PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX® on klopidogreelil põhinev ravim.

THERAPEUTIC GROUP: Antitrombootikumid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX®-i kasutatakse farmakoloogilise abina isheemiliste sündmuste ennetamiseks aterotrombootilisel alusel.

Täpsemalt, PLAVIX®-i kasutatakse edukalt müokardiinfarkti, isheemilise insulti, arteriopaatia ja ägeda koronaarse sündroomi all kannatavatel patsientidel, et vältida aju- ja kardiovaskulaarsete isheemiliste sündmuste teket.

Toimemehhanism PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX®-s sisalduv klopidogreel imendub suu kaudu kiiresti seedetrakti tasandil, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni vaid 45 minuti jooksul.

Toimeaine läbib esimese läbimise ainevahetuse kahe erineva tee kaudu, mida toetavad täiesti erinevad maksaensüümid, mis vastutavad nii inaktiivsete metaboliitide kui ka aktiivsete metaboliitide, agregeerumisvastase tegevuse peamistena.

Seoses plasmavalkudega võivad klopidogreeli tiooli derivaadid (aktiivsed) ära tunda ja pöördumatult siduda trombotsüütide P2Y retseptorit, inhibeerides selle seondumist ADP-ga ja takistades glükoproteiini IIb / IIIa kompleksi järgnevat aktivatsiooni, mis osaleb koostoimes fibrinogeeniga ja trombotsüütide korgi stabiliseerimine.

Arvestades selle toimeaine farmakodünaamilisi omadusi, saavutatakse maksimaalne terapeutiline toime alles mõne päeva pärast farmakoloogilist ravi ja kipub püsima ka pärast ravi peatamist kogu uue vereliistakute tõmbe reformimiseks vajaliku perioodi jooksul. ravimi toimest.

Märkimisväärne on farmakokineetiline aspekt, eriti see, mis on seotud maksa metabolismiga, mille puhul aktiivsete metaboliitide sünteesi mõjutab tugevalt kaasatud tsütokroomi ensüümide geenivariantide olemasolu ja ensümaatiliste häirete võimalik esinemine.

See aspekt võib oluliselt mõjutada raviplaani edu ja kõrvaltoimete võimalikke mõjusid.

Pärast paar tundi kestnud poolväärtusaega elimineeritakse klopidogreeli metaboliidid enam-vähem võrdsetes osades väljaheite ja uriiniga.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

CLOPIDOGREL: VÕIMALIK KASUTAMISE MÕJU

On teada, et klopidogreeli ravi katkestamisega ei kaasne viivitamatut trombotsüütide funktsiooni taastumist, arvestades ravimi pöördumatut toimet trombotsüütide retseptori struktuurile. Siiski, kui see nähtus on hästi mõistetav toimeaine molekulaarsete toimemehhanismide iseloomustamisega, tuleb veel üks kuu pärast ravi peatamist täheldada suurenenud trombotsüütide agregatsiooni nähtust. See mõju võib olla potentsiaalselt ohtlik patsiendi tervisele, avaldades talle trombootilisi riske.

2. CLOPIDOGRELI KASUTAMINE KONTSIONAALSES LÜHIKES

Koronaarset ümbersõidu protseduuri järgneb tavaliselt atsetüülsalitsüülhappe manustamine, et vältida tagasilükkamist. See oluline uuring näitab, kuidas klopidogreeli lisamine aspiriinile võib veelgi vähendada transplantaadi oklusiooni, vähendades möödasõidu riski.

3. FARMAKOGEENIA SOOVITUS

Farmakogenoomika on viimastel aastatel üha populaarsem distsipliin, arvestades vajadust kohandada ravi, muutes selle võimalikult tõhusaks ja ilma kõrvaltoimeteta.

Väga oluline on selle distsipliini kliiniline mõju klopidogreeli ravile, mille efektiivsust mõjutavad tugevalt patsiendi geneetilised omadused ja ensüümi CYP2C19 polümorfism. Mitmed uurimisrühmad suunavad oma jõupingutused patsiendi geneetiliseks iseloomustamiseks, mis on kasulikud annuse kohandamiseks.

Kasutamise meetod ja annus

PLAVIX®-i klopidogreeli 75 mg tabletid vesiniksulfaadina : ravi klopidogreeliga hõlmab tavaliselt umbes 300 mg laadivat annust ja pidevat ravi 75 mg päevas.

Pärast patsiendi kliinilise pildi ja sellega seotud ravieesmärkide hoolikat hindamist peab arst pärast doseerimise hoolikat hindamist läbi viima nii doseerimise kui ka hoolduse, samuti raviperioodi ja võimaliku seose teiste toimeainetega.

Klopidogreeli aktiivsete metaboliitide sünteesiga seotud CYP2C19 ensüümi mõjutavate patsientide puhul tuleb kaaluda annuse kohandamist.

KASUTAMISEKS, MIDA ON VAJA TEADA ENNE PLAVIX ® -i klopidogreeli võtmist, on vajalik teie raviarsti nõue ja kontroll.

Hoiatused PLAVIX ® Clopidogrel

Enne PLAVIX ® -i ravi alustamist on soovitatav hoolikalt kontrollida patsiendi hematoloogiat ja teha kindlaks, kas puuduvad patoloogiad, traumad või seisundid, mis võivad soodustada verejooksu teket.

Nende parameetrite pidev jälgimine tuleb läbi viia kogu terapeutilise sekkumise ajal ja võimaluse korral laheneda ravi peatamise suunas, kui andmed ilmutavad riskantset kliinilist pilti.

Ravi tuleb peatada vähemalt seitsmendat korda, kui tegemist on kirurgiliste või hambaravi protseduuridega, mille puhul on oht verejooks.

Erilist tähelepanu tuleks pöörata ka maksahaigusega patsientidele, võttes arvesse ravimi maksa metabolismi ja nn aeglase metaboliseerijaid, mille puhul CYP2C19 geenivariantid võivad põhjustada aktiivsete metaboliitide sünteesi muutusi.

Sama efekti võib saavutada ka erinevate ravimite või molekulide samaaegse manustamise korral, mis võivad häirida nende ensüümide aktiivsust.

PLAVIX® sisaldab laktoosi, mistõttu seda ei soovitata kasutada glükoosi / galaktoosi või laktaasensüümi puudulikkusega patsientidel.

Kuigi klopidogreel ei mõjuta otseselt sõiduki juhtimisoskusi ega masinate kasutamist, võivad mõned kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja pearinglus, muuta need tegevused ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Hetkel ei ole kirjanduses uuringuid, mis tõendaksid klopidogreeli ohutust või toksilisust loote tervisele raseduse ajal.

Sel põhjusel on ka loote verejooksu riski suurendavate hemodünaamiliste mõjude tõttu soovitatav vältida PLAVIX®'i võtmist kogu raseduse ja imetamise ajal.

interaktsioonid

Võimalikud dokumenteeritavad koostoimed klopidogreeli suhtes on mitmekordsed ja klassifitseeritavad farmakodünaamilistes koostoimedes ja farmakokineetilistes interaktsioonides.

Esimene, mis suudab rõhutada ravimi teatud bioloogilisi toimeid, nagu suurenenud veritsusaeg, hõlmab antikoagulantide samaaegset manustamist: atsetüülsalitsüülhapet, hepariini, trombolüütilisi ravimeid ja mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid.

Farmakokineetilisi koostoimeid toetavad selle asemel toimeained ja mitmesugused molekulid, mis võivad mõjutada klopidogreeli metabolismis osaleva ensüümi CYP2C19 aktiivsust, mille tulemuseks on ringluses oleva toimeaine kontsentratsioonide märkimisväärne varieerumine ja raskendatud prognoosimine. terapeutiline efektiivsus.

CYP2C19 inhibiitorite hulgas, mis on võimelised määrama ravimi aktiivse metaboliidi vähenemist, tuletame meelde omeprasooli, esomeprasooli ja prootonpumba inhibiitoreid, fluvoksamiini, fluoksetiini, moklobemiidi, vorikonasooli, flukonasooli, tiklopidiini, tsiprofloksatsiini, tsimetidiini, karbamasepiini, oksikarbasepiini ja kloramfenikooli. .

Kirjeldatud on ka teisi koostoimeid, kuid need on kliiniliselt väheolulised.

Vastunäidustused PLAVIX ® Clopidogrel

PLAVIX® on vastunäidustatud patsientidele, kes kannatavad hüübimissüsteemi mõjutavate haiguste või verejooksuohu korral, ja ülitundlikkuse suhtes mõne selle komponendi suhtes.

Klopidogreeli oluline metaboliseerumine maksas avaldab tõsist maksapuudulikkust põdevatele patsientidele tõsist ohtu nende tervisele; seetõttu on PLAVIX® vastunäidustatud ka selles patsientide kategoorias.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Klopidogreeli ulatuslik dokumenteeritud kliiniline uuring kirjeldas kõrvaltoimete esinemissagedust ja raskust võrreldes teiste sama kategooria antitrombootiliste ravimitega.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed olid need, mis olid seotud verejooksu suurenemisega, verejooksu, ninaverejooksu, süstekoha verejooksu, hematoomide ja seedetrakti häiretega.

Harvemad, kuid kliiniliselt olulisemad olid hematuuria, maohaavandi, nahalööbe, trombotsütopeenia, aneemia, agranulotsütoosi ja purpura episoodid.

Üldiselt kaasneb ravi peatamisega sümptomite järkjärguline vähenemine, arvestades uue trombotsüütide tõmbamise taastamiseks vajalikku aega.