kloramfenikool

Kloramfenikool on bakteriostaatilise toimega loodusliku päritoluga antibiootikum (st pärsib bakterirakkude kasvu). See saadi esimest korda Streptomyces venezuelae kääritamisel, kuid tänu selle keemilisele struktuurile on see tänapäeval täielikult sünteetiliselt toodetud.

Kloramfenikool - keemiline struktuur

Kloramfenikooli turustatakse ravimvormides, mis sobivad vaginaalseks, okulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Näidustused

Mida ta kasutab

Kloramfenikooli kasutatakse talle tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks.

Kloramfenikooli kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t

Günekoloogilised infektsioonid, nagu vaginiit, emakakaelapõletik või emakakaela endometriit (vaginaalne manustamine);
Silma välised infektsioonid, nagu konjunktiviit, keratiit, keratokonjunktiviit, trahhoom või dakrüotsüstiit (okulaarne manustamine);
Mehaanilise või termilise traumaga seotud silmainfektsioonide ennetamine (silma manustamine);
Silmainfektsioonide (silmade manustamine) eel- ja operatsioonijärgne ravi;
Tüfoidne palavik ja salmonelloos (parenteraalne manustamine);
Bakteriaalne meningiit (parenteraalne manustamine);
Rickettsiosi (parenteraalne manustamine);
Brutselloos (parenteraalne manustamine);
Psittakoos (parenteraalne manustamine);
Veneraalne lümfogranuloom (parenteraalne manustamine);
Gramnegatiivsete (parenteraalne manustamine) põhjustatud kuseteede infektsioonid;
Infektsioonid anaeroobsete bakteritega nagu grampositiivsed kookid või Clostridium (parenteraalne manustamine).

Hoiatused

Kloramfenikooli tohib manustada ainult tegelikult vajaliku aja jooksul. On soovitav mitte ületada kahte nädalat ravi.

Kloramfenikoolravi ajal on vaja regulaarselt kontrollida vereloome, kuna ravim võib põhjustada müelosupressiooni (st luuüdi supressiooni, mille tagajärjel vererakkude tootmine väheneb).

Karbamfenikoolravi ajal on ilmnenud luuüdi hüpoplaasia juhtumeid silma või tupe teel.

Kloramfenikool võib põhjustada protrombiini aja vähenemist, kuna antibiootikum ise võib inhibeerida K-vitamiini tootvat soolestikku.

Maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel võib osutuda vajalikuks manustada manustatavat kloramfenikooli annust.

Ravi kloramfenikooliga võib soodustada resistentsete bakterite või seentega superinfektsioonide teket.

Kloramfenikool võib põhjustada valepositiivseid tulemusi teatud tüüpi uriini glükoosi määramiseks.

interaktsioonid

Kloramfenikool on maksa tsütokroom P450 inhibiitor, mistõttu võib see põhjustada metaboliseeritavate ravimite poolväärtusaega plasmas, mille tagajärjel suureneb nende toksilisus. Need ravimid hõlmavad:

Varfariin, suukaudne antikoagulant;
Klopidogreel, trombotsüütide trombotsüütide tõrjevahend;
Voriokonasool, seenevastane;
Tsüklofosfamiid, vähivastane;
Tsüklosporiin ja takroliimus, immunosupressiivsed ravimid, mida kasutatakse transplantaatide äratõukereaktsiooni vältimiseks;
Fenobarbitaal, barbituraat;
Rifampitsiin, antibiootikum.

Paratsetamool võib suurendada kloramfenikooli toksilisust.

Beeta-laktaamantibiootikumide ja kloramfenikooli samaaegsel manustamisel võib kahe antibiootikumitüübi vahel tekkida antagonism.

Kloramfenikool võib vähendada tsüanokobalamiini (B12-vitamiini derivaat) toimet.

Kloramfenikool võib vähendada entakapooni (Parkinsoni tõve ravis kasutatava ravimi) sapi eritumist, suurendades sellega toksilisust.

Kloramfenikool võib võimendada hüpoglükeemiliste sulfoonamiidide toimet.

Kloramfenikool inhibeerib vähiravimite metotreksaadi imendumist soolestikus.

Tuleb vältida kloramfenikooli ja teiste müelosupressiivsete ravimite samaaegset kasutamist.

Kloramfenikool võib häirida immuunsuse mehhanisme ja seda ei tohi manustada aktiivse immuniseerimisfaasi ajal; näiteks ei tohiks seda samaaegselt manustada elavale tüüfuse vaktsiinile.

Kõrvaltoimed

Kloramfenikool võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. Kahjulike mõjude tüüp ja intensiivsus sõltuvad tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab. Seetõttu öeldakse, et kõrvaltoimed ei esine kõikidel inimestel ühesuguse intensiivsusega.

Kloramfenikoolravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed on loetletud allpool.

müelosupressioon

Kloramfenikoolil võib olla luuüdi depressiivne toime. See depressioon põhjustab vererakkude tootmise vähenemist, mis omakorda võib põhjustada:

Agranulotsütoos, st granulotsüütide arvu vähenemine vereringes;
Leukopeenia, st leukotsüütide arvu vähenemine vereringes;
Aneemia;
Retikulotsütopeenia, st retikulotsüütide arvu vähenemine veres;
Piastrinopeenia, st vereliistakute arvu vähenemine vereringes;
Aplastiline aneemia.

Kloramfenikoolist põhjustatud müelosupressioon on sagedasem maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel.

Hall beebi sündroom

See sündroom võib mõjutada vastsündinuid, kelle emad on raseduse lõppetappidel või vastsündinutel, keda on parenteraalselt manustatud suurtes kogustes antibiootikume, võtnud kloramfenikooli intravenoosselt. Seda sündroomi, millel võib olla ka surmaga lõppevaid tulemusi, iseloomustab sellised sümptomid nagu hüpotermia, oksendamine, tuhavärv, progresseeruv tsüanoos ja vereringe kollaps.

Seedetrakti häired

Ravi kloramfenikooliga võib põhjustada:

iiveldus;
oksendamine;
Muudatused maitse mõttes;
kõhulahtisus;
enterokoliit
stomatiit;
Glossiit.

Närvisüsteemi häired

Kloramfenikoolil põhinev ravi võib põhjustada:

Peavalu;
Vaimne segadus;
Optiline või perifeerne neuropaatia.

Psühhiaatrilised häired

Ravi kloramfenikooliga võib põhjustada deliiriumi ja kerget depressiooni.

Allergilised reaktsioonid

Kloramfenikool võib tekitada tundlikel inimestel allergilisi reaktsioone. Need reaktsioonid võivad tekkida sümptomite korral, näiteks:

palavik;
Naha lööve;
urtikaaria;
Vesikulaarne või makulopapulaarne dermatiit;
angioödeem;
Anafülaksia.

Muud kõrvaltoimed

Muud kloramfenikoolravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

Perineaalne ärritus;
ototoksilisusest;
hepatotoksilisus;
Jarisch-Herxheimeri reaktsioon, reaktsioon, mis tekib siis, kui organismis vabaneb suur hulk toksiine, mis tulenevad bakterirakkude kahjustamisest pärast antibiootikumravi. Seda reaktsiooni iseloomustab sellised sümptomid nagu peavalu, külmavärinad ja limaskesta kahjustused.

Üleannustamine

Kloramfenikooli üleannustamise juhtumeid on teatatud ainult siis, kui ravimit manustati intravenoosselt, kuid see ei välista võimalikke üleannuseid isegi siis, kui kloramfenikool võetakse vaginaalselt või okulaarselt.

Kui te kahtlustate mis tahes üleannustamise tüüpi, peate sellest viivitamatult oma arsti teavitama ja lähima lähimasse haiglasse.

Kloramfenikooli intravenoosse manustamise korral võib hemodialüüs või peritoneaaldialüüs olla ainult osaliselt efektiivne, et kõrvaldada liigne ravim vereringest. Vastsündinutel üleannustamise korral võib kasutada täielikku transfusiooni või söepõhist liitmist.

Tegevusmehhanism

Kloramfenikoolil on bakteriostaatiline antibiootikumide toime ja see inhibeerib bakteriaalset valgu sünteesi.

Valgu süntees bakterirakkudes toimub tänu organellidele, mida nimetatakse ribosoomideks. Need organellid koosnevad ribosomaalsest RNA-st ja üksteisega seotud valkudest, moodustades kaks alaühikut: 30S-alaühiku ja 50S-subühiku.

Ribosoomi ülesanne on tõlkida RNS-i raku tuumast ja sünteesida valke, mille jaoks see kodeerib.

Kloramfenikool on võimeline seonduma 50S ribosomaalse subühiku spetsiifilise saidiga. Seda tehes peatab see valgu sünteesi ja pärsib bakterirakkude kasvu.

Kasutusviis - Annustamine

Kloramfenikool on saadaval:

Vaginaalne manustamine munade kujul;
Silma tilgutamise või oftalmilise salvi manustamine silma kaudu;
Intravenoosne süstelahuse pulber ja lahusti, mis tuleb vahetult enne ravimi kasutamist segada.

Vaginaalne manustamine

Enne magamaminekut on soovitatav õrnalt tupe sisse viia munarakk (mis sisaldab 500 mg kloramfenikooli). Üldiselt on ravi kestus kümme päeva.

Silma manustamine

Soovitatav on manustada üks või kaks tilka silmatilku 3-4 korda päevas või vastavalt arsti ettekirjutusele.

Oftalmoloogilist salvi tuleb kasutada 3-4 korda päevas.

Kui koos salviga on ette nähtud silmatilgad, piisab ühekordse õhtu manustamisest.

Intravenoosne manustamine

Täiskasvanutel ja noorukitel on tavaliselt kasutatav kloramfenikooli annus 50-100 mg / kg kehakaalu kohta päevas, mis jagatakse nelja manustamiskorra vahele kuue tunni järel.

Üle kahe nädala vanustel imikutel ja kuni 12-aastastel lastel on tavaliselt manustatava kloramfenikooli annus 50 mg / kg kehakaalu kohta päevas, mis tuleb võtta nelja jagatud annusena, mis kestab kuus tundi. üks administratsioon ja teine.

Kuni kahe nädala vanustel imikutel on tavaliselt kasutatav kloramfenikooli annus 25 mg / kg kehakaalu kohta päevas, mis jagatakse üksteisest kuue tunni järel neljaks manustamiseks.

Alla ühe nädala vanustel ja alla 2 kg kehakaaluga imikutel on tavaliselt manustatud kloramfenikooli annus 25 mg / kg kehakaalu kohta ühekordse ööpäevase annusena.

Üle ühe nädala vanustel vastsündinutel, kelle kehakaal on üle 2 kg, on soovitatav kloramfenikooli annus 25 mg / kg kehakaalu kohta päevas, mis jagatakse kaheks manustamiskorraks iga 12 tunni järel. teine.

Vähenenud neeru- ja / või maksafunktsiooniga patsientidel võib olla vaja kohandada manustatud kloramfenikooli annust.

Rasedus ja imetamine

Teatatud on juhtudest, kus vastsündinutel, kelle emad võtsid raseduse lõppstaadiumis parenteraalselt kloramfenikooli, tekkisid harva lapse sündroom, mille tulemused olid mõnikord surmavad. Seetõttu tuleks rasedatel kasutada kloramfenikooli ainult tõelise vajaduse korral ja ainult arsti range järelevalve all.

Kloramfenikool eritub rinnapiima, kuigi see on minimaalne. Samas ei saa välistada ka halli lapse sündroomi tekkimist. Lisaks võib kloramfenikool indutseerida infantiilset müelosupressiooni. Seetõttu tuleks vältida imetavate emade ravimi kasutamist.

Mis puudutab vaginaalselt või okulaarselt manustatud kloramfenikooli kasutamist, peaksid rasedad ja imetavad emad enne nende ravimite võtmist pöörduma absoluutse arsti poole, sest lootel võib esineda võimalikke kõrvaltoimeid. imiku.