ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® on metüülpopil põhinev ravim

THERAPEUTIC GROUP: antihüpertensiivsed ained - keskse toimega antiadrenergilised ained

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® on näidustatud mõõduka või raske arteriaalse hüpertensiooni kõigi vormide raviks.

Toimemehhanism ALDOMET ® Metildopa

Suukaudselt kasutataval ALDOMET®-i farmakokineetika on ettearvamatu, kuna selle imendumine ja biosaadavus kalduvad individuaalselt oluliselt erinema, ulatudes vahemikku 8–62%. Selle bioloogiline toime kipub püsima umbes 24 tundi, samas kui eliminatsioon on peamiselt usaldatud neerude manustamisele.

Antihüpertensiivne toime on tingitud ALDOMET®-s sisalduvast toimeainest, mida tuntakse kui metüüldopat, mis on erinevate mehhanismide kaudu võimeline vähendama organismi sümpaatilist funktsionaalsust. Selle toimeaine toimemehhanismid näevad ette kesknärvisüsteemi vasomotoorsete keskuste retseptorite pärssimist (mõju, mida tõenäoliselt teostab alfa-metüül noradrenaliini metaboliit) ja perifeerse antiadrenergilise toime, mis takistab L-dopa-dekarboksülaasi aktiivsust ( mis katalüüsib L-dopa muutumist dopamiiniks, katehhoolamiiniks, mis toimib sümpaatilise närvisüsteemi mõjul, põhjustades südamelöögi kiirenemist ja vererõhu tõusu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

1 METILDOPA JA HÜPERTENSIOON

Metildopa oli 70ndate ja 80-ndate vahel primaarse hüpertensiooni ravis üks enim kasutatud ravimeid. Selle kasutamine asendati seejärel järk-järgult efektiivsemate ravimiklassidega, millel oli vähem kõrvaltoimeid. See meta-analüüsiga läbi viidud uuring umbes 595 uuringust on näidanud metüüldopa efektiivsust vererõhu alandamisel 500 mg / 2000 mg päevas. Täpsemalt oli keskmine vähendamine maksimaalselt 13 mmHg ja minimaalne 8 mmHg.

2. METILDOPA JA HEPATOTOSIAALSUS PRAEGUSUSES

See on tuntud kui üks kõrvaltoimeid, mis on seotud metüüldopa-ravi, nii maksa toksilisusega. Kahjuks on kirjanduses palju selliseid juhtumeid, kus metüüldopa manustamine on viinud maksafunktsiooni olulise vähenemiseni, laboratoorsete parameetrite muutumine isegi rasedatel naistel. Õnneks naasisid pärast ravi lõpetamist maksa väärtused ja funktsioon normaalsesse vahemikku.

3. METILDOPA JA ANEMINA

Hemolüütiline aneemia on metüülpopi manustamise üks riskantsemaid kõrvaltoimeid. Kuigi selle kõrvaltoime patogeenset mehhanismi pole veel selgitatud, sisaldab rahvusvaheline kirjandus uusi hemolüütilise aneemia juhtumeid, millest mõned on väga tõsised.

Kasutamise meetod ja annus

ALDOMET® metüüldopa 250/500 mg tabletid: hüpertensiooni raviks kasutatav rünnaku annus sisaldab 2/3 tabletti ööpäevas 250 mg esimese 48 tunni jooksul. Kui efekt on täheldatud, mis toimub tavaliselt 12/24 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist, on vaja annust kohandada vastavalt eesmärkidele ja saadud esimesele tulemusele.

ALDOMET® maksimaalne lubatud annus ei tohiks kunagi ületada 2 grammi päevas; kui see annus osutub ebaefektiivseks, võib kasutada tiasiiddiureetikumide samaaegset manustamist, mis tunduvad eriti tõhusad metüülpopi antihüpertensiivse toime abistamisel. Sellisel juhul - ja võib-olla ka teistel juhtudel, kui samaaegselt manustatakse antihüpertensiivseid ravimeid - peab arst kohandama mõlema annust, et saavutada hea vererõhu kontroll.

MÕISTES, KUIDAS ALDOMET ® Metildopa võtmist - TEIE DOKTORI KIRJELDUS JA KONTROLL ON VAJALIK.

Hoiatused ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® -i tarbimine, eriti suurte annuste korral, võib olla seotud uimasusega ja sedatsiooniga, kusjuures nende toimete suurenemine on märkimisväärselt suurenenud eakatel patsientidel või neeruhaigustega patsientidel, arvestades toimeaine erinevat ainevahetust ja vähenenud eritumist.

ALDOMET® ravi ajal täheldati ka erineva raskusastmega hemolüütilise aneemia juhtumeid, hematokriti ja laboratoorsete parameetrite muutusi, maksafunktsiooni ja palaviku vähenemist, mille puhul oli vaja ravimiravi peatada. Järelikult oleks ravi esimestel nädalatel vaja ranget meditsiinilist jälgimist, et vältida ülalnimetatud mõjude tekkimist, mis on patsiendi tervisele ohtlikud.

ALDOMET® võib muuta ka Coombsi testi.

Üldiselt määrab raviteraapia suspensioon, arvestades ka toimeaine lühikest poolestusaega, tagasipöördumist ravielsele rõhutasemele 24 tunni jooksul ilma tagasilöögiefektita.

Pärast ALDOMET® manustamist võib tekkida unisus ja vähenenud tähelepanu, mis muudab autojuhtimise või masinate kasutamise ohtlikuks.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

Kirjanduses avaldatud mitmesugused uuringud näivad olevat nõus ALDOMET®-i teratogeensete mõjude puudumisega, kuid metüüldopa roll loote ainevahetusele ei ole veel täielikult selgitatud. Tegelikult on teada, et see toimeaine ja selle metaboliidid võivad kergesti läbida platsentaarbarjääri ja kasutada oma bioloogilist toimet ka lootele. Lisaks eritub metüülpop väikeses koguses rinnapiima, seetõttu on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada ALDOMET®-ravi ajal.

interaktsioonid

Teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel manustamisel on võimalik suurendada ALDOMET® hüpotensiivset terapeutilist toimet. Sünergia tiasiiddiureetikumidega tundub eriti efektiivne, sel juhul on vajalik ägeda hüpotensiivse episoodi vältimiseks õige annuse korrigeerimine.

Metüüldopa osaline rahustav toime võib põhjustada periooperatsioonifaasis anesteetikumide vähenemise vajadust.

ALDOMET® bioloogilist efektiivsust pärsib selle asemel, et manustada ravimeid nagu tritsüklilised antidepressandid või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis on võimelised määrama vee-soolalahuse suurenemise.

Vastunäidustused ALDOMET ® Metildopa

Arvestades metüüldopa võimalikku metaboolset toimet, ei soovitata ALDOMET ® -i manustada maksa- ja neeruhaigustega patsientidele, isegi varasematele ja ülitundlikkuse korral ravimi ühe koostisosa suhtes.

ALDOMET® ei ole efektiivne hüpertensiooni ravis feokromotsütoomiga patsientidel.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

ALDOMET® manustamist eriti algfaasis või pärast annuse suurendamist võib kaasneda rahustav toime, uimasus, pearinglus, nõrkus, peavalu, iiveldus ja kõhukrambid.

Teada on ka juhtumeid, kus ALDOMET®'i tarbimine on põhjustanud hemolüütilise aneemia tekkimist, laboratoorsete parameetrite muutumist, sealhulgas hematokriti, palavikku, impotentsust, vähenenud libiido, amenorröa, günekomastiat ja kõige tõsisematel juhtudel. ka bradükardia.

Need toimed on üldiselt kerged ja mööduvad, tegelikult kipuvad nad teraapia peatamise järel kiiresti taanduma.

Ülitundlikkuse korral ühe ALDOMET® komponendi suhtes täheldatakse üldjuhul nahareaktsioone, näiteks kiirust, ekseemi ja löövet.