ADALAT ® Nifedipine

ADALAT® on Nifedipine'il põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: Kaltsiumikanali blokaator - peamiselt vaskulaarne toime

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused ADALAT ® Nifedipine

ADALAT® on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja hüpertensiivsete kriiside, isheemilise südamehaiguse ja stenokardia raviks.

Lisaks võib ADALATi kasutada ka vaskulaarsete häirete korral, nagu need, mida täheldatakse Raynaud'i sündroomis.

Toimemehhanism ADALAT® Nifedipine

Suukaudselt manustatud ADALAT® toimeaine nifedipiin imendub soolestikus väga kiiresti ja peaaegu täielikult, et tagada maksimaalne plasmakontsentratsioon 30 ... 60 minuti jooksul. Kuigi imendumine on väga kõrge, on biosaadavus üldiselt umbes 50%, võttes arvesse oksüdeerumise ja sellest tuleneva toimeaine inaktiveerimise esmase toime efekti. Bioloogiliselt aktiivne kõrgus mõjutab silelihasrakkude pinda, inhibeerides aeglase kaltsiumikanali aktiivsust. Need kanalid vastutavad kaltsiumi massilise sisenemise eest rakusisesse keskkonda, mis on vajalik, et tagada kõigi nende rakkude seeria aluseks olevate sündmuste seeria.

"Lihas-lõdvestav" toime esineb peamiselt koronaararterite ja resistentsuse perifeersete veresoonte lihasfibrotsellide tasemel, samas kui südame lihas ja veelgi vähem skeletilihas, millel on kaltsiumioonidega toetatud ergastus-kontraktsioonimehhanismid esinevad spetsiaalsetes rakusisestes organellides. Nifedipiini bioloogiline toime põhjustab vasodilatatsiooni ja perifeerse resistentsuse vähenemist, mille tagajärjel väheneb arteriaalne rõhk, südame töö ja hapnikutarve. Kõik see õigustab ravitoiminguid, mille puhul ADALATi kasutatakse.

Pärast 2 ... 3 tunni möödumist elimineerub nifedipiin peamiselt neerude kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL ON CARDIOVASCULAR TERVISELE

1.NIFEDIPINE: VASCULAR ACTION

Nifedipiini terapeutiline efektiivsus on peamiselt tingitud selle võimest blokeerida silelihasrakkude pinnal ekspresseeritud kaltsiumikanaleid, takistades nende kokkutõmbumist. Hiljutised molekulaarsed uuringud iseloomustavad veelgi selle toimeaine bioloogilist toimet, mis näib olevat võimeline pärssima mõningate silelihasrakkude rakkude diferentseerumiseks vajalike faktorite ekspressiooni, vältides seeläbi veresoonte lihaste paksenemist.

2. NIFEDIPIINI TÕHUSUS JA TURVALISUS

Uuring, mis viidi läbi rohkem kui 7500 patsiendiga, näitab, kuidas nifedipiini manustamine isegi annustes 60 mg / päevas võib tagada südamepuudulikkuse juhtude vähenemise, isegi 29% võrra, ja vajadust koronaarsete angiograafiate järele ilma välimuseta. kliiniliselt olulised kõrvaltoimed.

3. NIFEDIPIIN- JA HÜPERENTIIVNE KRISI

Hüpertensiivne kriis on siseorganite tervisele väga sage ja ohtlik seisund, mida iseloomustavad süstoolse vererõhu väärtused üle 180 mmHg või diastoolsed väärtused üle 120 mmHg. Nifedipiin, mis on võetud sub-linguaalsel manustamisel, on nendel juhtudel üks kõige sagedamini kasutatavaid ravimeid, kuna see tagab kõrge efektiivsusega vererõhu tagasipöördumise. Hoolimata erinevate ravimite kättesaadavusest turul, seavad teadlased üle kogu maailma endiselt kahtluse alla selle kliinilise praktika tõhususe ja ohutuse, mida tuleks kasutada ainult tegeliku vajaduse korral pärast võimaliku kasu ja sellega seotud kulude arvestamist.

Kasutamise meetod ja annus

ADALAT® 10 mg nifedipiini kapslid: kõrge vererõhu raviks on üldiselt soovitatav võtta 1 kapsel 3 korda päevas.

Isheemilise südamehaiguse ja Raynaud'i sündroomi raviks säilitatakse samad põhilised annused, samas kui hüpertensiivsete kriiside korral võib olla vajalik närida kapslit enne neelamist, isegi kui seda praktikat arutatakse mõnevõrra. võimalikud kõrvaltoimed, isegi tõsised.

Kuigi eespool nimetatud annused on soovitatavad, sõltub ADALAT®-ravi märkimisväärselt kasuliku ja efektiivse annuse erinevustest, mida arst peaks kohandama vastavalt individuaalsetele vajadustele ja käimasoleva haiguse tõsidusele.

ADALAT ®'i võtmine tuleb eelistada tühja kõhuga, kuna farmakokineetilised uuringud on näidanud, et toit võib suurendada maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aega.

MIS ON KOHTA, MIDA ON VAJA TEADA ADALAT® Nifedipine'ist, on tema enda arstide kirjeldus ja kontroll vajalik.

Hoiatused ADALAT ® Nifedipine

ADALAT®'i manustamisel tuleb erilist tähelepanu pöörata antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel või märkimisväärse hüpotensiooniga patsientide puhul, kuna äkilised ja märgatavad rõhu langused võivad kahjustada patsiendi tervist.

Glükeemilise taseme jälgimine peab toimuma diabeedihaigetel ja ravimi poolt indutseeritud hüperglükeemia korral on soovitatav ravi peatada.

Maksapuudulikkuse korral tuleb ADALAT® annust üle vaadata, arvestades bioloogiliselt efektiivse annuse poolväärtusaega, samal ajal kui ravi peatamine tuleb läbi viia järk-järgult, et vältida tagasilöögi reaktsioone.

Oluline rõhu langus, kohanemisreaktsioonid ravile algfaasis ja erinev individuaalne tundlikkus nifedipiini suhtes võivad muuta masinate kasutamise ja sõidukite juhtimise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

ADALAT ®'i võtmine raseduse ajal on tugevalt takistatud. See soovitus põhineb mitmetel uuringutel, mis näitavad nifedipiini teratogeenset, mutageenset, fetotoksilist ja embrüotoksilist toimet. Normaalse embrüonaalse ja loote arengu muutumist, samuti toimeaine otsest toimet võib määrata ka normaalse emaka verevoolu halvenemise tõttu.

Nifedipiin eritub väikeses koguses ka rinnapiima, avaldades mõju vastsündinutele, keda ei ole veel iseloomustatud; seetõttu on soovitav mitte võtta ravimit või peatada rinnaga toitmine tõelise vajaduse korral.

interaktsioonid

Teiste ravimite samaaegne manustamine võib muuta ADALAT® normaalseid farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi, mille tulemuseks on erinev bioloogiline efektiivsus.

Täpsemalt, koostoime:

erinevat laadi antihüpertensiivsed ravimid võivad muuta hüpotensiivse toime märgatavamaks;
Rifampitsiin võib kiirendada nifedipiini metabolismi, vähendades selle efektiivsust;
Greipfruudimahl koos nifedipiini metabolismi eest vastutava maksaensüümide inhibeerimisega ja sellest tuleneva toime suurenemisega;
Digoksiin võib põhjustada selle kliirensi vähenemist ja plasmakontsentratsiooni tõusu.

Kuigi seda ei ole otseselt testitud, on võimalik, et kõik teised tsütokroomi inhibiitorid ja indutseerijad, sealhulgas alkohol, võivad muuta nifedipiini normaalseid farmakokineetilisi omadusi, vähendades nende efektiivsust ja ohutust.

Vastunäidustused ADALAT ® Nifedipine

ADALAT® on vastunäidustatud ülitundlikkuse suhtes mõne selle komponendi suhtes, südame-veresoonkonna šoki ja tähistatud aordi stenoosi korral. Kiire stenokardia on vastunäidustatud ka stenokardia või hiljutise müokardiinfarkti korral.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Erinevad kliinilised uuringud näitavad ravimi head talutavust, kliiniliselt vähe olulisi ja mööduvaid kõrvaltoimeid. Üks kõige valusamaid sümptomeid on pearinglus, lihaskrambid, müalgia, köha ja seedetrakti sümptomid.

Siiski on vaja meeles pidada, et kuigi väga harva võib mõningaid kõrvaltoimeid - kliiniliselt tähtsamaid - läbi viia teatavatel riskirühmadel või ravimite koostoime korral, määrata hüperkalimia, neerupuudulikkus, maksafunktsiooni häired ja trombotsütopeenia.

Ravim tundub olevat hästi talutav ja ülitundlikkuse juhtumid on harva esinevad, mis esineb peamiselt seedetrakti ja naha sümptomite korral.