LOBIVON ® on nebivoloolil põhinev ravim
THERAPEUTIC GROUP: beetablokaatorid
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Näidustused LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON®i kasutatakse essentsiaalse hüpertensiooni ja kerge, mõõduka ja stabiilse südamepuudulikkuse raviks.
Toimemehhanism LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, mida võtab LOBIVON®, imendub seedetraktis ja metaboliseerub maksas maksas tsütokroomse ensüümi abil. Metaboolsed protsessid, millega see toimeaine kokku puutub, sõltuvad ensüümist CYP2D6, mille aktiivsust mõjutavad rangelt sama valgu geenivariantid. Sel põhjusel varieerub aeglane ja kiire metaboliseerijate biosaadavus, maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg ja poolväärtusaeg, kuigi "kiire" polümorfism näib olevat populatsioonis kõige sagedasem.
Nebivolool on uusima põlvkonna kardioselektiivne beetablokaator, mis seostub beeta-1-adrenergiliste retseptorite klassikalise selektiivse inhibeerimise mehhanismiga, väljendatuna südame tasemel, mis on ilmne vasodilatatoorne toime, mis on määratud arginiin-lämmastikoksiidi raja indutseerimisega koos suurenenud kontsentratsioonidega viimase molekuli arteriolaarse intiimse harjumuse tasemel.
Müokardi kokkutõmbumise sageduse ja intensiivsuse vähenemine, parema koronaarse perfusiooni vähenemine, kardiaalse toime vähenemine ja uuenduslikud vasodilatoorsed toimed muudavad nebivolooli antihüpertensiivse ravi üheks kõige tõhusamaks beeta-blokaatoriks.
Nebivolooli metaboliidid, nii hüdroksüülitud kui ka glükuroonitud, elimineeruvad uriini ja roojaga enam-vähem sarnastes osades.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
NEBIVOLOLO, UUTE PÕLLUMAJANDUSE BETA-BLOCKER
Nebivolool on üks uue põlvkonna beetablokaatoreid, kuna see seob olulise vasodilatoorset toimet koos inhibeeriva toimega südame adrenergilistele retseptoritele Beta. Vasodilatatsiooni molekulaarsete mehhanismide uurimine, mis muudavad selle toimeaine üheks kõige efektiivsemaks beetablokaatoriks kõrge vererõhu ravis, on näidanud veresoonte silelihase beeta 1 retseptorite aktivatsiooni ja lämmastikoksiidi süntaasi aktiivsuse suurenemist koos sellest tulenevalt lämmastikoksiidi kontsentratsiooni suurenemine.
2. NEBIVOLOLI ANTIPERTENSIIVSUS TÕHUSUS
Kõnealuses uuringus testitakse nebivolooli efektiivsust hüpertensiooni ravis umbes 300 patsiendil. Saadud andmed näitavad diastoolse rõhu vähenemist umbes 11 mmHg ja süstoolse rõhu 14 mmHg korral I ja II astme hüpertensiooniga patsientidel, keda raviti 8 nädalat nebivolooliga.
3.NEBIVOLOL: KAITSE TÕHUS
Väga huvitav uuring, mis viidi läbi intensiivse füüsilise koormusega rasvunud patsientidel, mis oli kasulik nebivolooli kaitsva toime jälgimiseks patsiendi tervisele. Täpsemalt garanteeriti selle toimeaine manustamine 8 nädala jooksul terapeutiliste annuste korral põletikueelsete tsütokiinide ja leptiini vähenemisele ning adiponektiini suurenemisele, avaldades kaitsva toime treeningu põhjustatud põletikulise stressi vastu. tugev füüsiline.
Kasutamise meetod ja annus
LOBIVON® 5 mg tabletid nebivolooli ratseemilises vormis: standarddoos hüpertensiooni raviks on üks tablett päevas, eelistatavalt samal ajal. Eakatel või neerufunktsiooniga patsientidel tuleb algannust vähendada poole võrra. Terapeutiline toime ilmneb 1-2 nädala möödumisel ravi algusest, samas kui maksimaalne efektiivsus ilmneb alles 4 nädala pärast.
Kroonilise südamepuudulikkuse raviks ei ole a priori võimalik optimaalset annust määratleda, kuna vajalik on range meditsiiniline järelevalve, mis on kasulik efektiivse terapeutilise annuse määramiseks patsiendi füsioloogiliste patoloogiliste omaduste põhjal.
MÕISTES, MIDA ON VAJA LOBIVON ® Nebivololo'st - VAJADUSEL JA NENDE TEABE KONTROLLIMINE ON VAJALIK.
Hoiatused LOBIVON ® Nebivololo
Enne ebameeldivate kõrvaltoimete tekkimise vältimist tuleb LOBIVON ® -i kasutada enne hoolikat anamneesilist ja kliinilist hindamist.
Täpsemalt võib nebivolooli bradükardilist toimet suurendada südame-veresoonkonnale või anesteetikumidele aktiivsete ravimite samaaegsel manustamisel, mis nõuab ravi peatamist; see võib ka varjata mõningaid olulisi tunnuseid, nagu tahhükardia endokriinsete huvide patoloogiates, nagu diabeet ja hüpertüreoidism.
Veelgi enam, isegi kui see toimeaine on kardioselektiivne beeta-blokaator, võib see kõrge kontsentratsiooniga koostoimida hingamisteede adrenergiliste retseptoritega, põhjustades bronhide ahenemist ja sümptomite süvenemist bronhopaatiaga patsientidel.
Erilist tähelepanu tuleks pöörata ka patsientidele, kes põevad erilist või ebapiisavalt ravitud südamehaigust (esimese astme südame blokeerimine, perifeerse vereringe patoloogiad, Prinzmetal stenokardia).
Nebivolool näib suurendavat tundlikkust allergeenide suhtes, süvendades sümptomeid eelsoodumusega patsientidel.
Kui ravi katkestamine on vajalik, tuleb seda teha järk-järgult, eriti erinevat tüüpi südamehaigustega patsientidel.
LOBIVON ® sisaldab laktoosi, mistõttu seda ei soovitata kasutada glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni või laktaasi ensüümi puudulikkusega patsientidel.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
LOBIVON ® -i poolt põhjustatud hemodünaamilised toimed, eriti platseebot vähendatud perfusioon, võivad kahjustada normaalset embrüonaalset ja loote arengut ning määrata kliiniliselt olulised metaboolsed dekompensatsioonid; nendel põhjustel ei soovita me LOBIVON ®'i võtmist raseduse ajal.
Sama näidustust kohaldatakse ka rinnaga toitmise perioodil, võttes arvesse nebivolooli esinemist rinnapiimas märkimisväärsel kontsentratsioonil.
interaktsioonid
Kardioselektiivse beetablokaatori kategooria puhul täheldatud üldised interaktsioonid, nagu II ja III klassi antiarütmikumid, verapamiili / diltiaseemi tüüpi kaltsiumi antagonistid, tsentraalselt toimivad antihüpertensiivsed ained, halogeenitud anesteetikumid, lenduvad ained, digitalis-glükosiidid, antipsühhootikumid ja antidepressandid, mis on võimelised määrama ravimi bioloogiliste mõjude suurenemine - teised on lisatud nebivolooli farmakokineetiliste omaduste varieerumisel. Eriti, arvestades maksaensüümi CYP2D6 rolli, võivad selle inhibiitorid, nagu paroksetiin, fluoksetiin, tioridasiin ja kinidiin, suurendada nebivolooli plasmakontsentratsiooni, mis suurendab kõrvaltoimete riski.
Vastunäidustused LOBIVON ® Nebivololo
Sarnaselt teiste beeta-blokaatoritega on LOBIVON® vastunäidustatud ülitundlikkuse korral ühe selle komponendi suhtes, hüpotensiooni, vereringehäirete, metaboolse atsidoosi, ebapiisavalt ravitud feokromotsütoomi, ebapiisavalt ravitud südamerakkude või südamepuudulikkuse korral. kardiogeenne šokk ja maksapuudulikkus.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
LOBIVON® kõige sagedasemad kõrvaltoimed on peavalu, pearinglus, paresteesia, düspnoe, kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, väsimus ja turse.
Harvaesinevad ja eriti teatavates riskirühmades täheldatud kõrvaltoimed olid õudusunenäod, nägemishäired, bradükardia, südamepuudulikkus, aeglane AV-juhtivus / AV-blokaad, hüpotensioon, bronhospasm, düspepsia, kõhupuhitus, oksendamine, sügelus, lööve nahk, impotentsus ja depressioon.
Kirjanduses kirjeldatakse ka mõningaid hallutsinatsioonide, psühhooside, segasuse, külmade / tsüanootiliste jäsemete episoode, Raynaud'i nähtusi, kuivade silmade ja okuloos-muko-kutaanset toksilisust, mis on seotud nebivoloolraviga.
märkused
LOBIVON ® on saadaval ainult retsepti alusel.
LOBIVON® kasutamine sportlastelt, terapeutilise vajaduse puudumisel, et vähendada füsioloogilist reaktsiooni stressile ja sellega seotud sümptomitele (jäsemete treemor, vererõhu tõus, emotsionaalse pinge tõus jne) on DOPANTi tava.
