XARELTO ® Rivaroksabaan

XARELTO ® on Rivaroxabanil põhinev ravim.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombootikumid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused XARELTO ® Rivaroksabaan

XARELTO ® on näidustatud ennetava farmakoloogilise abina - venoosse trombemboolia vastu - täiskasvanud patsientidel, keda läbivad puusa- ja põlveliigese asendamise operatsioonid.

Toimemehhanism XARELTO ® Rivaroksabaan

Suukaudselt manustatud rivaroksabaan imendub kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni pärast umbes 2 ... 4 tundi pärast suukaudset manustamist.

Selle toimeaine biosaadavus on väga suur, püsivalt üle 80%, kui annus on alla 15 mg.

Pärast imendumist manustatakse rivaroksabaani vereringesse, mis on suuresti seotud plasmavalkudega, eriti albumiiniga.

XARELTO ® kujutab endast uuenduslikku antitrombootilist ravimit, arvestades selle toimemehhanismi, mis väljendub Xa hüübimisfaktori otseses inhibeerimises. Selle lahustuva faktori toime antagoniseerides takistab Rivaroksabaan koagulatsioonitee kulgemist kas välise tee kaudu või sisemise tee kaudu, blokeerides võtmeastme, mis võimaldab protrombiinil trombiini (faktor IIa) tekitada ja alustada trombi moodustumist, fibriini tootmisel.

Otsese toime puudumine trombotsüütide või K-vitamiini vastu tagab kontrollitud toimeprofiili, millel on väiksemad kõrvaltoimed.

Pärast bioloogilist toimet metaboliseerub rivaroksabaan umbes 7-11 tunni pärast tsütokroomsete ensüümide CYP3A4 ja CYP2J2 kaudu ning elimineerub seejärel väljaheite ja uriini kaudu.

Kogu kogutud annusest leiti uriinis muutumatuna umbes 1/3.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

RIVAROXABANI TÕHUSUS JA TURVALISUS

Mitmed kliinilised uuringud näivad nõustuvat rivaroksabaani suurema efektiivsusega venoosse trombemboolia ennetamisel pärast operatsiooni. Andmed näitavad, et XARELTO®-ravi võib olla mitte ainult efektiivsem, vaid ka lihtsam (see on suukaudne ravi, mitte parenteraalne) ja ohutu, vähendades oluliselt verejooksu episoode.

2. RIVAROXABAN ka ATRIAL FIBRILLATION

Lisaks suuremale efektiivsusele vereliistakirurgiast tingitud venoosse trombemboolilise patoloogia ennetamisel toetasid mitmed kliinilised uuringud rivaroksabaani terapeutilist efektiivsust kodade fibrillatsioonemboolia ennetava vahendina. Täpsemalt näib, et XARELTO ® on nende seisundite ravis vähemalt sama efektiivne kui varfariin, kuid kindlasti on see nii arsti kui ka patsiendi jaoks ohutum ja kergem.

3. XARELTO TROMBOEMBOLISTE HAIGUSTE VÄLTIMISEKS

Tänapäeval on XARELTO ® sobiv alternatiiv varfariinile trombembooliliste patoloogiate raviks. Tegelikult tagati 4500 patsiendil, kes said kirurgilise puusaliigese ravi, rivaroksabaani sekkumise järgne manustamine venoosseemboolia trombi esinemissageduse vähenemist 0, 2% -ga võrreldes 2% -ga, mis oli varem saadud normaalse farmakoloogilise profülaktikaga. .

Kasutamise meetod ja annus

XARELTO ® rivaroksabaani 10 mg tabletid : ravi tuleb alustada mõni tund pärast operatsiooni, kuid mitte enne hemostaasi täielikku saavutamist.

Sel hetkel tuleb optimaalset annust, mis tundub olevat 10 mg üks kord päevas, jätkata umbes 5 nädala jooksul puusakirurgias ja 2 nädalat põlvel.

Eakatel patsientidel või maksa- ja neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annust kohandada.

RAVIMI ESITAMISEL, MIDA ON VAJA TEADA ENNE XARELTO® Rivaroksabaani võtmist, on vajalik teie raviarsti nõue ja kontroll.

Hoiatused XARELTO ® Rivaroksabaan

Enne ravi alustamist XARELTO'ga on soovitatav kontrollida patsiendi hüübimismustrit ja seejärel jälgida ravi ajal.

Veelgi enam tuleb pöörata tähelepanu patsientidele, kellel on eelsoodumus verejooksu tekkeks, traumeeritud, riskantsetele meditsiinilistele protseduuridele (nagu seljaaju või epiduraalne läbitorkamine) või häiritud koagulatsiooniprotsessidega hematoloogiliste patoloogiate mõjule.

Samal põhjusel oleks soovitatav teatada oma arstile või võimalikele päästjatele antikoagulantse toimega ravimi võtmisest.

Rivaroksabaani maksapõhine metabolism ja neeru- ja maksa sekretsioon muudavad ravimi võtmise ülalmainitud organite funktsionaalsuse vähenemise korral eriti ohtlikuks, kuna on võimeline määrama toimeaine märkimisväärse kontsentratsiooni veres suurenemise koos suurenenud kõrvaltoimete riskiga.

XARELTO ® sisaldab laktoosi, mistõttu võib see põhjustada seedetrakti häireid patsientidel, kes põevad glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni ja laktaasi ensüümi puudulikkust.

Mõned XARELTO ® kasutamisel kirjeldatud kõrvaltoimed võivad vähendada patsiendi normaalset tajumisvõimet ja muuta masinate või sõidukite kasutamise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Mitmed eksperimentaalsed tõendid, isegi kui need on ainult loommudelitel, on näidanud toksilist mõju loote tervisele. Lisaks võib võime läbida platsenta ja indutseeritud hemodünaamilised muutused suurendada loote verejooksu ohtu, mis põhjustab surma või abordi.

Eespool nimetatud põhjustel ja kuna rivaroksabaani eritumist rinnapiima ei ole tehtud täiendavaid uuringuid, soovitatakse raseduse ajal ja sellele järgneval rinnaga toitmise perioodil tungivalt mitte manustada.

interaktsioonid

Maksa metabolismi olemasolu ja kahe tsütokroomse ensüümi kaasamine, mis on teiste toimeainetega väga moduleeritavad, avaldavad rivaroksabaani potentsiaalsetele farmakokineetilistele omadustele.

Täpsemalt võivad CYP3A4 inhibiitorid, nagu ketokonasool, asoolivastased ravimid, HIV proteaasi inhibiitorid ja ederitromütsiin, suurendada selle toimeaine kontsentratsiooni plasmas, suurendades nii terapeutilisi kui toksilisi toimeid, samas kui CYP3A4 indutseerijad, nagu fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, või naistepuna võib plasmakontsentratsiooni vähendada, peegeldades toimet.

Antikoagulandid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja trombotsüütide vastased ained võivad selle asemel moduleerida ravimi antikoagulante.

Vastunäidustused XARELTO ® Rivaroksabaan

XARELTO ® on vastunäidustatud poolelioleva verejooksu, hüübimissüsteemi mõjutavate patoloogiate, suurenenud verejooksu riski, tõelise ülitundlikkuse suhtes toimeaine või selle abiainete suhtes ning kogu raseduse ja imetamise perioodi jooksul.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes on täheldatud kõrvaltoimete esinemissagedust umbes 14% -l XARELTO®-ravi saanud patsientidest. Kõige sagedamini täheldatud reaktsioonid olid seedetraktis, kus kõhulahtisus ja oksendamine ning maksad olid suurenenud. transaminaaside kontsentratsiooni.

Verejooksud või aneemiad olid harvemad, mis olid seotud erineva raskusega sümptomitega (pearinglus, peavalu, amneesia, paresteesia, palavik, turse, asteenia, laialt levinud valu) sõltuvalt verejooksu ulatusest.