Koos sibutramiiniga * on orlistaat üks kõige levinumatest ravimitest rasvumise ravis. Kuna see patoloogia, arvestades sellega kaasnevaid riskitegureid, ei ole kaugeltki lihtne esteetiline probleem, siis selliste ravimite nagu orlistaat (tuntud ka kui tetra-hüdro-lipostatiin) kasutamine on ravimiuuringute oluline saavutus.
Kaubanimed: Xenical ® - Alli ® orlistat
Orlistatil põhinevad ravimid:
- ALLI ® - Orlistat
- XENICAL ® - Orlistat
Tegevusmehhanism
Teadlaste tähelepanu pöördus alternatiivsete narkootikumide otsimisele, jättes ohtlike amfetamiinide ja nende derivaatide tee, mida mõned inimesed kahjuks ikka veel alateadlikult tegid või mis on veel halvemate arstide poolt. Orlistati puhul oli idee valmistada ravim, mis on võimeline vähendama 98% triglütseriidide sisaldusega toidurasvade imendumist. See toime saavutati aktiivse koostisosa väljatöötamisega, mis on võimeline inhibeerima seedetrakti lipaase, st ensüüme, mis vastutavad triglütseriidide jagunemise eest lihtsamateks fragmentideks, mis imenduvad kergesti soole limaskesta (rasvhapped ja monoglütseriidid) poolt.
Tänu orlistatile ei saa lipaaside seedetrakti rünnakule kahjustamata triglütseriidid imenduda soolestiku limaskestast ja seetõttu elimineeritakse väljaheitega. Tegelikult on selle ravimi keemiline struktuur väga sarnane triglütseriididega. Järelikult põhjustab kõrge afiinsus soole ja kõhunäärme lipaasidega orlistati nendega stabiilsel viisil, vähendades oluliselt triglütseriidide lagundamiseks saadaolevat ensümaatilist osa.
Tõhusus, kõrvaltoimed ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Uuringud, mis kestavad rohkem kui kaks aastat orlistati terapeutilise efektiivsuse kohta, on näidanud, et terapeutiliste annuste korral põhjustab selle tarbimine kaalukadu võrreldes esialgse kaaluga 10%, võrreldes grupi 5% vähenemisega. sama madala kalorsusega ja platseeboga ravitud patsientidel. Teisel raviaastal esinesid patsiendid, kes vahetasid platseebot orlistati, kaalukaotust, samas kui suukaudse taastumise korral oli orlistaadi ja platseebo vahel ümber lülitatud.
Terapeutilistes annustes (120 mg kolm korda päevas peamiste söögikordade ajal) on orlistaat võimeline vähendama toitumisrasva imendumist 30% võrra; suuremad doosid ei paista soodustavat edasist kaalulangust.
Samuti on positiivne mõju üldkolesterooli ja LDL (või "halb") vähenemisele, samas kui soole imendunud essentsiaalsete rasvhapete ja rasvlahustuvate vitamiinide osakaal väheneb (enne magamaminekut võib osutuda vajalikuks multivitamiini lisamine).
Kõige olulisem probleem, mis on orlistaadi kõrvaltoimete alus, seisneb seedetraktist põgenenud triglütseriidide saatuses, mis elavneb bakteriaalse taimestiku poolt, põhjustades steatorröaga seotud klassikalisi häireid. Selline seisund, mis näitab normist kõrgemat lipiidikvoodi esinemist väljaheites, kaasneb kõhupuhitusega, inkontinentsusega, õline väljaheitega ja väljaheitega (näiteks vaseliinõli on klassikaline pehmendav laksatiiv). Need mõjud on otseselt proportsionaalsed söögikorrale lisatud lipiidikvoodiga ja kujutavad endast seega olulist õppevahendit. Hirm nende haiguste vastu astudes kipub omandama suurema teadlikkuse rasva kogusest, mida ta toitumisega tutvustab, õppides eelistama väiksemaid toiduallikaid.
Orlistat on vastunäidustatud kroonilise malabsorptsiooniga patsientidel, kolestaasiga, raseduse ja imetamise ajal. Eriti ettevaatlik on hüpoglükeemiliste ravimite samaaegsel kasutamisel, kuna orlistaat häirib suukaudset diabeediravi (II tüüpi diabeet on ülekaaluline ülekaaluliste patsientide seas). Orlistati samaaegset manustamist ei soovitata kasutada ka järgmiste ravimite puhul: fibraadid, akarboos, biguaniidid ja anorektikumid.
Ravi orlistatiga tuleb lõpetada, kui 12 nädala jooksul pärast selle sissetoomist ei esine kaalukaotust, mis on võrdne või suurem kui 5% ravi alguses registreeritud massist. Arvestades selle toimemehhanismi, ei ole orlistati soovitatav kasutada madala kalorsusega ja väga hüpolipiidse toidu mustrite jälgimisel.
Looduslik "ravim" rasvumise vastu, millel puuduvad orlistati ja teiste selle raviks mõeldud ravimite kõrvaltoimed, on kiud. Paisumine mao tasandil, mis nõuab aeglasemat mastikatsiooni ja seeläbi küllastustunde suurenemist, soodustades eritumist rasva ja sapphappe väljaheitega ning suhkru imendumise positiivset moduleerimist, köögiviljas sisalduvat kiudaineid ja terveid teri esindab rasvumise dieedi ravi verstapost. See on tõhus, see on odav ja kujutab endast ainult ühte loendamatut kasu, mida on võimalik saavutada järgides toitu, mis sisaldab rohkesti puuvilju, köögivilju ja kiudaineid.
Kiudainelisandid ja eriti psüllium võivad olla seotud ka orlistat-teraapiaga, et kontrollida steatorröaga seotud kõrvaltoimeid.
