Üldistused ja klassifikatsioon
Antikolinergilised ravimid on toimeained, mis avaldavad atsetüülkoliini retseptorite suhtes antagonistlikku toimet.
Sellega seoses võib antikolinergilisi ravimeid oluliselt jagada kahte makrühma, näiteks:
- Muskariinsed antagonistid (kuna nad toimivad muskariini tüüpi atsetüülkoliini retseptorite tasemel);
- Nikotiinsed antagonistid (kuna nad suhtlevad nikotiinhappe atsetüülkoliini retseptoritega).
Muskariinsed antagonistid
Nagu mainitud, on muskariinsed antagonistid - või antimuskariinid, kui soovite - antikolinergilised ravimid, mis täidavad oma tegevust muskariini tüüpi atsetüülkoliini retseptoritega suhtlemisel.
Põhimõtteliselt on olemas viis erinevat tüüpi muskariiniretseptoreid:
- M1, mis esineb peamiselt näärmete, aju ja sümpaatilise ganglioni tasemel;
- M2, mis asub eriti silelihaste, südame ja aju tasandil;
- M3, mis esineb enamasti silelihases (näiteks seedetraktis), ajus ja näärmetes;
- M4 ; esineb ajus;
- M5 ; asuvad peamiselt silmades ja ajus.
Seda tüüpi antikolinergiliste ravimite esivanem on atropiin, molekul, mis on võimeline mitteselektiivselt antagoniseerima kõiki meie kehas esinevaid muskariiniretseptoreid.
Siiski on turul antimuskariinseid ravimeid, mis on koostatud nii, et nad tegutsevad selektiivselt, ainult teatud retseptoritüüpide suhtes.
Toimeained, nagu skopolamiin, ipratroopium, tiotroopium, solifenatsiin, darifenatsiin, oksübutüniin ja tryifenidüül, kuuluvad antimuskariinsete ravimite klassi.
Rakendused ja terapeutilised kasutused
Sõltuvalt muskariinse retseptori tüübist, millega on toime pandud antikolinergilised ravimid, võib saada erinevaid bioloogilisi vastuseid.
Üldiselt võib öelda, et vastused muskariini antagonistidele hõlmavad:
- Seedetrakti ja kuseteede silelihaste kontraktilisuse vähenemine (eriti see toime on tehtud M3-tüüpi retseptori antagonistide poolt);
- Bronhilatsioon (bronhide tasemel esinevate M3-retseptorite antagoniseerumise tõttu);
- Mao sekretsiooni ja näärmete erituste vähendamine, sealhulgas sülje ja mukociliary sekretsioon;
- Õpilaste laienemine (müdriaas).
Antimuskariinseid aineid võib seetõttu kasutada erinevate haiguste ja häirete raviks, näiteks:
- Seedetrakti spasmid;
- Üliaktiivne põis;
- Iiveldus ja oksendamine (peamiselt liikumispuudulikkuse tõttu);
- Värinad, lihasjäikus ja sialorröa, mis iseloomustavad Parkinsoni tõbe ja parkinsonismi;
- Sümptomid, mis on seotud selliste haigustega nagu astma või krooniline bronhiit (bronhokonstriktsioon).
Antimuskariinikumide müdriaatilist toimet kasutatakse seevastu silma piirkonnas oftalmoloogiliste uuringute ja meditsiiniliste uuringute ajal.
Kõrvaltoimed
Loomulikult võivad kõrvaltoimed ja nende esinemise intensiivsus olla individuaalselt väga erinevad, olenevalt ka kasutatava toimeaine tüübist, ravimi manustamisviisist ja iga patsiendi tundlikkusest. sama ravimi poole.
Peamised kõrvaltoimed, mis on tingitud muskariinsete antagonistide kasutamisest - eriti pikenenud - on järgmised:
- Suukuivus;
- Müdriaas (kõrvaltoime, mida nagu mainitud, mõnikord kasutatakse silma piirkonnas);
- Urineerimisraskused (soovimatu toime, mis, nagu me oleme näinud, on mõnel juhul kasulik, et võidelda üliaktiivse põie sümptomite vastu);
- Nägemise hägustumine;
- fotofoobia;
- kõhukinnisus;
- uimasus;
- segadus;
- Tahhükardia (üsna harva esinev kõrvaltoime).
Nikotiinsed antagonistid
Nikotiinsed antagonistid on antikolinergilised ravimid, mis toimivad nikotiinhappe atsetüülkoliini retseptorite tasemel.
Antikolinergiliste ravimite sellesse klassi kuuluvaid toimeaineid kasutatakse peamiselt lihasrelaksantidena. Seetõttu kasutatakse neid ravimeid peamiselt kirurgiliste sekkumiste soodustamiseks või teatud tüüpi endoskoopiliste uuringute läbiviimiseks.
Klassifikatsioon ja toimemehhanism
Antikolinergilised ravimid, mis antagoniseerivad nikotiinhappe atsetüülkoliini retseptoreid, avaldavad neuromuskulaarset blokeerivat tüüpi aktiivsust; sel põhjusel nimetatakse neid sageli perifeersete lihasrelaksantidena.
Asjaomased antikolinergilised ained seostuvad nikotiiniretseptoritega, mis esinevad neuromuskulaarse naastu tasemel, põhjustades seeläbi atsetüülkoliini signaali vähenemist ja seega lihaskonna lõdvestumist.
Täpsemalt võib neid ravimeid jagada järgmiselt:
- Depolariseerivad perifeersed lihasrelaksandid, rühm, kuhu kuulub suktsinüülkoliin ;
- Mitte-depolariseerivad perifeersed lihasrelaksandid, rühm, kuhu kuuluvad aktiivsed koostisosad nagu atrakuurium, rokuroonium ja vekuroonium .
Kõrvaltoimed
Sellisel juhul võivad kõrvaltoimed ja nende esinemise intensiivsus patsientidel erineda, sõltuvalt nii valitud toimeaine tüübist kui ka iga indiviidi tundlikkusest ravimi suhtes. töötab.
Kuid paljud neist antikolinergilistest ravimitest võivad põhjustada kõrvaltoimeid, näiteks:
- bronhospasm;
- astma;
- Hüpotensioon;
- Kardiovaskulaarsed häired;
- lööbed;
- sügelus;
- Urtikaaria.
Igal juhul, täpsema teabe saamiseks selle tüüpi antikolinergiliste ravimite kasutusviiside, toimemehhanismi ja kahjulike mõjude kohta, vaadake selle saidi artiklit: Miorelaxants.
