Imipramine

Imipramiin (tuntud ka kui melipramiin) on dibensoasepiini tüüpi antidepressant, mis kuulub tritsükliliste antidepressantide klassi (TCA).

Imipramiin - keemiline struktuur

Imipramiini avastas 1950. aastal Šveitsi psühhiaater Ronald Kuhn ja temast sai TCA esivanem.

Näidustused

Mida ta kasutab

Imipramiini kasutamine on näidustatud järgmiste ravimite raviks:

• Suur depressiivne häire;
• Maniakaal-depressiivse psühhoosi depressiivne faas;
• Reaktiivne depressioon;
• Maskeeritud depressioon;
• Skisofreenilise psühhoosi depressioon;
• Injektiivne depressioon;
• Raske depressioon neuroloogiliste haiguste või muude orgaaniliste haiguste ajal;
• Öine enurees (uriini tahtmatu emissioon öösel).

Hoiatused

Depressioon on haigus, mis suurendab enesetapumõtete, enesevigastava käitumise ja enesetapu riski. Pärast imipramiini võtmist võib ravimi farmakoloogilise toime saavutamine aega võtta. Seetõttu on vaja patsiente hoolikalt jälgida kuni depressiivse seisundi olulise paranemiseni.

Imipramiini ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Imipramiini manustamisel patsientidele, kes kannatavad eelnevalt olemasolevate kardiovaskulaarsete haiguste all, eriti kardiovaskulaarse puudulikkusega patsientidel, tuleb olla ettevaatlik.

Imipramiini manustamist epilepsiaga isikutele või krambihäiretega patsientidele tohib kasutada ainult range meditsiinilise järelevalve all.

Imipramiin võib skisofreeniaga patsientidel suurendada psühhootilisi seisundeid.

Imipramiinravi alguses paanikahoodega patsientidel võib tekkida ärevuse intensiivistamine; see paradoksaalne efekt kaob ravi jätkamisega.

Tähelepanu tuleb pöörata imipramiini manustamisele patsientidele, kellel on anamneesis glaukoomi või suurenenud silmasisese rõhu suurenemine.

Eriti ettevaatlik tuleb olla imipramiini manustamisel neerupealiste maksa-, neeru- ja / või kasvajatest patsientidele, kuna võivad tekkida hüpertensiivsed kriisid.

Hüpertüreoidiga patsientidel või kilpnäärme hormoonidega patsientidel tuleb pöörata suurt tähelepanu imipramiini tarbimisele, kuna imipramiini põhjustatud südame kõrvaltoimed võivad halveneda.

Imipramiini manustamise ajal on hea teha regulaarselt vereproovide, eriti valgeliblede kontrollimist.

Imipramiinravi järsku lõpetamist tuleb vältida võimalike kõrvaltoimete tõttu.

interaktsioonid

Imipramiini samaaegset manustamist teiste antidepressantidega, näiteks monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ( MAOI-d ), tuleb vältida tõsiste kõrvaltoimete tõttu.

Imipramiini ja antidepressantide samaaegne manustamine koos selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega võib põhjustada suurenenud kõrvaltoimeid. Eriti võib imipramiini ja fluoksetiini või fluvoksamiini samaaegne manustamine põhjustada imipramiini kontsentratsiooni suurenemist plasmas, mille tagajärjel suureneb kõrvaltoimete hulk.

Imipramiin võib suurendada rahustavate, hüpnootiliste, anksiolüütiliste ja anesteetiliste ravimite depressiivset toimet kesknärvisüsteemile.

Imipramiin võib suurendada antikoagulantide aktiivsust.

Fenotiasiinide (antipsühhootikumide ja antihistamiini sisaldavate ravimite grupp), antihistamiinide ja atropiini samaaegsel manustamisel võib silma, põie, soolestiku ja kesknärvisüsteemi mõjutavat imipramiini toksilisust suurendada.

Imipramiini ja sümpatomimeetikumide samaaegne manustamine võib põhjustada imipramiini poolt põhjustatud kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete suurenemist.

Imipramiini ja L-dopa (Parkinsoni tõve raviks kasutatava ravimi) samaaegne manustamine võib suurendada arütmiate ja hüpotensiooni riski.

Imipramiini ei tohi manustada koos kinidiin-tüüpi antiarütmikumidega, kuna need võivad vähendada nende efektiivsust.

Tsimetidiin (maohaavandi raviks kasutatav ravim) on võimeline suurendama imipramiini plasmakontsentratsiooni, mistõttu samaaegse manustamise korral on vaja vähendada antidepressandi annust.

Kõrvaltoimed

Imipramiin võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid, mõned isegi tõsised. Siiski reageerib iga inimene ravile erinevalt ravimi suhtes tundlikkuse alusel. Seetõttu ei ole kõrvaltoimed ja nende esinemise intensiivsus kõikidel patsientidel tingimata ühesugused.

Peamised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast imipramiinravi, on järgmised.

Muutused veres ja luuüdi funktsioonis

Kuigi see on harvaesinev kõrvaltoime, võib imipramiin põhjustada luuüdi depressiooni (müelosupressiooni) ja sellest tulenevalt vererakkude vähenemist.

Eelkõige võib esineda leukopeenia (st valgeliblede vähenemine vereringes, mille tagajärjel suureneb vastuvõtlikkus infektsioonide kokkutõmbumisele) ja trombotsütopeenia (st vereliistakute arvu vähenemine veres, suurenenud ebanormaalse verejooksu ja / või verejooksu risk). .

Lisaks võib imipramiin põhjustada lilla . See mõiste viitab patoloogiate kogumile, mida iseloomustab väikeste laigude ilmumine nahale, elunditele ja limaskestadele. Need laigud on väikeste veresoonte lagunemise tagajärg.

Ainevahetus- ja toitumishäired

Imipramiinravi võib põhjustada kehakaalu suurenemist, kuid see võib soodustada ka anoreksia tekkimist.

Endokriinsüsteemi häired

Ravi imipramiiniga võib põhjustada sobimatu antidiureetilise hormooni sekretsiooni (SIADH) sündroomi.

Psühhiaatrilised häired

Imipramiin võib põhjustada erinevaid psühhiaatrilisi häireid, sealhulgas:

• Rahutus ja ärevus;
• eufooria;
• delirium;
• hallutsinatsioonid;
• Mania;
• segadus;
• ärevus;
• hüpomania;
• Unehäired;
• Desorientatsioon.

Harvem võib imipramiin põhjustada agressiivset käitumist, ideed ja / või suitsiidset käitumist.

Närvisüsteemi häired

Imipramiinravi võib põhjustada värinaid, pearinglust, peavalu, uimasust, sedatsiooni ja paresteesiat. Lisaks võib imipramiin põhjustada krampe, müoklooniat (lihas- või lihasrühma lühike ja tahtmatu kokkutõmbumine), ekstrapüramidaalseid sümptomeid (st Parkinsoni sarnaseid sümptomeid) ja kõnehäireid.

Silma kahjustused

Imipramiinravi võib põhjustada ähmast nägemist, vähenenud pisaravoolu, müdriaasi (õpilaste laienemine) ja - kuigi harva - võib soodustada glaukoomi tekkimist.

Südame häired

Imipramiin võib põhjustada sinuse tahhükardiat, elektrokardiogrammi kõrvalekaldeid, arütmiaid, südame impulsi juhtivushäireid, südamepekslemist, südamepuudulikkust, arütmiat ja ventrikulaarset tahhükardiat, ventrikulaarset fibrillatsiooni ja müokardiinfarkti.

Vaskulaarsed häired

Imipramiini ravi võib põhjustada kuumahood, vasospasmi ja suurenenud vererõhku. Peale selle võib ravim tekitada ortostaatilist hüpotensiooni, st äkilist vererõhu langust, kui see läheb lamavas asendis või istub püstiasendis.

Seedetrakti häired

Pärast imipramiini võtmist võib tekkida iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, suukuivus või kõhukinnisus. Harvem võib imipramiin soodustada kõhu häirete, paralüütilise iileuse ja keelehaavandite teket.

Maksa ja sapiteede häired

Imipramiinravi võib põhjustada ebanormaalseid maksafunktsiooni teste ja - mõnel juhul - võib indutseerida hepatiiti ikterusega või ilma.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Imipramiin võib põhjustada hüperhüdroosi (liigne higi sekretsioon), sügelust, valgustundlikkuse reaktsioone, alopeetsiat ja naha hüperpigmentatsiooni.

Katkestuse sümptomid

Pärast imipramiinravi järsku lõpetamist võivad tekkida nn ärajätunähud. Peamised sümptomid, mis võivad tekkida, on iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, unetus, ärevus, närvilisus ja peavalu.

Muud kõrvaltoimed

Imipramiin võib põhjustada ka muid kõrvaltoimeid, sealhulgas:

• Allergilised reaktsioonid tundlikel subjektidel;
• Glükeemilise taseme muutused;
• Kaalulangus;
• Tinnitus (st kuulmishäire, mida iseloomustavad müra, hissimine, vilistamine jne);
• Insult (väga harva);
• Urineerimise häired ja uriinipeetus;
• Rinnanäärme hüpertroofia;
• Galaktorröa, st piima ebanormaalne sekretsioon rinnaga toitvatel naistel;
• Libiido muutused;
• väsimus;
• asteenia;
• turse;
• Palavik.

Üleannustamine

Imipramiini üleannustamise korral puudub spetsiifiline antidoot, seega on ravi ainult sümptomaatiline.

Narkootikumide üleannustamise sümptomid koosnevad kõrvaltoimetest, eriti kardiovaskulaarsüsteemi ja närvisüsteemi mõjutavatest kõrvaltoimetest.

Kui kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate viivitamatult ühendust võtma arstiga ja minema haiglasse. Võib osutuda kasulikuks oksendamise esilekutsumine ja maoloputus.

Tegevusmehhanism

Imipramiin on tritsükliline antidepressant, mis on võimeline inhibeerima noradrenaliini (NA) tagasihaardet ja - kergemini - samuti inhibeerib serotoniini (5-HT) tagasihaardet.

Eriti takistab imipramiin NA ja 5-HT seondumist transportijatega, mis on määratud nende tagasihaarde suhtes presünaptilise närvi katkestamise ajal (NET noradrenaliini ja SERTi jaoks serotoniini puhul).

Noradrenaliini ja serotoniini püsivus sünaptilises ruumis pikema aja jooksul põhjustab nende interaktsiooni oma retseptoritega, mis asetatakse postünaptilise närvi lõpetamisele. NA ja 5-HT suurem retseptori interaktsioon annab tulemuseks noradrenergilise ja serotonergilise signaali suurenemise; see kasv soodustab depressiivse patoloogia paranemist.

Kasutusviis - Annustamine

Imipramiin on suukaudseks manustamiseks tablettide kujul, mis tuleb tervelt alla närida.

Imipramiini annuse peab kindlaks määrama arst, lähtudes ravitava patoloogia liigist ja olema patsiendile kohandatav vastavalt tema seisundile ja kliinilisele pildile.

Allpool on tavaliselt kasutatavad annused.

Depressiivsed häired

Depressiivsete häirete raviks täiskasvanutel on tavaline annus 25 mg imipramiini, mida manustatakse 2-3 korda päevas. Ravimi maksimaalne annus, mida võib manustada, on 200-300 mg päevas.

Eakate patsientide puhul on algannus 10 mg imipramiini päevas, mida võib suurendada 30-50 mg-ni päevas.

Öine enurees

Öise enureesi raviks varieerub imipramiini annus 25 mg kuni 75 mg ravimit päevas, sõltuvalt patsiendi vanusest.

Rasedus ja imetamine

Imipramiini manustamist rasedatele naistele - nii kindlaksmääratud kui ka kahtlustatult - tuleks vältida.

Kuna imipramiin eritub rinnapiima, ei tohi imetavad emad ravimit kasutada.

Vastunäidustused

Imipramiini kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• Tuntud ülitundlikkus imipramiini või teiste dibensoasepiini rühma kuuluvate tritsükliliste antidepressantide suhtes;
• Samaaegse ravi korral IMAO-ga;
• Glaukoomiga patsientidel;
• Patsientidel, kes kannatavad juba olemasolevate seedetrakti või seedetrakti häirete all;
• Maksahaigusega patsientidel;
• Patsientidel, kes kannatavad olemasolevate kardiovaskulaarsete haiguste all;
• Raseduse ja imetamise ajal;
• Lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.