Aptivus - tipranaviir

Mis on Aptivus?

Aptivus on ravim, mis sisaldab toimeainena tipranaviiri. Seda turustatakse roosa kapslitena (250 mg) ja suukaudse lahusena (100 mg / ml).

Milleks Aptivust kasutatakse?

Aptivus on viirusevastane ravim, mida kasutatakse vähemalt 2-aastaste patsientide raviks 1. tüüpi immuunpuudulikkuse viirusega (HIV-1), mis põhjustab omandatud immuunpuudulikkuse sündroomi (AIDS). Aptivust kasutatakse kombinatsioonis väikese annuse ritonaviiriga (teine viirusevastane ravim) ja teiste viiruseravimitega.

Aptivust tohib kasutada ainult alternatiivsete ravimeetodite puudumisel. Seda kasutatakse patsientidel, keda on juba ravitud teiste viirusevastaste ravimitega HIV-nakkuse vastu ja kes ei reageeri mitmetele teistele sama klassi ravimitele kui Aptivus (proteaasi inhibiitorid). Arstid peaksid määrama Aptivuse alles pärast seda, kui kaalutakse patsiendi varasemaid viirusevastaseid ravimeid ja viiruse tõenäolist ravivastust.

Ravimit saab ainult retsepti alusel.

Kuidas Aptivust kasutatakse?

Aptivus-ravi peab alustama HIV-1 infektsiooni ravis kogenud arst.

Vähemalt 12-aastastel patsientidel on Aptivuse soovitatav annus 2 kapslit kaks korda päevas. Lapsed vanuses 2–12 peaksid kasutama suukaudset lahust. Suukaudse lahuse annus sõltub keha pinnast (arvutatakse lapse kaalust ja kõrgusest). Iga Aptivuse annus tuleb võtta koos ritonaviiriga ja koos toiduga. Lisateavet leiate pakendi infolehelt.

Kuidas Aptivus toimib?

Aptivuse toimeaine tipranaviir on proteaasi inhibiitor. See blokeerib HIV-i paljunemisega seotud ensüümi, mida nimetatakse proteaasiks. Kui ensüüm on blokeeritud, ei suuda viirus normaalselt paljuneda, mis aeglustab nakkuse levikut.

Ritonaviir on teine proteaasi inhibiitor, mida kasutatakse "võimendajana". See aeglustab tipranaviiri omastamise kiirust, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni veres. See võimaldab väiksema koguse tipranaviiri kasutada sama viirusevastase toime saavutamiseks.

Aptivus, mida kasutatakse koos teiste viiruseravimitega, vähendab HIVi sisaldust veres ja hoiab seda madalal tasemel. Aptivus ei ravi HIV-nakkust ega AIDS-i, kuid võib immuunsüsteemi kahjustumist ja AIDSiga seotud nakkuste ja haiguste tekke edasi lükata.

Millised uuringud on tehtud Aptivuse kohta?

Aptivust uuriti kahes põhiuuringus, milles osales 1 483 täiskasvanut, kes olid varem võtnud palju teisi HIV-vastaseid ravimeid ja kes ei reageerinud käimasolevale ravile, sealhulgas proteaasi inhibiitorile. Mõlemas uuringus võrreldi Aptivuse toimet teiste proteaasi inhibiitorite toimetega, mis valiti eelnevate ravimeetodite, millele järgnesid patsiendid, ja oodatava ravivastuse põhjal. Efektiivsuse põhinäitajateks olid ravile reageerivate patsientide arv ja ravi esimese 48 nädala jooksul ravi lõpetamiseks vajalik aeg. "Reageerimine" tähendas HIVi taseme langust veres (viiruskoormus) 90% või rohkem, kuni 48-nädalase perioodi lõpuni.

Aptivust on uuritud ka uuringus, milles osales 63 last vanuses 2–12 aastat, 52 noorukit vanuses 12–18 aastat, kellest peaaegu kõik on varem HIV-ravi läbinud. Kõik patsiendid alustasid ravi suukaudse lahusega, samas kui täiskasvanud täiskasvanu annus vahetati nelja nädala pärast kapslitesse. Uuringutes täheldati Aptivuse ohutust ja efektiivsust ning ravimi taset patsientide veres.

Kõigis kolmes uuringus said kõik patsiendid ritonaviiri ja teiste HIV-vastaste ravimite kombinatsiooni, mis valiti parima võimaliku HIVi sisalduse vähendamiseks veres.

Milles seisneb uuringute põhjal Aptivuse kasulikkus?

Aptivus kapslid, mida manustati koos ritonaviiriga, olid efektiivsema HIV-ravi jaoks väheste allesjäänud alternatiividega patsientidel efektiivsemad kui võrdlusravim. Kahe täiskasvanute uuringus osales 34% Aptivuse võtnud patsientidest (251 patsienti 746-st) ravile, võrreldes 16% -ga patsientidest, kes võtsid võrdlusravimi inhibiitorid (113-st 737-st). Aptivust kasutanud täiskasvanutel oli ravi lõpetamiseks kulunud keskmiselt 113 päeva. Võrdlusravimit kasutanud patsientide puhul võrreldi seda keskmiselt nullpäevaga, mis tähendab, et enamik võrdlusravimit võtnud patsiente ei reageerinud ravile.

Laste ja noorukitega läbi viidud uuringutes saavutasid ja säilitasid 31% 62-st kapslit võtnud noorukist (9 patsienti 29-st) ja 50% -l suukaudse lahuse saanud patsientidest (31-st 62-st) viiruskoormust allpool 48 nädalat pärast 400 koopiat / ml.

Mis riskid Aptivusega kaasnevad?

Täiskasvanutel on Aptivuse ja ritonaviiri kombinatsioonis kõige sagedamad kõrvalnähud (esinenud enam kui ühel patsiendil kümnest) kõhulahtisus ja iiveldus. Sarnaseid kõrvaltoimeid on täheldatud lastel ja noorukitel, kuigi oksendamist, löövet ja püreksiat (palavikku) on täheldatud sagedamini kui täiskasvanutel. Aptivuse kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.

Aptivust ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla tipranaviiri või selle ravimi mis tahes muu koostisaine suhtes ülitundlikud (allergilised). Aptivust ei tohi kasutada mõõduka kuni raske maksaprobleemiga patsientidel või nende ravimisel järgmiste ravimitega:

rifampitsiin (tuberkuloosi raviks);
Naistepuna (depressiooni raviks kasutatav taimne preparaat);
ravimid, mis metaboliseeruvad samal viisil kui Aptivus või ritonaviir ja mis on ohtlikud, kui nad saavutavad kõrge kontsentratsiooni veres. Nende ravimite täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.

Nagu ka teiste HIV-vastaste ravimite puhul, võivad Aptivust saavatel patsientidel esineda lipodüstroofia (keharasva jaotumise muutused), osteonekroosi (luukoe surm) või immuunreaktiivsuse sündroomi (immuunsüsteemi taasaktiveerumisest põhjustatud põletikulised sümptomid) oht. . Maksaprobleemidega patsientidel (sealhulgas B- või C-hepatiidi infektsioon) võib Aptivuse kasutamisel olla suurem maksakahjustuse oht.

Miks Aptivus heaks kiideti?

Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee leidis, et uuringutes toetati Aptivus kapslite kasutamist täiskasvanutel. Kuigi komisjonil oli kahtlusi laste ja noorukite uuringute kavandamise meetodite suhtes, leidis ta, et uuringu tulemused toetasid kapslite kasutamist noorukitel ja suukaudset lahust 2 ... 12-aastastel lastel. Seetõttu otsustas inimravimite komitee, et Aptivus kapslite kasulikkus koos ritonaviiriga väikestes annustes kaalub üles selle riskid võrreldes HIV-1 infektsiooni retroviirusevastase ravi kombinatsiooniga täiskasvanutel ja vähemalt 12-aastastel noorukitel. intensiivse eeltöötlusega, mis kannab viirusi, mis on resistentsed mitme proteaasi inhibiitori suhtes. Samuti otsustas komisjon, et Aptivus suukaudse lahuse kasulikkus kaalub üles riskid lastel, kes läbivad intensiivset eeltöötlust vanuses 2 kuni 12 aastat. Siiski ei olnud piisavalt andmeid, et toetada suukaudse lahuse kasutamist vähemalt 12-aastastel patsientidel.

Komitee soovitas anda Aptivusele müügiloa. Komitee leidis siiski, et ravimit tuleks kasutada ainult "viimase valikuna", kui ei ole oodata muud proteaasi inhibiitorit.

Aptivus sai algselt müügiloa erandkorras, kuna teaduslikel põhjustel ei olnud võimalik saada täielikku teavet ravimi kohta. Kuna äriühing esitas nõutud lisateabe, eemaldati 15. aprillil 2008 tingimus, mis viitab "erandlikele asjaoludele".