üldsõnalisus
Fibrate ravimid on ravimid, mida kasutatakse triglütseriidide ja kolesterooli taseme vähendamiseks veres.
Seepärast on sarnaste ravimite kasutamine näidustatud kõigil neil patsientidel, kelle puhul on ülalmainitud rasvade sisaldus veres nii suur, et moodustab patoloogilise seisundi, mis on võimeline ohustama nende tervist ja ohustama nende elu.
Fibraatseid ravimeid võib manustada kas monoteraapiana või kombinatsioonis teiste düslipideemia raviks näidustatud ravimitega, nagu näiteks statiinid . Siiski tuleb märkida, et fibraadid ei ole esimesed ravimid hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia raviks.
Mis need on?
Mis on fibreeritud ravimid?
Fibraadi ravimid on ravimite klass, mis on võimeline vähendama kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni plasmas. Et olla õiglane, tuleb märkida, et fibraadid suudavad efektiivsemalt vähendada kolesterooli sisaldusega triglütseriidide kõrget taset, mistõttu neid kasutatakse tavaliselt siis, kui hüpertriglütserideemia on seotud ka hüperkolesteroleemiaga.
Keemilisest seisukohast on fibraadid fenoksüisobutürhappe analoogid ; sellega seoses tuletatakse meelde, et terapeutilise tegevuse puhul on isobutüürirühma olemasolu väga oluline. Praegu turul olevad fibraadid on tegelikult eelravimid, mis muutuvad aktiivseks - oma tegevuses - alles pärast nende ainevahetust.
Fibrate klassi kuuluvad aktiivsed põhimõtted
Itaalias terapeutilises valdkonnas kasutatavate fibraatide klassi kuuluvad toimeained on järgmised:
- Fenofibraat ;
- Gemfibrosiil ;
- Bezafibraat .
Fenofibraat on saadaval ravimites nii ainsa toimeainena kui ka statiinidega.
Kas teadsite, et ...
Kuigi fibraat-statiini seostatakse erinevate düslipideemia ravis, tekitab see mingeid kahtlusi kasutamise ohutuse osas. Täpsemalt, nende kahe ravimiklassi kombineeritud kasutamisest tulenevad peamised mured puudutavad müopaatiate tekkimise riski võimalikku suurenemist. See suurenenud risk näib olevat suurem, kui gemfibrosiili fibraadi ravim on seotud statiinidega. Ei ole üllatav, et praegu Itaalias kasutatavad ravimid, mis sisaldavad fibraati ja statiini kombinatsioonis, põhinevad fenofibraadil.
Fibrateeritud ravimite lühike ajalugu
Fibrate ravimite hüpolipideemiseeriv toime avastati 1962. aastal kahe Imeprial Chemical Industries'i teadlase poolt, kuid ainult 1967. aastal sai fibraatide klassi esivanem USA turule müügiluba üksikasjalikult. FDA (Food and Drug Administration) poolt. Tuginedes aastatel, mil see toimeaine on teraapiasse sisse toonud, selgus siiski, et kuigi see oli võimeline vähendama kolesteroolitaset veres, ei olnud see võimeline vähendama tingimusi põhjustavaid surmavaid kardiovaskulaarseid sündmusi. hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia. Lisaks täheldati, et sama toimeaine kasutamine terapeutilises valdkonnas oli tihedalt seotud sapikividega. Seetõttu langes klofibraat teiste efektiivsemate ja ohutumate fibraatravimite kasuks, näiteks fenofibraat (saadaval mõnes Euroopa riigis juba 1975. aastal) ja gemfibrosiil (kasutusele võetud 1981. aastal).
Terapeutilised näidustused
Millal kasutada fibreeritud ravimeid
Fibro ravimeid ei peeta düslipideemiate ravis esmavaliku ravimiteks, tegelikult kasutatakse neid ainult siis, kui düslipideemia (dieet, kehakaalu vähenemine, kehaline aktiivsus jne) vastased mittefarmakoloogilised strateegiad ei ole tõhusad või kui nad ei ole on võimalik manustada esimesi ravimeid.
Täpsemalt on selle klassi ravimite kasutamine näidustatud:
- Düslipideemiate ravis, mida iseloomustab triglütseriidide suurenenud sisaldus, mis ei reageeri toitumisele;
- Segatud düslipideemiate ravis, mida iseloomustab nii hüperkolesteroleemia kui ka hüpertriglütserideemia, kui viimasel on suurem kliiniline tähtsus ja kui toitumine ei anna soovitud mõju;
- Raske hüpertriglütserideemia ravimisel, mis on seotud madalate HDL väärtustega või mitte;
- Primaarse hüperkolesteroleemia ravis, kui statiinide kasutamine on vastunäidustatud või ei ole talutav.
Lisaks ülaltoodule on fibraatide kasutamine näidustatud ka meestel, et vältida südame-veresoonkonna haiguste riski kõrge kolesteroolitaseme juuresolekul ja kui statiinide kasutamine ei ole võimalik.
Pange tähele
Kuna terapeutilised näidustused võivad varieeruda sõltuvalt kasutatavast toimeainest, vaata üksikasjalikku ja ammendavat teavet, vaadake arsti poolt välja kirjutatud ravimi illustratiivse infolehe lugemist.
Tegevusmehhanism
Kuidas Fibrate Drugs toimib?
Nagu mainitud, on fibraat-ravimid võimelised vähendama veres triglütseriidide taset märgatavalt kui kõrgete kolesteroolitasemete tõttu; täpne toimemehhanism, millega need ravimid oma tegevust teostavad, ei ole veel täielikult selgitatud. Sellest hoolimata on näidatud, et fibraadid:
- Need vähendavad oluliselt VLDL-i (väga madala tihedusega \ t
kõrge triglütseriidisisaldusega lipoproteiinid);
- Nad indutseerivad mõõdukat HDL-i suurenemist (kõrge tihedusega lipoproteiinid, tuntud ka kui "hea kolesterooli tase", see on väga madala triglütseriidisisaldusega lipoproteiin, kuid kõrge kolesterooli sisaldus);
- Nad toodavad LDL-i (madala tihedusega lipoproteiinid, madala triglütseriidisisaldusega lipoproteiinid, kuid sisaldavad kolesterooli suuremaid koguseid) muutuvat mõju.
Siiani läbi viidud uuringutest selgus, et VLDL-i taseme vähendamine on tingitud peamiselt kahest fibraatravimite toimemehhanismist, nagu näiteks lipoproteiini lipaasi aktiivsuse stimuleerimine (ensüüm, mis vastutab triglütseriidide eemaldamise eest VLDL-st) ja stimulatsioon alfa-tüüpi peroksisomaalsete proliferatorite (PPARa) poolt aktiveeritud retseptorite poolt vahendatud rasvhappe oksüdatsioon.
HDL-i suurenemise mõju avaldub aga apolipoproteiini A-1 sünteesi suurenemise kaudu.
Lisaks on kõik fibraadid võimelised kiirendama maksast kolesterooli ja eemaldama selle kolesterooli .
Lisainformatsiooni fibraatravimite efektiivsuse kohta vt ka: Fibraadid ja kolesterool.
Kõrvaltoimed
Milliseid kõrvaltoimeid tekitavad fibrootilised ravimid?
Kuigi kõrvaltoimed võivad olenevalt patsiendile määratud toimeainest veidi varieeruda, on mõned neist ühised kogu fibraatide klassile. Täpsemalt, pärast fibraatidega ravi on võimalik välja töötada kõrvaltoimeid, näiteks:
- peavalu;
- Seedetrakti sümptomid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus ja kõhupuhitus;
- pankreatiit;
- Aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, eosinofiilia, pancytopeenia;
- Sapikivitõbi, kolestaas, kolestaatiline kollatõbi, muutunud maksafunktsioon ja hepatiit;
- Lihasnõrkus, müalgia, liigesvalu, rabdomüolüüs;
- Impotentsus ja libiido muutused.
Lisaks ei tohiks unustada unikaalsete isikute allergiliste reaktsioonide võimalust.
Kuid vaatamata seni öeldule on enamik patsiente fibraate üldiselt hästi talutavad.
Rasedus ja imetamine
Kas fibreeritud ravimeid võib kasutada raseduse ja imetamise ajal?
Kuigi loomadel läbi viidud uuringutes ei ole teatatud teratogeensuse juhtudest, mis tulenevad fibraatide manustamisest tiinuse ajal, puuduvad piisavad uuringud toote ohutuse kohta rasedatel naistel. Seetõttu on fibraatravimite kasutamine rasedatel naistel üldiselt vastunäidustatud.
Samuti ei ole teada, kas fibraadid erituvad rinnapiima; seetõttu on nende kasutamine ettevaatusabinõuna vastunäidustatud isegi rinnaga toitmise ajal.
Vastunäidustused
Kui ei kasuta fibreeritud ravimeid
Nagu kõrvaltoimete puhul, võivad ka fibraatravimite kasutamise vastunäidustused varieeruda veidi sõltuvalt kasutatavast toimeainest. Siiski on võimalik öelda, et fibraatide kasutamine - nii monoteraapias kui ka kombineeritud ravis - on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Tuntud ülitundlikkus toimeaine ja / või ravimi mis tahes abiaine suhtes;
- Maksahaigusega patsientidel, välja arvatud maksa steatoos, kuna see on haigus, mis on sageli seotud hüpertriglütserideemiaga;
- Neerupuudulikkusega ja neerudialüüsiga patsientidel;
- Sapipõiehaigusega patsientidel, keda iseloomustab sapikivitõbi või mitte;
- Patsientidel, kes on pärast fibraatide manustamist kogenud fotonergilisi või fototoksilisi reaktsioone;
- Raseduse ajal ja imetamise ajal.
Lõpuks tasub meeles pidada, et fibraatravimite kasutamine koos statiinidega on üldiselt vastunäidustatud patsientidele, kellel on müopaatia eelsoodumus (näiteks neerufunktsiooni halvenemine, rasked infektsioonid, diabeet, hüpotüreoidism, kõrgenenud vanus jne). .
