MESULID ® Nimesulide

MESULID ® on nimesuliidil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: mittesteroidsed põletikuvastased ja reumavastased ravimid

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused MESULID ® Nimesulide

MESULID ® on näidustatud erinevate põletikuliste seisundite või primaarse düsmenorröa ägeda valu sümptomaatiliseks raviks.

Toimemehhanism MESULID ® Nimesulide

Akuutse valu raviks kasutatav ravim MESULID® on nimesuliidil põhinev ravim, mis on sulfonamiidide alamklassi aktiivne koostisosa, mis kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite terapeutilisse kategooriasse.

Sulfohaniliidi rühma olemasolu võimaldab ühelt poolt muuta toimeaine aktiivsust eriti selektiivseks, võimaldades pärssivat toimet, mis on suunatud peamiselt põletikulise protsessi (COX2) kahjulike ja vastutustundlike sündmuste poolt indutseeritud tsüklooksügenaasi ensümaatilistele isovormidele, ja teiselt poolt vähendada ühendi happesust.

Ülaltoodud omadused muudavad MESULID®-i seedetrakti limaskesta tarbimise ohutumaks, vähendades nii toimeaine otsest kahjulikku toimet kui ka prostaglandiinide inhibeerimist, mis on regulatiivse toimega happe ja mukipari sekretsiooni vastu.

Mis puudutab terapeutilist aspekti, jõuab nimesuliid, kui see on seedetrakti limaskesta imendunud ja jaotunud kudede vahel plasmavalkudega seondudes, kahjulike stiimulite all olevatesse kudedesse ja pärsib COX 2 aktiivsust, tagades märkimisväärse vähenemise. prostaglandiinide tootmisel põletikuvastase, algogeense ja pürogeense toimega.

Pärast aktiivsuse lõppu metaboliseerub maksahappegaasi tsütokroom CYP2C9 isovormidena, kui enam kui 70% nimesuliidist inaktiivsete kataboliitide kujul elimineerub uriini kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1. NIMESULIIDI ANALGAADILINE TÕHUSUS DENTAL PRACTICE'is

Int J Oral Maxillofac Surg. 2010 juuni; 39 (6): 580-4. Epub 2010 Apr 21

Uuring, mis tõendab nimesuliidi suuremat valuvaigistavat toimet isegi võrreldes hiljutisemate põletikuvastaste ravimitega, ühises hambaravis (kolmanda molaari ekstraheerimine)

2. NIMESULIDE HEPATOTOKSIKSUS

Prescrire Int. 2011 mai, 20 (116): 125-6.

Kaebuse uurimine, mis tõstab esile nimesuliidi olulisi kõrvaltoimeid maksale isegi normaalsete ravitsüklite ajal. Euroopas on alates 1998. aastast nimesuliidi kasutamise järel kogunenud mitmeid raske hepatiidi juhtumeid, ilma et rahvusvahelised asutused oleksid seda teatanud.

3. NIMESULIIDI NEUROPECTIVE AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue keeld. 2011 juuli; 42 (4): 498-502.

Huvitav eksperimentaalne uuring, mis demonstreerib, kuidas nimesuliid suudab teha olulist neuroprotektiivset toimet, säilitades rottidel, kellel on raske traumaatiline ajukahjustus, mnemonilised ja kognitiivsed võimed.

Kasutamise meetod ja annus

MESULID ®

Nimesulidi 100 mg tabletid;

50 või 100 mg nimesuliidi suukaudse suspensiooni graanulid;

Ravimküünlad rektaalseks kasutamiseks 200 mg nimesuliidist.

Soovitatav annus täiskasvanutel on üks tablett, kotike või suposiit kaks korda päevas, soovitavalt pärast sööki.

Arst võib arvestada tavapäraselt kasutatavate annuste kohandamisega patsiendi kliinilise pildi, ravi efektiivsuse ja maksa- ja neeruhaiguste võimaliku esinemise põhjal.

Hoiatused MESULID ® Nimesulide

Arvestades nimesuliidi kasutamisega kaasnevaid olulisi kõrvaltoimeid, on soovitatav konsulteerida arstiga enne MESULID ® -i võtmist.

Igal juhul tuleb nimesuliidiga ravi mõista kui lühiajalist ravi, mis on kasulik valusate sümptomite ületamiseks, vältides seega ravimi pikendamist pikema aja jooksul.

Sellisel juhul on kasulik meeles pidada, kuidas teraapia kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste võivad olla proportsionaalsed sama kestusega ja kasutatud annustega.

Maksa-, neeru-, seedetrakti- ja südame-veresoonkonna haigustega patsiendid peaksid pöörama erilist tähelepanu MESULID ®'i võtmisele, arvestades nende suurt vastuvõtlikkust ravimite ravile.

Kui ilmnevad kõrvaltoimed, peaks patsient viivitamatult oma arstiga ühendust võtma, võttes arvesse võimalust, et ravi lõpetatakse kohe.

MESULID ® tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu ei soovitata selle kasutamist laktoositalumatuse, laktaasi ensüümi puudulikkuse ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioonisündroomiga patsientidel.

Suukaudse suspensiooni MESULID® granulaat sisaldab sahharoosi, muutes selle vähem sobivaks fruktoosi talumatuse, glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni ja sahharoosi-isomaltase puudulikkuse all kannatavate patsientide jaoks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

MESULID®'i kasutamine raseduse ajal on rangelt vastunäidustatud, arvestades kirjanduses tehtud arvukaid uuringuid, mis näitavad loote südame-veresoonkonna, hingamisteede ja neerude väärarengute suurenenud riski pärast nimesuliidi manustamist raseduse ajal.

Kõrvaltoimetele lootele lisatakse emale kantud kõrvaltoimed, mis on tarnimise ajal suurenenud verejooksu ja tõsiste tüsistuste riskiga.

Arvestades nimesuliidi kalduvust kontsentreeruda kliiniliselt olulistes kogustes rinnapiima, oleks asjakohane pikendada eespool nimetatud vastunäidustusi järgnevale rinnaga toitmise faasile.

interaktsioonid

Isegi nimesuliidi ja teisi põletikuvastaste ravimite kategooriasse kuuluvaid toimeaineid võib mõjutada samaaegne erinevate ravimite tarbimine, kaotades seeläbi tavalise terapeutilise toime ja sellega seotud ohutusprofiili.

Sel põhjusel oleks asjakohane pöörata erilist tähelepanu üheaegsele eeldusele: \ t

Diureetikumid, AKE inhibiitorid, angiotensiin II antagonistid, metotreksaat ja tsüklosporiin, mis suudavad nimesuliidi neerutoksilisust suurendada;
Valproehape, fenofibraadid, salitsülaadid, tolbutamiid, mis on võimelised konkureerima nimesuliidiga aktiivse saidiga seondumiseks, vähendades seega selle terapeutilist efektiivsust;
Toimeained, mis on võimelised mao liikuvust muutma, põhjustades seega olulisi erinevusi ravimi imendumises;
Farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi omadusi mõjutavate muutuste korral tsütokroomsete ensüümide antibiootikumid ja substraadid;
MSPVA-d ja opioidid, arvestades nende koostoime suurenenud valuvaigistavat toimet;
Antikoagulandid, kuna MSPVA-de samaaegsel kasutamisel on suurenenud verejooksu oht.

Vastunäidustused MESULID ® Nimesulide

MESULID ®'i kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või selle ükskõik millise abiaine suhtes, maksa- ja neerupuudulikkuse, maohaavandite ning seedetrakti patoloogiate ja raske südamepuudulikkuse korral.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

Nimesuliidi kasutamisega seotud kõrvaltoimete esinemissagedust on hinnatud arvukates kliinilistes uuringutes ja hoolikalt turustamisjärgses jälgimises.

Kuigi see on madalam kui muud mitteselektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, on MESULID®-ravi seostatud nahalööbe, sügeluse, urtikaaria ja turse, aneemia, neutrofiilia, trombotsütopeenia, graanulite tsütopeenia, uimasuse, peavalu, unetuse ja pearinglusega, tahhükardiaga. ja hüpertensioon, epigastriline valu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja gastralgia, hüperkaleemia, astma, düspnoe ja bronhospasm, düsuuria, oliguuria, isoleeritud hematuuria ja ebanormaalne maksafunktsioon.

Siiski oli ülalmainitud kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste proportsionaalne kogu kasutatud annusega ja ravimiravi kestusega.