põhjustada vere- ja lümfisüsteemi häireid (st vererakkude tootmiseks kasutatavat süsteemi). Sellised häired võivad põhjustada:

• Hemolüütiline aneemia;
• Plateletopeenia (st vereliistakute arvu vähenemine vereringes), mille tagajärjel suureneb verejooksu oht;
• Leukopeenia, st leukotsüütide arvu vähenemine vereringes;
• Eosinofiilia, st eosinofiilide kontsentratsiooni suurenemine veres.

Superinfektsioonid

Asitromütsiinravi võib soodustada resistentsete bakterite ja seente infektsioonide teket, mis on tavaliselt inimese bakteriaalse taimestiku osa. Nende superinfektsioonide hulka kuuluvad:

• Clostridium difficile infektsioonid, mis võivad põhjustada pseudomembranoosset koliiti;
• Suukaudne (nohu) ja vaginaalne kandidoos;
• Vaginaalsed infektsioonid;
• Kopsupõletik ja hingamisteede häired;
• Gastroenteriit.

Allergilised reaktsioonid

Asitromütsiin võib tundlikel inimestel põhjustada allergilisi reaktsioone. Need reaktsioonid võivad tekkida angioödeemi või anafülaktiliste reaktsioonide vormis.

Närvisüsteemi häired

Asitromütsiinravi võib põhjustada:

• Peavalu;
• uimasus;
• pearinglus;
• paresteesia;
• hüpoesteesia;
• Maitsetunde kaotus;
• Psühhomotoorne hüperaktiivsus;
• krambid;
• Minestus.

Psühhiaatrilised häired

Asitromütsiini ravi võib põhjustada:

• unetus;
• närvilisus;
• ärevus;
• ärevus;
• hallutsinatsioonid;
• luulud;
• Agressiivsus.

Kõrva- ja labürindihäired

Asitromütsiinravi võib põhjustada kuulmishäireid, pearinglust ja kurtust.

Kardiovaskulaarsed häired

Asitromütsiinravi võib põhjustada mitmesuguseid kardiovaskulaarsüsteemi probleeme, sealhulgas:

• Kuumad välgud;
• Hüpotensioon;
• südamepekslemine;
• QT intervalli pikendamine;
• Maksimaalsed pöörded;
• Ventrikulaarne tahhükardia;
• Rütmihäired.

Seedetrakti häired

Asitromütsiinravi võib põhjustada:

• Iiveldus ja oksendamine;
• kõhulahtisus;
• Kõhuvalu;
• kõhukinnisus;
• kõhupuhitus;
• düspepsia;
• düsfaagia;
• gastriit;
• Kõhuvalu;
• röhatised;
• Pankreatiit.

Lisaks võib ravim põhjustada suukuivust, suuhaavandeid ja keele värvuse muutumist.

Maksa ja sapiteede häired

Asitromütsiin võib põhjustada maksafunktsiooni, maksapuudulikkuse, hepatiidi ja kolestaatilise ikteruse muutusi.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Ravi asitromütsiiniga võib soodustada:

• Naha lööve;
• urtikaaria;
• sügelus;
• dermatiit;
• Naha kuivus;
• Valgustundlikkusreaktsioonid;
• higistamine;
• Stevens-Johnsoni sündroom;
• Mürgine epidermaalne nekrolüüs;
• Multiformne erüteem.

Neeru- ja kuseteede häired

Asitromütsiinravi võib põhjustada neeru valu ja düsuuria (urineerimisraskused). Lisaks võib ravim soodustada ägeda neerupuudulikkuse ja interstitsiaalse nefriidi tekkimist.

Muud kõrvaltoimed

Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida asitromütsiini ravi ajal, on järgmised:

• asteenia;
• palavik;
• turse;
• anoreksia;
• Visiooni muutused;
• Myasthenia gravis;
• liigesevalu;
• lihasvalu;
• Osteoartroos;
• Õhupuudus;
• Ninaverejooks.

Üleannustamine

Asitromütsiini üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid:

• Halb enesetunne;
• Raske iiveldus;
• oksendamine;
• kõhulahtisus;
• Ajutine kurtus.

Kui kahtlustate asitromütsiini üleannustamist, peate sellest viivitamatult oma arsti teavitama ja pöörduma lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Asitromütsiin on makroliid ja sellisena avaldab see antibiootilist toimet, mõjutades bakterite valgusünteesi.

Valgu süntees bakterirakkudes toimub tänu organellidele, mida nimetatakse ribosoomideks.

Ribosoomid koosnevad ribosomaalsest RNA-st ja üksteisega seotud valkudest, moodustades kaks allüksust:

• 30S subühik, mis koosneb 21 valgust ja ühest RNA molekulist (16S);
• 50S subühik, mis koosneb 34 valgust ja kahest RNA molekulist (23S ja 5S).

Need organellid seovad ja transleerivad raku tuumast pärineva messenger-RNA-d, sünteesides seega valke, mille jaoks see kodeerib.

Asitromütsiin seondub 23S ribosomaalse RNA molekuliga, mis asub 50S subühikus.

Asitromütsiini-RNA seondumine takistab RNA end valgu sünteesi lõpetamisel, inhibeerides seeläbi bakterirakkude kasvu.

Kasutusviis - Annustamine

Asitromütsiin on saadaval suukaudseks manustamiseks tablettide ja suukaudse suspensiooni pulbri kujul.

Tabletid tuleb tervelt alla närida.

Ravimit võib võtta kas tühja kõhuga või pärast sööki.

Toitumine enne asitromütsiini manustamist võib vähendada seedetrakti kõrvaltoimeid, mis võivad tekkida.

Järgnevalt on mõned viited tavaliselt kasutatava asitromütsiini annustele.

Täiskasvanud

Täiskasvanutel on tavaliselt manustatud asitromütsiini annus 500 mg ravimit päevas, ühekordsel manustamisel ja kolmel järjestikusel päeval.

Chlamydia trachomatis'e ja Haemophilus ducreyi infektsioonide puhul on tavaline annus 1 g päevas ühe suukaudse manustamise korral.

lapsed

Lastele, kelle kehakaal on 45 kg või rohkem, kasutatakse tavaliselt kasutatavat asitromütsiini annust täiskasvanutel, st 500 mg ravimit päevas kolme järjestikuse päeva jooksul.

Igal juhul on asitromütsiini maksimaalne annus, mida võib kasutada mis tahes tüüpi lastel, 1500 mg ravimit.

eakas

Isegi eakatel patsientidel võib kasutada samu täiskasvanutel kasutatavaid asitromütsiini annuseid, välja arvatud juhul, kui sellistel patsientidel on südame rütmihäirete tekkerisk. Sel juhul tuleb olla ettevaatlik.

Rasedus ja imetamine

Ei saa välistada, et asitromütsiin suudab kahjustada loote ja / või vastsündinuid. Seetõttu tuleks ravimi kasutamist rasedatel naistel teha ainult absoluutselt hädavajalikel juhtudel, ainult arsti range järelevalve all ja alles pärast seda, kui on hoolikalt hinnatud ema oodatava kasu ja võimaliku riski suhet. loote või vastsündinu jaoks.

Kuna asitromütsiin eritub rinnapiima, tuleb ravimi kasutamist rinnaga toitvatel emadel vältida. Kui asitromütsiini võtmine on oluline, peaksid emad lõpetama rinnaga toitmise.

Rasedad ja imetavad emad peaksid siiski enne ravimi kasutamist alati pöörduma arsti poole.

Vastunäidustused

Asitromütsiini kasutamine on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev ülitundlikkus asitromütsiini enda, erütromütsiini, teiste makroliidide või ketoliidide suhtes.