CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid

CARDIOVASC ® on ravim, mis põhineb Lerkanidipiinvesinikkloriidil.

THERAPEUTIC GROUP: Kaltsiumi antagonist, millel on valdavalt veresoonte toime.

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid

CARDIOVASC® on kerge või mõõduka essentsiaalse hüpertensiooni raviks näidustatud ravim.

Toimemehhanism CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid

CARDIOVASC ® sisaldab aktiivse toimeainena lerkanidipiini, molekuli, mis kuulub dihüdropüridiini perekonda. See aine imendub soolestikus kiiresti ja täielikult ning transporditakse veres, kus see saavutab maksimaalse piigi teise ja kolmanda tunni vahel. Lerkanidipiini terapeutiline toime on peamiselt tingitud S-enantiomeerist, mis on võimeline siduma ja blokeerima aeglase kaltsiumikanali a1-retseptoreid, inhibeerides selle elemendi sissevoolu ja takistades seeläbi silelihaste fibrotsellide kokkutõmbumist. Antihüpertensiivne toime on seetõttu tingitud toimeaine täpsest toimest arterioolide lihasrakkudele, mis võimaldab perifeerse vaskulaarse resistentsuse olulist vähenemist (vasodilatoorset toimet).

Lerkanidipiini iseloomustab aeglane ja pikaajaline toime, mida tagab püsivus rakumembraanide tasemel, mille lõppedes metaboliseerub see umbes 24 tunni pärast maksa tsütokroomide poolt ja elimineeritakse võrdsetes osades väljaheite ja uriini kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. LERKANIDIPIINI VÕIMALIK ROLL

Kuigi lerkanidipiin on endiselt in vitro eksperimenteerimise faasis, on see võimeline vältima arterioolide silelihasrakkude proliferatsiooni ja diferentseerumist. See spetsiifiline võime ei aita mitte ainult lihasrelaksantide toime avaldavat antihüpertensiivset toimet, vaid vähendab ka veresoonte paksenemist, mis põhjustab hemodünaamiliste omaduste halvenemist.

2. CALCIUM ANTAGONISTS JA PERIPHERAL EDEMA: lerkanidipiini eelised

Lerkanidipiin näib olevat üks kõige ohutumaid dihüdropüridiini struktuuriga kaltsiumi antagoniste, mida praegu kasutatakse kliinilises praktikas. Metaanalüüsi oluline uuring näitab, et perifeerse ödeemi ja sellest tuleneva raviravi peatamise esinemissagedus on lerkanidipiiniga ravitud patsientidel võrreldes teiste kaltsiumi antagonistidega otsustavalt vähenenud.

3. KOMBINEERITUD TERAPIUMI TÕHUSUS Hüperteensuse ravis \ t

Kaltsiumi antagonistide ja reniin-angiotensiini süsteemi inhibiitorite manustamine näib olevat üks kõige lootustandvamaid ravimikombinatsioone hüpertensiooni ravis. Näib, et mitmed uuringud on kokku leppinud kombineeritud ravi suurema efektiivsuse ja ohutuse osas võrreldes monoteraapiaga ühe ravimi puhul, isegi metaboolsete ja orgaaniliste komplikatsioonidega hüpertensiivsetel patsientidel. Lerkanidipiini ja enalapriili vahelise sünergia tõhusust kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamisel tuleb siiski veel selgitada.

Kasutamise meetod ja annus

CARDIOVASC ® 10 mg lerkanidipiini tabletid: kerge kuni mõõduka essentsiaalse hüpertensiooni raviks soovitame võtta ühe tableti päevas. Tugeva meditsiinilise järelevalve all võib ööpäevast annust suurendada 2 tabletini, kui pärast kahe nädala pikkust ravi ei saavutatud rahuldavat rõhulangust.

Söömine peaks toimuma hiljemalt 15 minutit enne sööki, sest neelatud toitainete suurus ja tüüp võivad muuta CARDIOVASC ® normaalset farmakokineetilist profiili.

KASUTAMISEKS, MIDA ON VAJA TEADA ENNE CARDIOVASC ® VÕTMIST Lerkanidipiinvesinikkloriidi.

Hoiatused CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid

Enne CARDIOVASC ® -i manustamist ja selle ajal tuleb arteriaalse rõhu hoolikas jälgimine, et raviplaan ja suhteline annus õigesti määrata.

Maksahaigusega patsientidel, kellel tsütokroomi ensüümide vähenenud funktsionaalsus võib põhjustada lerkanidipiini inaktiveerimise vähenemist, võib osutuda vajalikuks terapeutilise annuse vähenemine, mis omakorda tugevdab terapeutilisi toimeid. Sama argument on loomulikult paljundatav ka selliste ravimite ja molekulide kasutamiseks, mis võivad häirida tsütokroom CYP 3A4 aktiivsust.

Eriti ettevaatlik tuleb olla neerupuudulikkuse, ventrikulaarse düsfunktsiooni, südame isheemia ja koduse sinuse sõlme düsfunktsiooni all kannatavate patsientide puhul.

CARDIOVASC ® sisaldab abiainete hulgas laktoosi, mis võib olla laktaasipuudulikkusega, galaktoemiat või glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni sündroomiga patsientidele ohtlik.

Mõned CARDIOVASC®-ga seotud sümptomid, nagu pearinglus, peavalu, asteenia ja unisus, kuigi harva, võivad vähendada patsiendi tundlikkust ja reaktiivsust, muutes sõidukite juhtimise ja masinate kasutamise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Hoolimata loomadega tehtud eksperimentaalsetest uuringutest, mis näitavad lerkanidipiini teratogeensete ja mutageensete mõjude puudumist lootele, loote väärarengutele, teiste sama terapeutilise kategooria ja sarnase keemilise struktuuriga toimeainete täheldatud kasvupeetusele ja \ t kliiniliste uuringute puudumisel soovitatakse vältida CARDIOVASC ® kasutamise kasutamist kogu rasedusperioodi jooksul.

Vastunäidustused laienevad ka rinnaga toitmise perioodile, arvestades ravimi võimalikku eritumist rinnapiima, mida ei ole uuritud või ette näha.

interaktsioonid

Nagu on teada, on lerkanidipiini metabolismi eest vastutavad tsütokroom maksa ensüümid väga tundlikud erinevate ravimite ja molekulide inhibeerimise ja indutseerimise suhtes, mistõttu CARDIOVASC ® võib koostoimeid:

1. Beeta-blokaatorid maksa metabolismi (metopropool), fenütoiini, astemisooli, amiodarooni ja teiste CYP 3A4 indutseerijatega, mille tulemuseks on selle ensüümi aktiivsuse suurenemine ja lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni ja bioloogilise efektiivsuse suhteline vähenemine;
2. CYP3A4 inhibiitorid, nagu greibimahl ja tsüklosporiin, koos lerkanidipiini suurenenud biosaadavusega ja terapeutilise toime tugevnemine.

Mõlemal juhul võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine, et vähendada võimalikke kõrvaltoimeid.

Lisaks võib CARDIOVASC ® antihüpertensiivset toimet suurendada antihüpertensiivsete ravimite ja alkoholi samaaegsel manustamisel.

Vastunäidustused CARDIOVASC ® Lerkanidipiinvesinikkloriid

CARDIOVASC ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse suhtes mõne selle komponendi suhtes, raske maksahaigus ja nefropaatia, südame paispuudulikkus, stenokardia ja hiljutine südameatakk. Vastunäidustused laienevad paratamatult naistele raseduse ja imetamise perioodil või fertiilses eas rasestumisvastase ravi puudumisel.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

CARDIOVASC ® manustamine tundub olevat hästi talutav ja kõrvaltoimete esinemissagedus ei ületa 2%. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on pearinglus, perifeersed tursed, tahhükardia, südamepekslemine ja peavalu. Pigem ilmnevad kliiniliselt olulised sümptomid nagu vaskulaarsed, närvisüsteemi, naha ja seedetrakti sümptomid.

Eeltoodud mõjud võivad esineda sagedamini, millega kaasnevad ka tõsised tüsistused, nagu suurenenud stenokardia episoodid ja müokardiinfarkt, eriti ohustatud patsientide rühmades.

märkused

CARDIOVASC ® -i võib müüa ainult retsepti alusel.