paratsetamool

üldsõnalisus

Paratsetamool (või atsetaminofeen) on ravim, mis kuulub analgeetilise-antipüreetikumide klassi. Seda peetakse üsna ohutuks ravimiks, nii et seda saab manustada - vastavatel annustel - isegi vastsündinutele.

Paratsetamool - keemiline struktuur

Vastupidiselt sellele, mida paljud arvavad ekslikult, ei ole paratsetamool varustatud põletikuvastase aktiivsusega, kuid sellel on märgatav valuvaigistav toime, mis muudab selle kasulikuks paljude artriitiliste ja lihas-skeleti häirete ravis.

Paratsetamool on saadaval mitmesugustes ravimvormides, mis sobivad suukaudseks, rektaalseks ja parenteraalseks manustamiseks.

Keemilisest seisukohast on paratsetamool para-aminofenooli derivaat, mis saadakse viimase atsetüülimise teel.

Paratsetamooli sisaldavate ravimite näited

Actigrip® (koos triprolidiini ja pseudoefedriiniga).
Buscopan compositum® (kombineeritult butüülskopolamiiniga).
Codamol® (koos kodeiiniga).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol® (kombinatsioonis klorofenamiiniga).

Näidustused

Mida ta kasutab

Paratsetamooli kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks: \ t

palavik;
Erineva iseloomuga ja päritoluga kerge kuni mõõdukas valu (nagu peavalu, neuralgia, müalgia, liigesevalu, operatsioonijärgne valu, hambavalu, menstruaalvalu jne).

Hoiatused

Kerge kuni mõõduka maksahaigusega patsientidel ja patsientidel, keda juba ravitakse ravimitega, mis võivad mõjutada maksafunktsiooni, tuleb paratsetamooli manustada maksa ettevaatusega, mis võib põhjustada maksakahjustusi.

Muutuste tõttu, mida ravim võib põhjustada verele ja neerudele, tuleb paratsetamooli manustada ettevaatusega ka hemolüütilise aneemia all kannatavatele patsientidele ja patsientidele, kellel on glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi puudulikkus.

Lõpuks tuleb paratsetamooli manustada ettevaatusega ka järgmistel juhtudel:

Patsientidel, kes kasutavad ülemäärast kasutamist või kes kuritarvitavad alkoholi;
Patsientidel, kes põevad buliimia või anoreksiat;
Kahheksiaga patsientidel;
Kroonilise alatoitumisega patsientidel;
Dehüdreeritud patsientidel;
Hüpovoleemiaga patsientidel.

Kui paratsetamooli on vaja kasutada pikka aega, on hea teha regulaarseid kontrolle, et jälgida maksa- ja neerufunktsiooni ning vere kriisi.

Kui paratsetamoolravi ajal esineb mingit allergilist reaktsiooni, tuleb ravi ravimiga kohe peatada ja arst tuleb sellest viivitamatult teavitada.

interaktsioonid

Kui suukaudset paratsetamooli manustatakse koos ravimitega, mis suudavad vähendada mao tühjenemise kiirust (näiteks antikolinergilised ravimid ja opioidanalgeetikumid ), võib esineda sama paratsetamooli biosaadavuse vähenemine.

Seevastu, kui ravimit manustatakse koos ravimitega, mis suurendavad mao tühjenemise kiirust (näiteks prokineetika ), suureneb paratsetamooli biosaadavus.

Paratsetamooli suukaudne manustamine ja kolestüramiin (kõrge kolesteroolitasemega ravim) vähendab paratsetamooli enda imendumist.

Paratsetamooli ja kloramfenikooli (antibiootikum) samaaegne manustamine võib põhjustada viimase poolväärtusaega plasmas, mis suurendab selle toksilisust.

Paratsetamooli kasutamine koos suukaudsete antikoagulantidega koos üsna suurte annustega võib põhjustada protrombiiniaja kerget suurenemist. Sellistel juhtudel on nõutav sagedane kontroll.

Paratsetamooli tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad kroonilist ravi teiste ravimitega, mis võivad esile kutsuda maksa monoksigenaase (näiteks tsimetidiin, rifampitsiin ja mõned epilepsiavastased ravimid ).

Paratsetamooli manustamine võib mõjutada teatud tüüpi laborikatseid, mis on tehtud kusihappe ja vere glükoosisisalduse määramiseks.

Igal juhul on soovitatav teavitada oma arsti, kui te võtate - või olete hiljuti - mis tahes tüüpi ravimeid, kaasa arvatud retseptita ravimeid, taimseid ja homöopaatilisi ravimeid.

Kõrvaltoimed

Kuigi see on hästi talutav ja ohutu ravim, võib isegi paratsetamool põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid, isegi kui kõik patsiendid neid ei kogenud. See sõltub erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.

Paratsetamoolravi ajal esinevad peamised kõrvaltoimed on loetletud allpool.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Paratsetamooli ravi võib põhjustada:

Piastrinopeenia, st vereliistakute arvu vähenemine vereringes;
Leukopeenia, st veres leukotsüütide taseme vähendamine;
Agranulotsütoos, st granulotsüütide taseme tõsine langus vereringes;
Aneemia.

Allergilised reaktsioonid

Paratsetamool võib tekitada tundlikel inimestel allergilisi reaktsioone. Need reaktsioonid võivad ilmneda nõgestõbi, angioödeemi, kõri turse ja anafülaktilise šoki vormis.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Paratsetamoolravi võib põhjustada:

Naha lööve;
Multiformne erüteem;
Stevens-Johnsoni sündroom;
Mürgine epidermaalne nekrolüüs.

Maksa ja sapiteede häired

Paratsetamoolravi võib muuta maksafunktsiooni ja soodustada hepatiidi tekkimist.

Neeru- ja kuseteede häired

Paratsetamoolil põhinev ravi võib põhjustada;

Äge neerupuudulikkus;
Interstitsiaalne nefriit;
Hematuuria (st vere esinemine uriinis);
Anuuria (st uriini tootmise puudumine).

Muud kõrvaltoimed

Muud paratsetamoolravi ajal esinevad kõrvaltoimed on:

Seedetrakti häired;
peapööritus;
Südame löögisageduse ebanormaalne tõus (kui paratsetamooli manustatakse intravenoosselt);
Valu või põletus süstekohas (kui paratsetamooli manustatakse intravenoosselt).

Üleannustamine

Üleannustamise oht on olemas ja see on suurem patsientidel, kes kannatavad maksahaiguse, alkohoolikute, kroonilise alatoitumise all kannatavate ja ensüümi indutseerijaid kasutavate patsientide puhul.

Esimesed paratsetamooli üleannustamise korral esinevad sümptomid on:

iiveldus;
oksendamine;
anoreksia;
Epigastraalne valu;
Üldtingimuste vähenemine.

Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksa rakkude lüüsi, mis võib viia pöördumatu maksakroosini ja surmaga. Lisaks suureneb maksa transaminaaside, piimhappe dehüdrogenaasi ja bilirubiini plasmakontsentratsioon ning väheneb protrombiini sisaldus veres.

Paratsetamooli üleannustamise vastumürk on N-atsetüültsüsteiin, mida tuleb manustada intravenoosse infusioonina. Samuti võib olla kasulik mao tühjendamine.

Kui te kahtlustate paratsetamooli üleannustamist, võtke kohe ühendust oma arstiga ja pöörduge lähima haigla poole.

Tegevusmehhanism

Paratsetamool on ravim, millel on märgatav valuvaigistav ja palavikuvastane toime, kuid täpne mehhanism, millega see ravim toimib, ei ole veel täielikult selgitatud. Kõige akrediteeritud hüpoteesiks on see, et paratsetamool toimib läbi tsüklooksügenaasi ensüümi konkreetse isovormi inhibeerimise, mis on ekspresseeritud eelkõige kesktasandil: COX-3.

Tsüklooksügenaas on ensüüm, millest on teada kolm erinevat isovormi: COX-1, COX-2 ja COX-3. Nende ensüümide ülesandeks on arahhidoonhappe muundamine prostaglandiinideks, prostatsükliinideks ja tromboksaanideks. Eriti vahendavad prostaglandiinid valu vastuseid ja on seotud mehhanismidega, mis põhjustavad kehatemperatuuri tõusu.

Seetõttu takistab paratsetamool COX-3 inhibeerimist tsentraalsel tasandil, ennetades prostaglandiinide (eriti prostaglandiinide E või PGE) sünteesi, mis põhjustavad palavikku ja valu.

Kasutusviis - Annustamine

Nagu mainitud, on paratsetamool saadaval erinevates ravimpreparaatides, mis sobivad erinevateks manustamisviisideks.

Täpsemalt on paratsetamool saadaval:

Suukaudne manustamine tablettide, kihisevate tablettide, suus dispergeeruvate tablettide, kihisevate graanulite, siirupi, suukaudse lahuse pulbri ja suukaudsete tilkade kujul.
Manustamine läbi pärasoole suposiitide kujul.
Parenteraalne manustamine intravenoosseks infusioonilahuseks.

Ravi ajal ravimiga - et vältida ohtlikke kõrvaltoimeid, eriti maksa ja neerude puhul, on oluline mitte kunagi ületada soovitatavaid paratsetamooli annuseid ja on vaja hoolikalt kinni pidada arsti poolt esitatud näidustustest, nii et see oleks kasutatava ravimi kogus nii manustamissageduse kui ka sama ravi kestuse osas.

Järgnevalt on mõned viited paratsetamooli annustele, mida tavaliselt kasutatakse ravis.

Igal juhul, et teada saada iga ravimpreparaadi täpset annust, vaadake üksikute ravimite illustratiivseid infolehti.

Suukaudne ja rektaalne manustamine

Kui paratsetamooli manustatakse suu kaudu või rektaalselt, on täiskasvanutel tavaliselt kasutatav annus 500-1000 mg ravimit päevas, mida tuleb võtta 3-4 korda päevas, vähemalt ühe tunni ja vähemalt ühe tunni järel. "muud. Võetava ravimi kogus ja manustamise sagedus varieeruvad sõltuvalt sümptomite tõsidusest ja iga patsiendi kliinilistest seisunditest.

Lastel tavaliselt kasutatav annus on vahemikus 120 kuni 500 mg paratsetamooli, mis tuleb võtta kõige rohkem neli korda päevas. Seevastu lapsepõlves on tavaliselt manustatud paratsetamooli annus 40-120 mg, mis tuleb võtta kõige rohkem neli korda päevas.

Lastele ja varases lapsepõlves kasutatava paratsetamooli kogus varieerub vastavalt iga lapse kehakaalule. Igal juhul ei tohiks ületada maksimaalset soovitatud päevaraha.

Intravenoosne manustamine

Intravenoosselt manustatava paratsetamooli kogus sõltub patsiendi kehakaalust.

Alla 10 kg kaaluvatel patsientidel on tavaliselt kasutatav paratsetamooli annus 7, 5 mg / kg, mis tuleb võtta kõige rohkem neli korda päevas, ületamata maksimaalset ööpäevast annust 30 mg / kg kehakaalu kohta.

10–33 kg kaaluvatel patsientidel on tavaline ravimiannus 15 mg / kg, mida manustatakse kõige rohkem neli korda päevas. Igal juhul ei tohiks ületada maksimaalset ööpäevast annust 2 grammi ravimit.

33–50 kg kaaluvatel patsientidel on tavaline ravimiannus 15 mg / kg kehakaalu kohta, mida manustatakse kõige rohkem neli korda päevas, ületamata maksimaalset 3 grammi paratsetamooli päevas.

Üle 50 kg kaaluvatel patsientidel on tavaliselt kasutatav annus 1 grammi paratsetamooli, mida manustatakse maksimaalselt neli korda päevas, ületamata maksimaalset annust 3-4 grammi ravimit päevas.

Rasedus ja imetamine

Paratsetamooli võib kasutada raseduse ajal, kuid alles pärast arsti nõuannet ja alles pärast seda, kui viimane on hinnanud suhet ema oodatava kasu ja lootele võimalike ohtude vahel.

Paratsetamool eritub väikestes osades rinnapiima ja on teatatud lööbe juhtudest imikutel, kelle emad võtsid paratsetamooli. Ravimit võib siiski imetamise ajal võtta, kuid ettevaatlikult ja alles pärast arsti nõu küsimist.