SELOKEN ® on metoprolooli tartraadil põhinev ravim
THERAPEUTIC GROUP: beetablokaatorid
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Näidustused SELOKEN ® Metoprolol tartraat
SELOKEN ® on näidustatud arteriaalse hüpertensiooni, stenokardia, ägeda müokardiinfarkti ja arütmiate raviks, välja arvatud bradüarütmiad.
SELOKEN ® -i võib kasutada ka terapeutilise toena hüpertüreoidismi korral.
Toimemehhanism SELOKEN ® Metoprolol tartraat
Metoprolool, mis on suukaudselt manustatud SELOKEN ® -i toimeaine, imendub kiiresti ja täielikult seedetrakti tasemel, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni umbes poole tunni pärast, kusjuures kontsentratsioonid on poole võrra väiksemad kui kogu annus ( oluline esmane metabolism, mida ravim ravib).
Ülejäänud osakaal toimib terapeutilistes kontsentratsioonides selektiivselt südame beeta 1 retseptoritele, inhibeerides neid ja vähendades katehhoolamiinide poolt indutseeritud aktivatsiooni. See bioloogiline mehhanism on negatiivse inotroopse ja kronotroopse toime kujul, mis tagab südame löögisageduse vähenemise, müokardi kokkutõmbumise intensiivsuse ja üldiselt südame töö. Need eeldused on SELOKEN ®-i terapeutilise toime aluseks, mis lisaks stenokardiahoogude vähenemise tagamisele võimaldab südame löögisageduse reguleerimist, paremat tolerantsust füüsilise pingutuse ja parema koronaarse perfusiooni suhtes ka vererõhu olulist langust nii ortostaatiline ja kliiniline asend.
Pärast ravimi manustamist elimineeritakse metoprolool hüdroksüülitud vormis peamiselt uriini kaudu, arvestades umbes 3/5 tunni poolväärtusaega.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
METOPROLOL JA SIBUTRAMINE
Sibutramiin on ravim, mida kasutatakse tavapäraselt rasvumise ravis, kuid sageli seostatakse südamepekslemisega ja hüpertensiooniga. Andmed näitavad, et metoprolooli samaaegne manustamine võib oluliselt vähendada hüpertensiooni ja südamepekslemise esinemissagedust, suurendades patsientide ravivastust.
2.METOPROLOL Hüperteensuse ravimisel
See uuring, mis viidi läbi peaaegu 22 000 mõõduka hüpertensiooniga patsiendiga, testis 100 mg metoprolooli ööpäevas manustamist nelja nädala jooksul. Üsna positiivsed tulemused näitavad, et 85% -l juhtudest täheldati 162/95 mmHg-st 148/87 mmHg-ni keskmist rõhulangust, suurepärase talutavusega umbes 94% patsientidest.
3. LÄBIVAATUSETTEVÕTETE MÕÕTMISED
Teada on kardioselektiivsete beeta-blokaatorite, mitte vasodilataatorite, nagu metoprolool, antihüpertensiivne ja kardioprotektiivne toime. Sellest terapeutilisest rollist hoolimata ei taga need toimeained intiimse ja keskmise tunika paksuse olulist vähenemist, mis on palju vähem vasoprotektiivne toime. Sel põhjusel tekkis vajadus katsetada ka kolmanda põlvkonna beeta-blokaatoritega kliinilises praktikas, mis lisaks ülalmainitud mõjudele näib tagavat vaskulaarseks kaitseks vajalikku olulist antioksüdatiivset toimet.
Kasutamise meetod ja annus
SELOKEN® 100 mg tabletid metoprolooli tartraadist või 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavat metoprolooli: hüpertensiooni ravis on soovitatav kasutada üks või kaks 100 mg metoprolooli tabletti päevas. Arst peab kindlaks määrama täpse annuse ja raviperioodi patsiendi füsioloogiliste patoloogiliste seisundite ja ravivastuse põhjal.
Südame rütmihäirete, stenokardia ja infarkti ravis varieerub eeldatav ööpäevane annus ühest kuni kolmele tabletile ja arsti kohustuseks on määrata kasulik annus.
Metoprolooli süstitav preparaat on ainult haiglale asjakohane ja sellele järgneb hooldus, mida tehakse tablettidega.
MIS ON KOHTA, ENNE SELOKEN ® Metoprolol Tartrate'i võtmist.
Hoiatused SELOKEN ® Metoprolol tartraat
Arvestades suurt selektiivsust normaalse terapeutilise annuse suhtes ja mõõdukat lipofiilsust, mis takistab SELOKEN®-i pääsemist hingamisteedesse, on võimalik laiendada selle kasutamist ka hingamisteede haigustega patsientidele, keda töödeldakse beeta2-agonisti ravimitega.
Sarnaselt võib SELOKEN®i kasutada südamepuudulikkusega patsientidel, kui neid enne ravi ja ravi ajal piisavalt ravitakse.
Kuigi metoprolool on beeta 1 retseptorite kardioselektiivne antagonist, on võimalik, kuigi minimaalselt, toimeaine segada glükoosi ainevahetust, varjata mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid.
Erilist tähelepanu tuleb pöörata enne operatsiooni, sest operatsiooniruumis kasutatavad anesteetilised ravimid võivad rõhutada metoprolooli negatiivset inotroopset toimet ja ohustada tõsiselt patsiendi tervist. Seetõttu on soovitatav anestesioloogile viivitamatult teatada või korraldada ravi sobival ajal. Tuleb meeles pidada, et ravi peatamise korral on soovitatav annuse järkjärguline vähenemine, et vältida reaktiivseid reaktsioone, mis võivad olla kahjulikud.
SELOKEN ® sisaldab laktoosi, mistõttu võib see põhjustada seedetrakti huvi kõrvaltoimete tekkimist glükoosi / galaktoosi talumatuse või laktaasi ensüümi puudulikkuse all kannatavatele patsientidele.
Metoprolool ei tundu häirivat normaalset sõidu- ja mootorsõidukite kasutamisoskust.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
Sarnaselt teiste antihüpertensiivsete ravimitega, isegi kui puudub piisav kliiniline kirjandus, on soovitav vältida metoprolooli manustamist kogu raseduse ajal, et vältida hemodünaamilise ja kardiovaskulaarse toime ilmnemist loote tervisele.
Kuigi SELOKEN ® -i terapeutilised annused ei tundu olevat saavutanud vastsündinule kahjulikku metoprolooli kontsentratsiooni rinnapiimas, on soovitatav rinnaga toitmine selle ravimiga ravi ajal peatada.
interaktsioonid
Metoprolool läbib esmase metabolismi maksas, mida toetab teatud tsütokroom P450 isovormid; seetõttu võivad molekulid, mis suudavad selle ensüümiga interakteeruda, muuta metoprolooli normaalseid kontsentratsioone ja muuta ravivastuse ettearvamatuks. Täpsemalt, antiarütmikumid, antidepressandid, antipsühhootikumid, COX-2 inhibiitorid, alkohol ja hüdralasiin võivad suurendada metoprolooli kontsentratsiooni, samas kui rifampitsiin võib neid vähendada.
Kaltsiumikanali blokaatorid nagu verapamiil või diltiaseem ja antiarütmikumid võivad suurendada negatiivset inotroopset ja kronotroopset toimet, samal ajal kui samaaegne manustamine digitaalsete glükosiididega võib suurendada atrioventrikulaarset juhtivusaega ja määrata bradükardia.
Patsientidel, kes saavad samaaegselt hüpoglükeemilist ravi, võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine, arvestades metoprolooli toimet süsivesikute metabolismile.
Vastunäidustused SELOKEN ® Metoprolol tartraat
SELOKEN ® on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ühe selle komponendi suhtes, bradükardia, kõrgekvaliteedilise atrioventrikulaarse blokaadi, südamepuudulikkuse korral, mis ei reageeri digitaalsele teraapiale või ebapiisavalt ravitud, kardiogeense šoki korral, beeta-retseptori agonistidega ning neerupuudulikkuse või neerufunktsiooni kahjustuse korral.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
SELOKEN ® tundub olevat hästi talutav, isegi kui ravi algfaasis suurendab seedetrakti häired, unehäired, väsimus, väsimus, bradükardia ja külmad jäsemed.
Harvem oli trombotsütopeenia, hüpotensioon, bradükardia, granulotsütopeenia, bronhospasm, südamefunktsiooni vähenemine ja ülitundlikkusreaktsioonid, mille puhul oli vaja ravi katkestada. Igal juhul tuleb ravi peatada järk-järgult, eriti patsientidel, kellel on südametegevuse halvenemine.
märkused
SELOKEN®-i saab müüa ainult retsepti alusel.
SELOKEN ®'i kasutamine sportlastel terapeutilise vajaduse puudumisel, et vähendada füsioloogilist reaktsiooni stressile ja sellega seotud sümptomitele (jäsemete treemor, vererõhu tõus, emotsionaalse pinge suurenemine jne) on DOPANTi tava.
