üldsõnalisus
Venlafaksiin on toimeaine, mida kasutatakse depressiivsete häirete ja ärevushäirete raviks .
Seetõttu on see molekul võimeline avaldama nii antidepressanti kui ka anksiolüütilist toimet, peamiselt patsiendile manustatava annuse funktsioonina.
Täpsemalt on venlafaksiin serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde selektiivne inhibiitor . Inhibeerivat toimet teostatakse ülalmainitud neurotransmitterite taaskasutamiseks määratud transportijate aktiivsuse inhibeerimise kaudu (vastavalt vastavalt SerT ja NET).
Venlafaksiini viidi USA turule 1993. aastal farmaatsiafirma Wyeth (hiljem Pfizeri poolt ostetud) kaubamärgi all "Efexor". Itaalias pärineb venlafaksiinil põhineva ravimi esimese müügiloa kuupäev selle asemel 1998. aastani.
Näited eriala Venlafaksiini sisaldavatest ravimitest
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Terapeutilised näidustused
Millal näidatakse Venlafaxine'i kasutamist?
Venlafaksiini manustamine on näidustatud:
- Suure depressiooni episoodide ravis;
- Raskete depressiooni episoodide kordumise ennetamisel;
- Ärevushäirete, näiteks:
- Generaliseeritud ärevushäire;
- Sotsiaalne ärevushäire;
- Paanikahäired (paanikahood), agorafoobiaga või ilma.
Hoiatused
Hoiatused ja ettevaatusabinõud Venlafaxine'i kasutamisel
Enne venlafaksiini tarvitamist peate teatama oma arstile, kui olete ühes või mitmes järgmistest tingimustest:
- Teid ravitakse ravimitega, mis suudavad suurendada serotoniinergilist ülekannet ja / või on võimelised muutma südame rütmi (et teada saada, mis need on, vt järgmist peatükki "Farmakoloogilised koostoimed");
- Teil on südamehaigused (sealhulgas südame rütmi muutused), hüpertensioon või muud vaskulaarsüsteemi häired ;
- Üks kannatab või on varem kannatanud hüponatreemiast ;
- On verejooksu tekkimise kalduvus ja / või olete ravimite puhul, mis võivad suurendada verejooksu riski (näiteks antikoagulandid);
- Üks kannatab või on esinenud krampe ;
- Üks kannatab silmahaiguste nagu glaukoomi all;
- On olemas agressiivne käitumine ;
- On olemas maania või bipolaarne häire .
Kas teadsite, et ...
Venlafaksiini manustamine võib põhjustada veresuhkru taseme muutusi, mistõttu võib diabeedihaigetel osutuda vajalikuks nende diabeediravimite annuste korrigeerimine.
Suitsiidimõtted
Psühhiaatriliste häiretega patsiendid, nagu ärevus ja eriti depressioon, puutuvad kokku suitsidaalsete mõtete ja / või käitumise suurenenud riskiga ja suurenenud enesevigastuse riskiga. Kuna venlafaksiini toime ei ole vahetu, kuid kestab mõne nädala jooksul, võib osutuda kasulikuks patsientide jälgimine kuni ärevuse või depressiooni paranemiseni. Samad patsiendid saavad abi otsida oma arsti või pereliikmetega.
Kasutamine lastel ja noorukitel.
Venlafaksiini ei tohi manustada alla 18-aastastele lastele ja noorukitele. Lõplik otsus jääb siiski alati arsti hooleks, pärast patsiendi hoolikat hindamist.
Pange tähele
Venlafaksiin suudab mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet . Seetõttu ei tohiks neid toimeaineid selle toimeainega ravi ajal läbi viia.
Farmakoloogilised koostoimed
Venlafaksiini ja teiste ravimite koostoime
Ohtlike ja mõnikord surmaga lõppevate ravimite koostoimete tõttu ei tohi venlafaksiini kasutada koos ravimitega, mis suudavad suurendada serotonergilist ülekannet, näiteks:
- Monoamiini oksüdaasi inhibeerivad ravimid (MAOI);
- Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d);
- Triptaanid, migreeni raviks kasutatavad ravimid;
- Tritsüklilised antidepressandid (TCA);
- Antipsühhootikumid ;
- Tramadool ja muud opioidanalgeetikumid ;
- Trüptofaanil põhinevad ravimid;
- Dekstrometorfaanil põhinevad ravimid;
- Metadoonil põhinevad ravimid;
- Metüleensinised tooted
- Naistepuna (või naistepuna) preparaadid, antidepressantidega omadused.
Samuti peate enne venlafaksiini manustamist rääkima oma arstile, kui te võtate ravimeid, mis võivad muuta teie südame rütmi, millised on antiarütmikumid, teatud tüüpi antihistamiinikumid, teatud tüüpi antibiootikumid (nagu makroliidid ja kinoloonid) ja teatud tüüpi antipsühhootikumid .
Lõpuks tuletame meelde, et ka asoolide seentevastaste ravimite, viirusevastaste ravimite ja metoprolooli tarbimine võib mõjutada venlafaksiini aktiivsust.
Kui te võtate ühte või mitut ülalnimetatud ravimit, peate enne ravi alustamist venlafaksiiniga oma arsti teavitama.
Teie arstile tuleb siiski teatada, kui te võtate - või olete hiljuti võtnud - mingeid muid ravimeid või aineid, kaasa arvatud retseptita ravimeid (OTP), bakteriravimeid, või taimsete ja taimsete saaduste ja homöopaatiliste ravimitega.
Kõrvaltoimed
Venlafaksiini manustamisest põhjustatud kõrvaltoimed
Venlafaksiin võib põhjustada kõrvaltoimeid nagu iga teine ravim. Siiski ei esine need toimed võrdselt kõikidel inimestel. Tegelikult ei avalda kõik patsiendid kõrvaltoimeid ega avalda neid samal viisil, kuna iga inimene reageerib ravimi manustamisele erinevalt.
Siiski on loetletud venlafaksiini ravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed (täpsema teabe saamiseks soovitame lugeda arsti poolt ettenähtud ravimi pakendi infolehte).
Psühhiaatrilised häired
Kõrvaltoimed, mida venlafaksiin võib põhjustada psüühiliselt, on mitmekesised ja koosnevad:
- segadus;
- depersonalisatsioon;
- närvilisus;
- unetus;
- Libiido vähendamine ja anorgasmia;
- Hallutsinatsioonid ja derealiseerimine;
- Mania.
Lisaks võib mõnel juhul esineda ka peeneid ja agressiivseid ideid.
Närvisüsteemi häired
Venlafaksiini kasutamine võib põhjustada ka närvisüsteemi kahjustuste ilmnemist, näiteks:
- Peavalu;
- pearinglus;
- uimasus;
- Värin;
- hüpertoonia;
- paresteesia;
- müokloonus;
- Psühhomotoorne rahutus;
- Tasakaaluhäired;
- maitsetundlikkuse;
- minestus;
- Krambid.
Kardiovaskulaarsed häired
Venlafaksiiniga ravi võib põhjustada südamepekslemist, tahhükardiat, vasodilatatsiooni, hüpotensiooni ja ortostaatilist hüpotensiooni.
Silma kahjustused
Venlafaksiin-ravi võib põhjustada mitmesuguseid probleeme ka silmade tasemel, põhjustades selliseid kõrvaltoimeid nagu ähmane nägemine, majutushäired ja müdriaas. Harvadel juhtudel võib toimeaine soodustada ka suletud nurga glaukoomi.
Seedetrakti häired
Venlafaksiinravi ajal võivad tekkida järgmised seedetrakti kõrvaltoimed:
- Suukuivus (see kõrvaltoime suurendab hambakaariese tekkimise ohtu, seetõttu on soovitatav säilitada suuõõne täpsus);
- Iiveldus ja / või oksendamine;
- Kõhulahtisus või kõhukinnisus;
- Seedetrakti verejooks.
Kuseteede häired
Venlafaksiini kasutamine võib põhjustada düsuuria ja uriinipidamatust või uriinipeetust.
Muud kõrvaltoimed
Teised venlafaksiiniga seotud kõrvaltoimed on:
- Isegi rasked allergilised reaktsioonid tundlikel inimestel, angioödeem ja Stevens-Johnsoni sündroom;
- Valgustundlikkusreaktsioonid;
- hüponatreemia
- alopeetsia;
- Söögiisu vähendamine;
- Tinnitus ja peapööritus;
- Hüperhüdroos ja öine higistamine;
- Maksafunktsiooni muutused;
- Menorragia või metrorragia;
- Enneaegne ejakulatsioon või erektsioonihäired;
- Väsimus ja väsimus;
- Kehakaalu ja kolesteroleemia suurenemine.
Serotoniini sündroom
Nagu paljud serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, võib venlafaksiin potentsiaalselt põhjustada serotoniini sündroomi või serotoniini mürgistust . Selle sündroomi tekkimise risk - mida iseloomustab serotoniinergilise aktiivsuse liigne suurenemine kesktasandil - suureneb, kui kõnealust toimeainet manustatakse kombinatsioonis teiste ravimitega, mis on võimelised suurendama serotoniini signaali.
Serotoniini sündroom võib esineda kerge, mõõduka või raske vormi korral ja seda iseloomustavad sümptomid ilmnevad tavaliselt väga kiiresti.
Kerge vormi puhul võib patsient ilmneda:
- tahhükardia;
- külmavärinad;
- Suurenenud higistamine;
- peavalu;
- pupillide laienemine;
- Värin;
- lihastõmblused;
- krambid;
- Täpsed refleksid.
Mõõduka mürgistuse korral võivad need esineda:
- Soole helide rõhutamine (borborigmas);
- kõhulahtisus;
- Arteriaalne hüpertensioon;
- Palavik.
Lõpuks, kui sündroom avaldub raskes vormis, suureneb südamelöögisagedus ja vererõhk. Patsient võib siseneda ka šoki olekusse, mille kehatemperatuur on üle 40 ° C. Lisaks võib tekkida rabdomüolüüs (skeletilihaste rakkude rebend ja nende vabanemine vereringesse), krambid ja neerupuudulikkus.
Abstinensuse sümptomid
Venlafaksiin-ravi katkestamine, eriti kui see on järsk, võib põhjustada võõrutusnähtusid, mis koosnevad:
- pearinglus;
- paresteesia;
- Unehäired;
- asteenia;
- ärevus;
- ärevus;
- Iiveldus ja / või oksendamine;
- Värin;
- Peavalu.
Üldiselt esinevad need sümptomid kerge vormis ja on enesepiiravad, kuid mõnedel patsientidel võivad need esineda ka tõsiselt.
Üleannustamine
Venlafaksiini üleannustamise korral on võimalik kogeda oksendamist, tahhükardiat või bradükardiat, hüpotensiooni, krampe ja teadvuse seisundit. Kõige raskematel juhtudel võib esineda ka surma.
Seetõttu tuleb venlafaksiini ülemääraste annuste allaneelamisel pöörduda viivitamatult arsti poole või pöörduda lähimasse hädaabiruumi, mis toob kaasa ravimi pakendi.
Tegevusmehhanism
Kuidas Venlafaxine toimib?
Venlafaksiin on selektiivne serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde (NSRI) inhibiitor, kaks neurotransmitterit, mille puudus on arvatavasti vastutav psühhiaatriliste häirete nagu depressioon (monoaminergiline hüpotees) alguse eest. Ärevushäirete teke näib seevastu olevat korrelatsioonis serotoniini ja mitte noradrenaliini puudujäägiga.
Kuid nii venlafaksiin kui ka selle metabolismi peamine saadus - O-desmetüülvenlafaksiin (ODV) - on võimelised suhtlema serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde suhtes määratud transportijatega - vastavalt SerT ja NET -, mis takistavad selle aktiivsust. . Tänu sellele toimemehhanismile jäävad eespool nimetatud neurotransmitterid sünaptilises seinas pikemaks ajaks, mille tagajärjel suurenevad serotoniinergilised ja noradrenergilised ülekanded ning paranevad psühhiaatriliste häirete sümptomid, mille puhul ravimit kasutatakse.
Pange tähele
Venlafaksiin ei inhibeeri võrdselt serotoniini ja noradrenaliini transportijaid, kuid omab suuremat afiinsust SerT (serotoniini transporter) suhtes.
Ei ole üllatav, et suhteliselt väikestes annustes - kuni 150 mg päevas - toimib kõnealune toimeaine peamiselt serotoniini tagasihaarde selektiivse inhibiitorina, samal ajal kui suuremate annuste korral on see ka võimeline inhibeerima noradrenaliini tagasihaarde.
Kasutamisviis ja annustamine
Kuidas Venlafaxine't võtta
Venlafaksiin on saadaval suukaudseks manustamiseks sobivates ravimvormides, nagu tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, kapslid, kontrollitud vabanemisega kõvakapslid ja suukaudne lahus.
Tabletid ja kapslid tuleb tervelt alla joogiga alla neelata; kui suukaudne lahus tuleb eelnevalt veega lahjendada. Ravimit tuleb võtta iga päev samal ajal, soovitatavalt hommikul või õhtul.
Pange tähele
Venlafaksiini tuleb võtta täismahus . Lisaks tuleb meeles pidada, et selle toimeainega ravi ajal tuleb alkoholi tarvitamist vältida .
Iga patsiendile manustatava venlafaksiini annuse peab kindlaks määrama arst eraldi. Tavaline algannus on siiski 37, 5-75 mg toimeainet päevas. Pärast seda suurendab arst järk-järgult manustatava ravimi kogust, kuni saavutatakse optimaalne annus, mis võimaldab patsiendil sümptomaatikat kontrollida.
Tavaliselt on depressiivsete häirete raviks maksimaalne saavutatav annus 375 mg venlafaksiini päevas; ärevushäirete raviks on maksimaalne ööpäevane annus 225 mg.
Ravi ei tohi mingil juhul peatada ilma arsti otsese näidustusteta.
Rasedus ja imetamine
Kas Venlafaxine't võib võtta raseduse ja imetamise ajal?
Venlafaksiini kasutamine raseduse ajal suurendab vastsündinul püsiva pulmonaalse hüpertensiooni tekkimise ohtu, mis on tõsine seisund, mis tekib 24 tunni jooksul pärast lapse sündi. Seetõttu peate enne venlafaksiini sisaldavate ravimite võtmist teavitama oma arsti oma rasedusest. See tervislik näitaja määrab pärast loote / vastsündinu võimalike ohtude ja emale oodatava kasu vahelise seose hoolikat hindamist kindlaks, kas rase naine võib võtta venlafaksiini või mitte.
Nagu imetavate emade puhul, eritub venlafaksiin rinnapiima . Seetõttu peate enne selle toimeaine võtmist rääkima oma arstile, kui te toidate last rinnaga. Ka sel juhul otsustab viimane, kas ema võib imetada, või kas ta peab lõpetama rinnaga toitmise venlafaksiini tarvitamiseks.
Vastunäidustused
Kui Venlafaksiini ei tohi kasutada
Venlafaksiinil põhinevate ravimite kasutamine on vastunäidustatud:
- Kui on teada ülitundlikkus venlafaksiini ja / või ühe või mitme ravimi abiaine suhtes;
- Ravi saavatel patsientidel, kes on võtnud vähem kui 14 päeva - monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (kasutatakse depressiivsete häirete ja Parkinsoni tõve raviks) või teisi ravimeid, mis on võimelised suurendama serotoniini ülekannet .
