Tredaptive

Mis on Tredaptive?

Tredaptive on ravim, mis sisaldab kahte toimeainet: nikotiinhapet (tuntud ka kui niatsiin või vitamiin B3) ja laropiprantit. Seda turustatakse modifitseeritud vabanemisega tablettidena. "Modifitseeritud vabanemine" tähendab asjaolu, et kaks toimeainet vabanevad tabletist diferentseeritud kiirusega mõne tunni jooksul.

Milleks Tredaptive'i kasutatakse?

Tredaptive't kasutatakse düslipideemiaga patsientide dieedi ja füüsilise koormuse lisandina (liigse rasvasisaldusega veres), eriti kombineeritud kombineeritud düslipideemia ja primaarse hüperkolesteroleemia korral. Kombineeritud segatud düslipideemiaga patsientidel on kõrge LDL-kolesterooli (nn halb) ja triglütseriidide (rasva tüüp) tase ja HDL-kolesterooli (nn "hea") madal tase veres. Primaarne hüperkolesteroleemia viitab seisundile, milles kolesterooli tase on kõrge; "primaarse" all mõeldakse seda, et hüperkolesteroleemia ei ole tingitud konkreetsest põhjusest.

Tredaptive't manustatakse tavaliselt koos statiiniga (standardkolesterooli alandav ravim) juhtudel, kui ainuüksi statiin ei ole piisavalt efektiivne. Tredaptive't kasutatakse üksinda patsientidel, kes ei saa statiine võtta.

Ravimit saab ainult retsepti alusel.

Kuidas Tredaptive'i kasutatakse?

Tredaptive algannus on üks tablett üks kord ööpäevas nelja nädala jooksul, pärast mida võetakse annus kahele tabletile päevas. Tablett tuleb võtta suu kaudu koos toiduga, õhtul või enne magamaminekut ning see tuleb tervelt alla neelata, see ei tohi seda jaotada, purustada, purustada või närida. Tredaptive't ei soovitata kasutada alla 18-aastastel noortel ohutuse ja efektiivsuse puudumise tõttu. Seda tuleb ka neeruprobleemidega patsientidel kasutada ettevaatusega ja seda ei tohi kasutada maksaprobleemidega patsientidel.

Kuidas Tredaptive toimib?

Tredaptive kahel toimeainel, nikotiinhappel ja laropiprantil on erinevad toimemehhanismid.

Nikotiinhape on looduslikult esinev aine, mida kasutatakse väikeste annuste puhul vitamiinina. Suurte annuste korral vähendab see vere rasva taset vastavalt mehhanismile, mis pole veel täielikult teada. Esimene nikotiinhappe kasutamine ravimina vere rasva taseme muutmiseks

pärinevad 50-ndate aastate keskpaigast, kuid seda kasutati piiratud viisil kõrvaltoimete, eriti naha punetuse tõttu.

Arvatakse, et nikotiinhappe poolt põhjustatud punetus on tingitud naha rakkude "prostaglandiin D2" (PGD2) vabanemisest, mis põhjustab naha veresoonte laienemist. Laropiprant blokeerib retseptorid, millele PGD2 tavaliselt seondub. Kui retseptorid on blokeeritud, ei suuda PGD2 nahka lahti laiendada ja see vähendab punetuse sagedust ja intensiivsust.

Tredaptive tablett koosneb laropiprantide kihist ja nikotiinhappe kihist. Pärast manustamist vabaneb laropiprant kõigepealt vere, blokeerides PGD2 retseptoreid. Nikotiinhape vabaneb aeglasemalt teisest kihist ja selle funktsiooniks on rasvade muutmine.

Milliseid uuringuid on tehtud Tredaptive'iga?

Enne inimestega uurimist testiti Tredaptive toimet kõigepealt eksperimentaalsetes mudelites.

Tredaptive on läbi viidud neljas põhiuuringus hüperkolesteroleemia või segatud düslipideemiaga patsientidel.

Kaks uuringut on uurinud Tredaptive efektiivsust vere rasvasisalduse muutmisel. Esimeses uuringus võrreldi Tredaptive efektiivsust ainult nikotiinhappe või platseeboga (näiv ravim) LDL-kolesterooli taseme vähendamisel kokku 1613 patsiendil. Uuringus uuriti ka punetuse sümptomeid spetsiaalselt koostatud küsimustiku kaudu.

Teises uuringus võrreldi Tredaptive'i ja simvastatiini (statiini) kombinatsiooni ainult Tredaptive'i või ainult simvastatiini ja 1398 patsiendiga. Efektiivsuse põhinäitaja oli LDL-kolesterooli taseme muutus veres pärast 12 nädalat.

Kolmandas ja neljandas uuringus uuriti laropiprantide efektiivsust nikotiinhappest põhjustatud punetuse vähendamisel kokku 2349 patsiendil, keda raviti Tredaptive'i või nikotiinhappega. Punetust mõõdeti punetuse sümptomite kohta.

Milles seisneb uuringute põhjal Tredaptive kasulikkus?

Tredaptive vähendas efektiivselt LDL-kolesterooli taset veres. Esimeses uuringus vähenesid LDL-kolesterooli tasemed Tredaptive'iga ravitud patsientidel 19% ja platseebot saanud patsientidel 1%. Teises uuringus leiti, et LDL-kolesterooli taset alandati veelgi, kui Tredaptive'i manustati koos simvastatiiniga (48% vähenemine), võrreldes ainult Tredaptive'iga (17% vähenemine) või simvastatiiniga (vähenemine 37%).

Laropipranti lisamine nikotiinhappele vähendas nikotiinhappe poolt põhjustatud punetuse sümptomeid. Esimeses ja kolmandas uuringus oli Tredaptive'iga ravitud patsientidel vähem andmeid mõõduka, raske või äärmise punetuse kohta kui ainult nikotiinhappega ravitud patsientidel. Neljandas uuringus ilmnes Tredaptive'iga ravitud patsientidel punetust vähem päeva kui ainult nikotiinhappega ravitud patsientidel.

Millised on Tredaptive'iga kaasnevad riskid?

Tredaptive kõige sagedam kõrvalnäht (st rohkem kui 1 patsiendil 10-st) on punetus. Tredaptive kohta teatatud kõrvalnähtude täieliku loetelu leiate pakendi infolehelt.

Tredaptive't ei tohi kasutada patsiendid, kes võivad olla nikotiinhappe, laropipranti või selle ravimi mis tahes muu koostisaine suhtes ülitundlikud (allergilised). Ravimit ei tohi kasutada ka maksaprobleemide, aktiivse maohaavandi või arteriaalse verejooksuga patsientidel.

Miks Tredaptive heaks kiideti?

Inimtervishoius kasutatavate ravimite komitee otsustas, et Tredaptive kasulikkus ületab düslipideemia ravis esinevad riskid, eriti kombineeritud segatüüpi düslipideemiaga patsientidel ja primaarse hüperkolesteroleemiaga patsientidel, ning soovitas vabastada müügiloa.