erütromütsiin

Erütromütsiin on ravim, millel on antibiootiline toime ja mida peetakse makroliidide klassi esiisaks. See saadi kõigepealt Streptomyces erythraeus'e kultuuridest.

Erütromütsiin - keemiline struktuur

Erütromütsiinil on bakteriostaatiline antibiootiline toime, st see ei tapa bakterirakke, vaid pärsib nende kasvu.

Näidustused

Mida ta kasutab

Erütromütsiini kasutatakse selle suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide raviks.

Täpsemalt on erütromütsiin näidustatud järgmiste ravimite raviks:

Streptococcus pyogenes'i põhjustatud ülemiste ja alumiste hingamisteede ja pehmete kudede infektsioonid;
Streptococcus viridans'i põhjustatud bakteriaalse endokardiidi profülaktika;
Diplococcus pneumoniae põhjustatud ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid ja keskkõrvapõletik;
Mycoplasma pneumoniae põhjustatud primaarne atüüpiline kopsupõletik ;
Naha ja pehmete kudede ägedad infektsioonid Staphylococcus aureuse poolt ;
Listeria monocytogenes infektsioonid;
Legionella pneumophila nakkused;
Bordatella läkaköha infektsioonid;
erythrasma;
Süüfilis;
Urogenitaaltrakti infektsioonid Chlamydia trachomatis'ega .

Peale selle, kui kasutatakse geeli kujul, on erütromütsiin efektiivne põletikulise komponendiga akne papulopustulaarsete vormide ravis.

Hoiatused

Kuna erütromütsiin metaboliseerub peamiselt maksas, tuleb ravimi manustamisel maksafunktsiooni langusega patsientidele, neeruhaigusega patsientidele ja eakatele patsientidele olla väga ettevaatlik.

Maksa- ja / või neerufunktsiooni häirega eakatel patsientidel on suurem oht ototoksilisuse tekkeks.

Ravi erütromütsiiniga suurtes annustes ja pikka aega võib põhjustada maksakahjustusi, mistõttu tuleb regulaarselt kontrollida maksafunktsiooni.

Mis tahes allergilise reaktsiooni korral tuleb ravi erütromütsiiniga kohe lõpetada.

Erütromütsiiniga ravi ajal lastel on teatatud hüpertrofilise infantiilse pyloric stenoosi juhtudest või vastsündinute Chlamydia trachomatis'e infektsioonide ravis.

Ravi erütromütsiiniga võib põhjustada pseudomembranoosset koliiti, mis on põhjustatud erütromütsiini suhtes resistentsete bakterite enda (näiteks Clostridium difficile ) superinfektsioonist, mis on tavaliselt inimese bakteriaalses taimestikus. Sarnaselt võib soodustada ka seeninfusioone, mis tavaliselt esinevad ka inimese bakteriaalses taimestikus (nagu Candida albicans'i nakkused ) .

Erütromütsiin võib põhjustada QT-intervalli pikenemist (ventrikulaarse südamelihase depolariseerimiseks ja repolarisatsiooniks vajalik ajavahemik), sealhulgas arütmiajuhtumeid ja otsaku torsade, mis võivad olla ka surmavad, kuigi harva.

Erütromütsiin võib süvendada myasthenia gravis'e (neuromuskulaarne haigus) patsientide nõrgenemist.

interaktsioonid

Erütromütsiini ja ergotamiini või dihüdroergotamiini (migreeni raviks kasutatavad ravimid) samaaegne manustamine võib põhjustada ergotamiini ägeda toksilisuse suurenemist.

Erütromütsiini ja astemisooli või terfenadiini (antihistamiinsed ravimid) samaaegne kasutamine võib põhjustada südame-veresoonkonna tüübi tõsiseid kõrvaltoimeid, mõnikord isegi surmaga lõppevaid tulemusi.

Erütromütsiini ja tsisapriidi (mao liikuvuse suurendamiseks kasutatava ravimi), pimosiidi (antipsühhootiline ravim) või klaritromütsiini (teine makroliid) samaaegne manustamine võib põhjustada QT-intervalli pikenemist.

Erütromütsiini ja statiinide (ravimid, mida kasutatakse hüperkolesteroleemia ravis) seos võib põhjustada rabdomüolüüsi (st luustiku lihasrakkude lagunemist, mille tagajärjel vabaneb lihastes sisalduvate ainete vereringesse).

Erütromütsiin vähendab bensodiasepiinide, näiteks alprasolaami, midasolaami ja triasolaami eliminatsiooni kiirust, suurendades nende farmakoloogilist toimet.

Erütromütsiin võimendab digoksiini (ravim, mida kasutatakse südame kontraktsiooni tugevuse suurendamiseks), suukaudsete antikoagulantide, teofülliini (kasutatakse bronhiaalastma raviks) ja zopiklooni (hüpnootiline sedatiivne ravim) mõju.

Erütromütsiin võib suurendada kolhitsiini (podagra ravis kasutatava ravimi) indutseeritud toksilisust.

Erütromütsiin võib suurendada tsütokroom P3A4 kaudu metaboliseeritavate ravimite taset veres, sealhulgas:

Karbamasepiin, fenütoiin ja valproaat, epilepsiavastased ravimid;
Alfentaniil, opioidanalgeetikum;
Metüülprednisoloon, glükokortikoid;
Bromokriptiin, ravim, mida kasutatakse migreeni raviks;
Kinidiin, antiarütmiline ravim;
Vinblastiin, vähivastane;
Sildenafiil, ravim, mida kasutatakse erektsioonihäirete korral.

Kõrvaltoimed

Erütromütsiin võib vallandada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. Kahjulike mõjude tüüp ja intensiivsus sõltuvad erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab. Seetõttu reageerib iga inimene ravile erinevalt.

Järgnevad on erütromütsiinravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed.

Seedetrakti häired

Ravi erütromütsiiniga võib põhjustada:

Krambid ja / või kõhuvalu;
iiveldus;
oksendamine;
kõhulahtisus;
pankreatiit;
anoreksia;
Pseudomembranoosne koliit.

Allergilised reaktsioonid

Erütromütsiin võib tekitada tundlikel inimestel allergilisi reaktsioone. Need reaktsioonid võivad ilmneda selliste sümptomitega nagu lööve, nõgestõbi ja anafülaktilised reaktsioonid.

Närvisüsteemi häired

Erütromütsiinravi võib põhjustada pearinglust ja krampe.

Südame häired

Ravi erütromütsiiniga võib põhjustada QT-intervalli pikenemist, torsades de pointes'i, arütmiaid ja ventrikulaarset tahhükardiat.

Kõrva häired

Ravi erütromütsiiniga võib soodustada pöörduvat kurtust. Peale selle võib ravim põhjustada tinnitust, st kuulmishäiret, mida iseloomustab hämmastava, hõõguva, pööramise, vilistamine jne.

Neeru- ja kuseteede häired

Erütromütsiinravi võib põhjustada interstitsiaalset nefriiti.

Muud kõrvaltoimed

Ravi erütromütsiiniga võib põhjustada maksapuudulikkust ja võib tekitada segadust ja hallutsinatsioone.

Diagnostiliste testide muutused

Erütromütsiini ravi võib häirida mõningaid katseid kuseteede katehhoolamiinide määramiseks.

Üleannustamine

Erütromütsiini üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid:

Epigastrilised valud;
iiveldus;
Kerge kõhulahtisus;
Kolestaatiline ikterus.

Erütromütsiini üleannustamise korral ei ole antidooti, seega on ravi ainult toetav.

Kui aga kahtlustatakse erütromütsiini üleannustamist, võtke kohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Erütromütsiin - nagu kõik makroliidid - avaldab antibiootilist toimet, mõjutades bakteriaalset valgu sünteesi.

Proteiinide süntees bakterirakkudes toimub tänu konkreetsetele organoosidele, mida nimetatakse ribosoomideks.

Ribosoomid koosnevad ribosomaalsest RNA-st ja üksteisega seotud valkudest, moodustades kaks allüksust:

30S subühik, mis koosneb 21 valgust ja ühest RNA molekulist (16S);
50S subühik, mis koosneb 34 valgust ja kahest RNA molekulist (23S ja 5S).

Nende organellide ülesanne on siduda ja tõlkida raku tuumast pärinev messenger-RNA ja sünteesida valke, mille jaoks see kodeerib.

Erütromütsiin seondub 23S ribosomaalse RNA molekuliga, mis esineb 50S subühikus.

Erütromütsiini seondumine RNA 23S-ga takistab RNA-l end valgu sünteesi lõpetamisel, inhibeerides seeläbi bakterirakkude kasvu.

Kasutusviis - Annustamine

Erütromütsiin on saadaval järgmistes ravimvormides:

Kaetud tablettide, närimistablettide ja suukaudseks suspensiooniks mõeldud graanulite kujul;
Geelina paikseks manustamiseks;
Süstelahuse pulbri ja lahusti kujul, mis tuleb vahetult enne intravenoosset või intramuskulaarset manustamist segada.

Allpool on mõned viited erütromütsiini annustele, mida tavaliselt kasutatakse ravis.

Suukaudne manustamine

Täiskasvanutel on tavaliselt manustatav erütromütsiini annus 500-1000 mg kaks või kolm korda päevas. Arst võib otsustada suurendada annust maksimaalselt 4 g-ni päevas.

7, 5–30 kg kehakaaluga lastel on tavaliselt kasutatav erütromütsiini annus 125-500 mg kolm korda päevas.

2–7, 5 kg kehakaaluga lastel on tavaliselt manustatav ravimiannus 50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, mis jaguneb kolme manustamisviisi.

Aktuaalne haldamine

Tavaliselt manustatakse erütromütsiini geeli vastavalt arsti hinnangule üks või kaks korda päevas.

Intravenoosne või intramuskulaarne manustamine

Täiskasvanutel ja noorukitel on erütromütsiini annus tavaliselt 1-2 g päevas, kuni 4 g päevas väga tõsiste infektsioonide korral.

Kuni 12-aastastel lastel on tavaline ravimiannus 15-50 mg / kg kehakaalu kohta, mis jagatakse terve päevani mitmeks manustamiskorraks.

Rasedus ja imetamine

Erütromütsiin suudab läbida platsenta ja mõned uuringud on näidanud, et vastsündinutel, kelle emad raseduse esimestel kuudel võtsid ravimi, võivad tekkida kardiovaskulaarsed väärarengud.

Erütromütsiin eritub ka rinnapiima.

Seetõttu tuleb ravimi kasutamist rasedatel või rinnaga toitvatel emadel kasutada ainult siis, kui see on hädavajalik ja ainult arsti range kontrolli all.