PLASIL ® metoklopramiid

PLASIL ® on ravim, mis põhineb metoklopramiidmonohüdrokloriidmonohüdraadil.

TERAPEUTILINE RÜHM: Ravimid seedetrakti funktsionaalsete häirete jaoks - prokineetika.

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused PLASIL ® Metoklopramiid

PLASIL®-i kasutatakse oma terapeutiliste omaduste tõttu mao-sooletrakti funktsionaalsete häirete ravis, mis on tingitud pikemaajalisest ravimiteraapiast, gastriidist ja peptilistest haavanditest, düspeptilistest sündroomidest, kirurgilistest ja radioloogilistest teraapiatest.

PLASIL ® on laialdaselt kasutatav ka eri päritoluga iivelduse ja oksendamise ravis (näiteks seoses peavalu, ärevushäiretega, anesteetikumidega jne).

Toimemehhanism PLASIL ® Metoklopramiid

Metoklopramiid on aluseline rasvlahustuv molekul, mistõttu imendub see suukaudse manustamise järgselt efektiivselt soole tasemel ja jaotub seejärel mitmesuguste plasmavalkudega seotud kudedesse. Täheldatud biosaadavus sõltub olulistest individuaalsetest variatsioonidest, mis on ravimi intramuskulaarsel manustamisel (suurenenud biosaadavus ja maksimaalne kontsentratsioon) rohkem rõhutatud.

Selle terapeutiline toime on seotud erinevate moduleerivate omadustega, mis avalduvad erinevatel seedetrakti tasemel esinevatele retseptoristruktuuridele, mis on olulised soole lihaskeha peristaltiliste, kontraktiilsete ja tooniliste võimete koordineerimisel ja reguleerimisel. Täpsemalt on gastroduodenaalsete peristaltiliste kokkutõmmete toon ja amplituud suurenenud, mis kipub järk-järgult vähenema proksimaalsest otsast distaalse suunas, võimaldades soole sisu progresseerumist käärsoole suunas, vältides seega igasugust tagasijooksu.

Viimane aktiivsuse tüüp näib samuti olevat toetatud toonilise toimega, mida metoklopramiid avaldab söögitoru distaalse osa lihaskonnale, seega ka söögitoru sulgurlihase.

Molekulaarsest seisukohast lähtuvalt on kõik ülalnimetatud funktsioonid põhjendatud PLASIL®-s sisalduva toimeaine koordineeriva toimega, mis on võimeline antagoniseerima serotoniini dopamiini D1 ja 5-HT3-retseptorite toimeid, ning suurendama aktiveerimist. 5-HT4 retseptorid, mis vastutavad kolinergilise stimulatsiooni eest.

Pärast selle toimumist läbib metoklopramiid umbes 3-5 tunni pärast kerget maksapõhist metabolismi, mis seejärel eritub uriini kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. METOKLOPRAMIIDI VÄHENDUSES

Iiveldus ja oksendamine on raseduse ajal kaks väga sageli esinevat häiret, mis oluliselt halvendavad tulevaste emade elukvaliteeti kogu rasedusperioodi jooksul. Esimeste valikuvõimaluste hulgas on erinevates riikides metaklopramiid, mida ei soovitata esimeses kvartalis. Kuid see hiljutine uuring keskendub statistikale, väites, et kaasasündinud kõrvalekallete, perinataalse surma, väikese sünnikaalu või enneaegse raseduse esinemissagedus ei ole eriti suur naistel, kes on võtnud metoklopramiidi. Sellegipoolest on võimalik täheldada väikest trendi, mis õigustab soovi saada rohkem kliinilisi uuringuid, mis on kasulikud selle ravimi tegeliku ohu selgitamiseks raseduse ajal.

2. METOKLOPRAMIID JA AKUTMIGRAINA

Metoklopramiidi kiire manustamine on täna üks võimalikest teraapiatest, mis on kasulikud ägeda migreeni ravis. Kuigi seda on juba ammu kasutatud ühises kliinilises praktikas, ei ole optimaalne annus veel olemas. Sel põhjusel testiti 10, 20 ja 40 mg toimeaine intravenoosset manustamist, hinnates selle efektiivsust. Uuringud näivad olevat nõus, et üle 10 mg annused ei põhjusta sümptomite olulist paranemist.

3. METOKLOPRAMIIDI VÄLJASTAMINE NAUSEA VÄLJASTAMISEL JA POST-INTERVENTIDE VOMITING

Iiveldus ja oksendamine on kõige sagedamini täheldatud reaktsioonid suhtelise sedatsiooniga kirurgilise protseduuri järel, mis muudab operatsioonijärgse kursuse eriti tüütu. Selle haigusseisundi ravis kasutatavate ravimite hulgas on võimalik lisada metoklopramiid, mis, vaatamata selle laialdasele kasutamisele, näib olevat nende haiguste ennetamisel kõige vähem efektiivne.

Kasutamise meetod ja annus

PLASIL ®'i soovitatavad annused on järgmised:

PLASIL® tabletid 10, 5 mg metoklopramiidi monohüdrokloriidi monohüdraati: üks tablett 3 korda päevas enne sööki;
PLASIL ® on umbes 10, 5 mg metoklopramiidmonohüdrokloriidi monohüdraati: 10 ml siirupit 3 korda päevas enne sööki;
PLASIL ® viaal süstelahuse valmistamiseks 10, 5 mg metoklopramiidi monohüdrokloriidi monohüdraati: viaali intramuskulaarselt või intravenoosselt (aeglane vabanemine). Viimasel juhul peaks haldamine olema tagatud asjatundliku personali poolt.

PLASIL®'i manustamine peab toimuma range meditsiinilise järelevalve all ning kõik annuse kohandused, mis on vajalikud näiteks maksa- ja neeruhaigustega patsientidel, tuleb tingimata kindlaks määrata arsti poolt pärast patsiendi füüsilise seisundi hoolikat hindamist.

Hoiatused PLASIL ® Metoklopramiid

Arvestades metoklopramiidi monohüdrokloriidi monohüdraadi metabolismi ja järgnevat neerude eliminatsiooni, tuleb PLASIL ®'i võtta ettevaatusega maksa- ja neerufunktsiooniga patsientidel.

Sama ettevaatusabinõusid tuleb järgida ka depressiooni ja epilepsiaga patsientide puhul, võttes arvesse toimeaine võimet alandada sümptomite tekkimise suhtelist künnist.

Pärast PLASIL ®-ravi katkestamist võib sel juhul tekkida palavik, ekstrapüramidaalsed häired, lihasensüümide suurenenud seerumikontsentratsioon, suurenenud prolaktiini kontsentratsioon rinnavähi või hüpofüüsi adenoomiga patsientidel. võib olla piisav sümptomite peatamiseks.

Alkoholi ja kõrvaltoimete, nagu uimasus, pearinglus ja tajumisvõime kadumine pärast PLASIL ® -i võtmist võib põhjustada autojuhtimise või masinate kasutamise ohtu.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Raseduse ja imetamise ajal on oluline enne ravimi kasutamist küsida nõu oma arsti või apteekriga.

rasedus

Suur hulk andmeid rasedate naiste kohta (rohkem kui 1000 kokkupuute tulemust) ei näita väärarengut ega fetotoksilisust. Kliiniliselt vajalikuks võib metoklopramiidi kasutada raseduse ajal. Farmakoloogiliste omaduste tõttu (nagu ka teiste neuroleptikumide puhul) ei saa raseduse lõpus metoklopramiidi manustamise korral välistada vastsündinute ekstrapüramidaalset sündroomi. Metoklopramiidi tuleb raseduse lõpus vältida. Metoklopramiidi kasutamisel tuleb alustada vastsündinute jälgimist.

imetamine

Metoklopramiid eritub rinnapiima madalal tasemel. Kõrvaltoimeid rinnaga toidetaval lapsel ei saa välistada. Seetõttu ei soovitata metoklopramiidi kasutada rinnaga toitmise ajal. Tuleb kaaluda metoklopramiidi kasutamise lõpetamist rinnaga toitvatel naistel.

interaktsioonid

PLASIL®-s sisalduva toimeaine toime võib suureneda alkoholi, kesknärvisüsteemi inhibeeriva toimega ravimite samaaegse manustamise ja levodopa, antikolinergiliste ainete ning morfiini ja derivaatide samaaegse manustamisega.

Metoklopramiidi monohüdrokloriidi monohüdraadi prokineetiline toime võib selle asemel põhjustada erinevate toimeainete farmakokineetiliste omaduste muutumist samaaegselt.

Vastunäidustused PLASIL ® Metoklopramiid

PLASIL® on vastunäidustatud glaukoomi, feokromotsütoomi, epilepsiahaiguse, Parkinsoni sündroomi, ekstrapüramidaalsete patoloogiate ja antikolinergiliste ravimite, levodopaga või ekstrapüramidaalsete reaktsioonide määramiseks sobivate ravimitega patsientidel.

Selle ravimi tarbimine on vastunäidustatud ka ülitundlikkuse korral toimeaine või mõne selle komponendi suhtes raseduse esimesel trimestril ja kõigil juhtudel, kui peristaltika ja soole liikuvuse suurenemine võib halvendada seisundit patsientide tervist (seedetrakti verejooks, perforatsioon ja soole obstruktsioon).

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

PLASIL ®'i tarbimine, eriti kui see on pikaajaline, võib olla seotud ekstrapüramidaalsete sündroomidega, nagu treemor, äge düstoonia ja düskineesia, uimasus, hallutsinatsioonid, segadused, isiksuse muutused, krambid ja depressioon.

Kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgses jälgimises kirjeldati ka võimalikku kõhulahtisuse, methemoglobineemia, hüperprolaktineemia esinemissagedust patsientidel, kellel on risk, hüpotensioon ja allergilised reaktsioonid.