Flumenasen on GABA-A retseptori bensodiasepiini sidumissaidi antagonist. Keemilisest vaatenurgast on flumenasiin imidasobensodiasepiin.
Flumaseniil - keemiline struktuur
Näidustused
Mida ta kasutab
Flumaseniil on võimeline neutraliseerima bensodiasepiinide ja bensodiasepiinitaoliste ainete (näiteks zolpideemi) poolt põhjustatud tsentraalset sedatiivset toimet. Seetõttu kasutatakse flumenaseeni järgmistes tingimustes:
- Bensodiasepiinide indutseeritud või säilitatud üldanesteesia katkestamine nii haiglaravilises kui ka ambulatoorses patsiendis;
- Antidoot bensodiasepiinide või bensodiasepiinitaoliste ravimite üleannustamise - juhusliku või vabatahtliku - korral;
- Bensodiasepiinide või bensodiasepiinitaoliste ainete tõttu tekkivate paradoksaalsete reaktsioonide neutraliseerimine.
Hoiatused
Flumaseniili ei tohi kasutada bensodiasepiinisõltuvuse raviks ja bensodiasepiini ärajätmise sündroomi raviks.
Pärast flumenaseni manustamist tuleb patsiente jälgida vähemalt 24 tundi.
Kroonilise või mööduva ärevusega patsiendid vajavad flumaseniili annuse kohandamist.
Flumaseniili manustamine patsientidele, kes on bensodiasepiine võtnud suurtes annustes ja pikka aega, võivad põhjustada võõrutussümptomeid.
Flumaseniili tuleb kasutada ettevaatusega sedatsiooni neutraliseerimisel lastel ja vastsündinu elustamisel.
Anesteesia peatamiseks pärast operatsiooni tuleb flumaseniili manustada ainult siis, kui lihasrelaksantne toime perifeersele lihastele on kadunud.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub flumenaseni eliminatsioon.
Flumaseniili manustamisel bensodiasepiinide ja antidepressantidega üleannustatud patsientidele tuleb olla väga ettevaatlik, sest ravimi manustamine võib soodustada krampide ja südame rütmihäirete ilmnemist või halvenemist.
Flumaseniili manustamine bensodiasepiinravi saavatel epileptilistel patsientidel pikka aega ei ole soovitatav, kuna võib tekkida krambid ja krambid.
Flumaseniili manustamisel bensodiasepiinide või bensodiasepiinitaoliste ainete üleannustamise vastusena tuleb patsiente teatud aja jooksul hoolikalt jälgida. See ajavahemik varieerub sõltuvalt võetud hüpnootilise ravimi toimimise tüübist ja kestusest.
Flumaseniili tuleb manustada ettevaatusega bensodiasepiinidega ravitud ajukahjustusega patsientidel, kuna - sellel patsientide rühmal võib see põhjustada krampe ja aju verevoolu muutusi. Lisaks võib esineda ka koljusisene rõhu suurenemine.
Kuigi flumenaseen peatab sedatiivse toime, ei ole soovitav mitte juhtida autot ega käsitseda masinaid vähemalt 24 tundi pärast ravimi võtmist.
interaktsioonid
Flumaseniili ja teiste depressiivse toimega ravimite vahel ei leitud koostoimeid kesknärvisüsteemile.
Flumaseniili ja alkoholi vahel ei ole teadaolevaid koostoimeid.
Kõrvaltoimed
Flumaseniil on hästi talutav nii täiskasvanutel kui ka lastel, kuid see võib esile kutsuda erinevaid kõrvaltoimeid, isegi kui kõik patsiendid neid ei esine.
Järgmised on peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast flumenaseni manustamist.
Psühhiaatrilised häired
Flumaseniili kiire süsti korral võivad esineda võõrutussümptomid, näiteks:
- ärevus;
- ärevus;
- segadus;
- Emotsionaalne võime;
- Sensoorne moonutus.
Lisaks võivad tekkida paanikahood, ebanormaalsed nutt ja agressiivsed reaktsioonid.
Närvisüsteemi häired
Pärast flumenaseni manustamist võib tekkida krambid või krambid, eriti eelnevalt epilepsia või raske maksakahjustusega patsientidel.
Krambid tekivad kergemini patsientidel, keda on bensodiasepiinidega ravitud pikka aega või patsientidel, kes on üleannustatud mitme ravimiga.
Südame häired
Kui flumaseniili manustatakse kiire süstimise teel, võib see põhjustada südamepekslemist. Üldiselt ei vaja see kahjulik toime farmakoloogilist ravi.
Vaskulaarsed patoloogiad
Pärast flumaseniili manustamist võib anesteesiast äratamisel tekkida mööduv vererõhu tõus.
Seedetrakti häired
Flumaseniili operatsioonijärgse kasutamise ajal võib tekkida iiveldus ja oksendamine. See juhtub eriti siis, kui on manustatud ka opiaadi ravimeid.
Muud kõrvaltoimed
Muud kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast flumaseniili manustamist, on järgmised:
- Ülitundlikkusreaktsioonid - sealhulgas anafülaksia - tundlikel isikutel;
- Naha punetus;
- Külmavärinad pärast kiiret süstimist.
Üleannustamine
Flumaseniili üleannustamise korral puudub vastumürk.
Üleannustamise korral tuleb jälgida patsientide elulisi nähte ja ravi on ainult toetav.
Kuid pärast flumaseniili manustamist üle tavaliste annuste ei ole üleannustamisest tingitud sümptomeid teatatud.
Tegevusmehhanism
Nagu eelpool mainitud, on flumenaseen GABA-A retseptoril oleva bensodiasepiini sidumissaidi antagonist. Eriti konkureerib flumenasenil bensodiasepiinide ja mitte-bensodiasepiini agonistidega ülalmainitud saidiga seondumiseks.
Seoses GABA-A sidumissaidiga on flumasenil seega võimeline neutraliseerima sedatsiooni, amneesia, psühhomotoorseid muutusi ja hingamisteede depressiooni, mida põhjustavad seda tüüpi hüpnootilised ravimid.
Kasutusviis - Annustamine
Flumaseniil on saadaval intravenoosseks manustamiseks.
Ravimit tohib manustada ainult anestesioloog või spetsialist.
Maksakahjustusega patsientidel on vajalik tavalise manustatud annuse korrigeerimine.
Anesteesia katkestamine
Anesteesia katkestamiseks on tavaliselt manustatud flumaseniili annus 0, 3-0, 6 mg.
Maksimaalne manustatava annus on 1 mg ravimit.
Üle 1-aastastel lastel on flumaseniili soovitatav annus 0, 01 mg / kg kehakaalu kohta.
Antidoot bensodiasepiinide või bensodiasepiinitaoliste ravimite üleannustamise korral
Sel juhul on flumaseniili soovitatav annus 0, 3 mg.
Maksimaalne manustatava annus on 2 mg ravimit.
Rasedus ja imetamine
Flumaseniili kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu tuleb flumaseniili raseduse ajal manustada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimalikud riskid lootele.
Ei ole teada, kas flumenasiin eritub rinnapiima. Flumaseniili intravenoosne manustamine rinnaga toitvatele emadele ei ole vastunäidustatud, kuid soovitatakse vältida imetamist 24 tunni jooksul pärast ravimi manustamist.
Vastunäidustused
Flumaseniili kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Tuntud ülitundlikkus flumaseniili suhtes;
- Patsientidel, kellele on manustatud bensodiasepiine raske epilepsiahoogude kontrollimiseks või koljusisene rõhu kontrollimiseks;
- Bensodiasepiinide ja tritsükliliste ja tetratsükliliste antidepressantide, näiteks imipramiini, klomipramiini, mirtasapiini ja mianseriini segamürgituse korral.
