CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® on kaptopriilil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: antihüpertensiivsed ained - ACE inhibiitorid ei ole seotud

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused CAPOTEN ® Captopril

Arteriaalse hüpertensiooni raviks võib CAPOTEN'i kasutada nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (eriti tiasiiddiureetikumidega).

CAPOTEN ® kombinatsioonis digitaalse või diureetikumidega on näidustatud ka südame paispuudulikkuse ravis.

CAPOTEN'i võib kasutada infarkti järgselt vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel ja diabeetilise nefropaatiaga patsientidel, kellel on ennetav toime neerukahjustuse progresseerumisele.

Toimemehhanism CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, eriti selle toimeaine kaptopriil, imendub seedetraktis kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni umbes tunni pärast. Selle biosaadavus, mis on keskmiselt umbes 75% koguannusest, võib samaaegse toidu tarbimise korral oluliselt langeda, kuni 35%. Toimeaine põhjustatud bioloogiline toime on juba täheldatud pärast 15 minuti möödumist, et maksimeerida umbes pooleteise tunni jooksul.

Kaptopriili antihüpertensiivne efektiivsus on tingitud AKE ensüümi märkimisväärsest pärssimisest, mis on vajalik angiotensiin I muutmiseks aktiivseks metaboliidiks, angiotensiin II, takistades seeläbi bioloogilist toimet, näiteks perifeerset vasokonstriktsiooni ja hüdrosaliini säilitamist. arteriaalse hüpertensiooni patogeneesi. Samuti näib antihüpertensiivset toimet toetavat kininaasi II inhibeerimine, mis on teatud vasodilatatoorsete molekulide lagunemise eest vastutav ensüüm, nagu bradükiniin. Pärast ravimi elimineerimist eritub kaptopriil uriiniga üle 75%.

Lisaks hästi dokumenteeritud ja iseloomustatud hüpotensiivsele toimele näitasid mitmed uuringud ka regressiivset toimet vasaku vatsakese hüpertroofia vastu, parandades vatsakeste kontraktiilset funktsiooni.

Need paranemised, millega kaasneb ka neerupuudulikkus diabeetilise nefropaatiaga patsientidel, on võimelised tagama kardiovaskulaarsete sündmustega seotud haigestumise, haiglaravi ja suremuse vähenemise.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 CAPTOPRILI EFEKTIIVSUS HIPERTENSIIVILISES KRIISIS

Selles uuringus testiti kaptopriili efektiivsust hüpertensiivse kriisi ravis. 53% -l ravitud patsientidest tagab 25 mg sublingvaalse kaptopriili manustamine 25% algse vererõhu väärtuse languse vaid ühe tunni möödumisel tarbimisest. Ülejäänud juhtudel tagab 25 mg kaptopriili edasine manustamine optimaalse vererõhu kontrolli. Hoolikas hindamine näitas, et ravile mittevastavad patsiendid olid patsiendid, kes olid eelnevalt läbinud antihüpertensiivse ravi.

2. CAPTOPRIL JA KOGNITIIVSE FUNKTSIONAALSUS

Hüpertensiooni üks kõrvaltoimeid on kahjustatud patsiendi mälu ja kognitiivsete võimete aeglane halvenemine. Kõnealune uuring näitab, kuidas kaptopriili manustamine ei taga mitte ainult paremat vererõhu kontrolli, vaid parandab oluliselt ka patsiendi kognitiivseid võimeid, vähendades ärevuse ja depressiooni taset.

3. CAPTOPRIL: eksperimentaalsed tõendid vasaku vatsakese hüpertroofia regressiooni kohta

Vasaku vatsakese hüpertroofia on üks patoloogilisi seisundeid, mis on kõige enam seotud infarkti ja südame-veresoonkonna haiguste, näiteks südamepuudulikkuse esinemissagedusega. Olles määratlenud kaptopriili rolli nende haiguste ennetamisel ja vasaku vatsakese hüpertroofia regressiooni indutseerimisel, püüab kõnealune uuring selgitada selle mõju aluseks olevaid bioloogilisi mehhanisme. Clevelandi teadlaste sõnul määrab see toime kaptopriili võime inhibeerida NF-KB sünteesi ja sekretsiooni, mis on hüpertensiooni ja südame hüpertroofia patogeneesis osalev põletikuline faktor.

Kasutamise meetod ja annus

CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletid: kõrge vererõhu raviks peaks algannus olema 50 mg ühe või kahe ööpäeva jooksul. Vähendatud vererõhu kontrolli all pärast vähemalt 2/4 ravinädalat võib arst pärast patsiendi kliinilise pildi hoolikat hindamist otsustada suurendada annust kuni 100 mg päevas või seostada madala tiasiidi diureetikumiga. doosi; viimasel juhul tuleb samuti vaadata CAPOTEN® annus

Kongestiivse südamepuudulikkuse (haiglaravi) raviks peab arst koostama annuse, mis peaks alati olema vahemikus 25 mg / päevas kuni 150 mg / ööpäevas, pärast patoloogilise pildi hoolikat hindamist ja pidev vererõhu taseme jälgimine. Erilist tähelepanu tuleks pöörata ravimite, näiteks diureetikumide ja digitaalse ravimi samaaegsel manustamisel ühekordsete annuste uuesti hindamisega.

Diabeetilise nefropaatia raviks jääb soovitatav annus 75/100 mg ööpäevas, võttes arvesse, et neerufunktsiooni vähenemise korral võib kaptopriili kliirens väheneda ja sellest tulenevalt suureneda plasmatasemed. Nendel tingimustel oleks soovitatav annust üle vaadata, alandades seda.

MIS ON KOHTA, ENNE CAPOTEN ® Captopril'i võtmist, on vajalik teie raviarsti nõue ja kontroll.

Hoiatused CAPOTEN ® Captopril

Kirjanduses on mitmed uuringud seostanud AKE inhibiitorite seisundit näo, keele ja kõri angioödeemi tingimustega, mis võivad kahjustada normaalset hingamisvõimet. Sellisel juhul on vaja ravi kohe lõpetada ja rakendada kõik võimalikud sekkumised, et vältida lämbumist.

Hüpotensiivsete kriiside vältimiseks tuleb õige annuse koostamisel erilist tähelepanu pöörata teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegse manustamise korral. Samal põhjusel oleks soovitav teha nii enne kui ka farmakoloogilise sekkumise ajal vererõhu taseme pidevat jälgimist.

Teatud riskirühmade, nagu immunosupressiooniga või neerufunktsiooni häirega patsientide puhul on vaja jälgida neutrofiilide taset plasmas, et vältida neutropeenia juhtumeid, mis võivad olla väga ohtlikud.

Hüperkaleemia juhtude vältimiseks tuleb jälgida kaaliumisisaldust seerumis, kui patsiendid saavad samaaegselt kaaliumi säästvaid diureetikume või kaaliumisoola toidulisandeid.

Kaptopriili metabolismi tõttu neerupuudulikkusega patsientidel on vaja annuseid kohandada, et vältida liiga märgatavat ja potentsiaalselt ohtlikku bioloogilist toimet. Samuti on oluline meeles pidada, et mõned antihüpertensiivse raviga seotud kõrvaltoimed (peamiselt peavalu, pearinglus ja uimasus) võivad vähendada patsiendi normaalset tundlikkust ja reaktiivsust, mistõttu on ohtlik kasutada masinaid ja juhtida sõidukeid.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Tuleks vältida CAPOTEN ®'i võtmist kogu raseduse ajal, et vältida loote ühtlast pöördumatut kahjustust ja eelistatakse - tõelise vajaduse korral - teisi antihüpertensiivseid ravimeid, mille riskiprofiil on loote tervisele madalam.

CAPOTEN ®'i kasutamise ajal on vaja rinnaga toitmine peatada, sest kirjanduses on olemas uuringud, mis näitavad AKE inhibiitorite eritumist rinnapiima.

interaktsioonid

CAPOTEN ®-le on mitmeid dokumenteeritud koostoimeid, millest mõningaid kasutatakse terapeutilistel eesmärkidel. Klassikaline näide on kaptopriili kombinatsioon teiste antihüpertensiivsete ravimitega, et parandada terapeutilist efektiivsust. Sellisel juhul, kui õige ravimvorm võimaldab efektiivsemat vererõhu kontrolli, on ka tõsi, et - kui üksikute ühendite annus ei ole väga tasakaalustatud - võib tõsise hüpotensiooni juhtumid suureneda.

CAPOTEN ® võib samuti suhelda;

Kaaliumi täiendav kaalium või diureetikumid, mis põhjustavad selle elemendi plasmataseme tõusu;
hüpoglükeemilised ravimid, mille hüpoglükeemilise toime suurenemine on tõenäoliselt tingitud suurenenud tundlikkusest insuliinile;
Mittesteroidsed kortikosteroidid ja põletikuvastased ravimid, mis suurendavad soola ja vee retentsiooni ning vähendavad antihüpertensiivset toimet;
Negatiivselt laetud membraanid, näiteks hemodialüüsi sisaldavad membraanid, mille anafülaktiliste episoodide arv suureneb;
Liitiumisoolad, mille tulemusena koguneb ja suureneb tsütotoksiline toime.

Vastunäidustused CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® -i kasutamine ei ole soovitatav kaasasündinud ülitundlikkuse korral ühe selle komponendi, aordi stenoosi ja raske neerufunktsiooni kahjustuse suhtes.

CAPOTEN ® on ka raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Üsna sagedased, kuid õnneks kliiniliselt olulised, on CAPOTEN ® -i manustamisel nahalööbe ja sügelev lööve.

Harvemad, kuid potentsiaalselt ohtlikumad on angioödeemi, seedetrakti haiguste juhtumid ja mõnede vereparameetrite muutused (neutrofiilia, kreatinineemia ja kaalium).

Lisaks nendele mõjudele on kõik need, mis on põhjustatud ebaõige vererõhu jälgimisest, mis võib esineda vale annustamisvormi korral, ülitundlikkus toimeaine suhtes või eelnev patoloogiline seisund (hüpovoleemia, neerupuudulikkus).