valuvaigistid

üldsõnalisus

Valuvaigistid (või valuvaigistid) - nagu on näha nende nimest - on ravimid, mida kasutatakse erineva iseloomuga ja individuaalse valu ravimiseks.

Kuigi need ravimid "valu kustutamisel" on efektiivsed, ei lahenda need ravimid üldjuhul valuliku stiimuli algust põhjustanud põhjust.

Valuvaigistite rühma kuuluvad järgmised ravimiklassid:

MSPVA-d (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid);
Valuvaigistav-antipüreetikumid;
Opioidide valuvaigistid.

Järgnevalt kirjeldatakse lühidalt nende ravimiklasside omadusi.

mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAID) moodustavad üsna laia ravimirühma.

Sellesse klassi kuuluvad toimeained on enam-vähem rõhutatud viisil põletikuvastaste, valu leevendavate ja palavikuvastaste omadustega.

Allpool kirjeldatakse lühidalt ainult väheseid MSPVA-de peamisi tunnuseid. Üksikasjalikuma teabe saamiseks vaadake juba sellel saidil leiduvaid spetsiaalseid artikleid ("MSPVA-d: ajalugu, toimemehhanism, näidustused", "MSPVA-d: klassifikatsioon keemilise struktuuri alusel", "MSPVA-d: kõrvaltoimed ja vastunäidustused").

MSPVA-sid võib liigitada vastavalt nende keemilisele struktuurile ja toimemehhanismile.

Kõige tuntumate ja kasutatud NSAIDide hulgas leiame:

Salitsülaadid, kaasa arvatud atsetüülsalitsüülhape;
Propioonhappe derivaadid, nagu ibuprofeen, naprokseen, ketoprofeen, deksketoprofeen ja flurbiprofeen;
Äädikhappe derivaadid, sealhulgas ketorolak, diklofenak ja indometatsiin;
Sulfonüülid, mille hulgas leidub nimesuliidi;
Enoolhappe derivaadid, mille hulgas leidub piroksikaami, meloksikaami, tenoksikaami ja lornoksikaami;
Fenamiinhappe derivaadid, mille hulgas leidub mefenamiinhapet ja flufenamiinhapet;
Selektiivsed COX-2 inhibiitorid, sealhulgas tselekoksiib ja etorikoksiib.

MSPVA-de toimemehhanism

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid täidavad oma põletikuvastast, palavikuvastast ja eelkõige analgeetilist toimet, inhibeerides tsüklooksügenaasi.

Tsüklooksügenaas on ensüüm, millest on teada kolm erinevat isovormi: COX-1, COX-2 ja COX-3.

Need ensüümid muudavad meie kehas oleva arahhidoonhappe prostaglandiinideks, prostatsükliinideks ja tromboksaanideks.

Prostaglandiinid - ja eriti prostaglandiinid G2 ja H2 - osalevad põletikulistes protsessides ja vahendavad valu. E-tüüpi prostaglandiinid (PGE) põhjustavad palavikku.

COX-1 on konstitutiivne isovorm, mis tavaliselt esineb rakkudes ja osaleb rakulise homeostaasi mehhanismides. COX-2 on seevastu indutseeritav isovorm, mida toodavad aktiveeritud põletikulised rakud (põletikulised tsütokiinid).

COX-2 inhibeerimise tõttu on takistatud palaviku, põletiku ja valu tekke eest vastutavate prostaglandiinide moodustumine.

Siiski on paljud NSAID-d (välja arvatud selektiivsed COX-2 inhibiitorid) võimelised pärssima konstitutiivset isovormi COX-1. See pärssimine on mõnede mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite tüüpiliste kõrvaltoimete algus.

Kõrvaltoimed

Muidugi erinevad kõrvaltoimed sõltuvalt kasutatavast toimeainest, kuid mõned kõrvaltoimed on ühised kogu ravimiklassi jaoks.

Kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ühised kõrvaltoimed on seedetrakti tüübid, näiteks:

iiveldus;
oksendamine;
Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
Seedetrakti haavandid, perforatsioon ja / või verejooks.

Lisaks võib MSPVA-de kasutamine suurte annuste ja pika aja vältel põhjustada suurenenud müokardiinfarkti või insuldi riski.

Valuvaigistid-antipüreetikuid

Sellesse klassi kuuluvad ravimid, mis põhjustavad palavikuvastast ja valu leevendavat toimet, kuid millel ei ole põletikuvastast toimet.

Tegelikult on ainus toimeaine, mis kuulub veel sellesse ravimiklassi, paratsetamool .

Siiski ei ole veel täielikult selgitatud toimemehhanismi, millega see ravim tegutseb.

Kõige aktsepteeritavam hüpotees on see, et paratsetamool avaldab antipüreetilist ja valu leevendavat toimet, inhibeerides ühte tsüklooksügenaasi ensüümi: COX-3 isovormi.

Opioidide valuvaigistid

Kõik ravimid, mis põhjustavad endogeensete opioidiretseptorite stimulatsiooni tõttu valuvaigistust, kuuluvad sellesse valuvaigistite klassi.

Ka sel juhul on lühidalt illustreeritud alljärgnevalt ainult mõned selle ravimi klassi omadused; täpsema teabe saamiseks vaadake selle saidi spetsiaalset artiklit ("Opioidid").

Kõige populaarsemate opioidide valuvaigistite hulgas nimetame morfiini, kodeiini (kasutatakse ka selle köhavastaste omaduste korral), fentanüüli (või fentanüüli või fentanüüli), metadooni, oksükodooni ja buprenorfiini .

Opioidanalgeetikumide toimemehhanism

Nagu mainitud, avaldavad sellesse ravimirühma kuuluvad valuvaigistid endogeensete opioidiretseptorite stimuleerimise toimega.

Opioidiretseptoreid on mitut tüüpi:

Retseptor μ (tuntud ka kui MOP);
Δ retseptor (tuntud ka kui DOP);
Κ retseptor (tuntud ka kui KOP);
Harva kasutatav retseptor (muidu tuntud kui NOP).

Need retseptorid paiknevad piki meie keha valu rada ja osalevad valusate stiimulite neurotransmissioonis. Täpsemalt, nende stimuleerimine põhjustab keemiliste signaalide kaskaadi aktiveerimise, mis kulmineerub analgeetilise toime indutseerimisega.

Enamik teraapias kasutatavaid opioidanalgeetikume on μ retseptorite agonistid (osaline või täielik, selektiivne või mitte). Seetõttu seisneb nende ravimite toimemehhanism ülalmainitud retseptorite stimuleerimises, põhjustades seega analgeesia.