COLVER ® on karvediloolil põhinev ravim
THERAPEUTIC GROUP: beetablokaatorid
NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed
Näidustused COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® on näidustatud essentsiaalse arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia raviks.
COLVER® hüpotensiivset toimet saab suurendada antihüpertensiivsete ravimitega, nagu diureetikumid.
Tegevusmehhanism COLVER ® Carvedilol
COLVER ®-s sisalduv karvedilool suukaudselt imendub seedetrakti tasemel väga kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni juba pärast tunni möödumist eeldusest. Hoolimata heast imendumisprofiilist ei ületa selle aktiivse aine biosaadavus kunagi 25% kogu võetud annusest, võttes arvesse väga ilmset esmase metabolismi olemasolu.
Oma lipofiilse olemuse tõttu leitakse, et vereringes on ravim seondunud plasmavalkudega, mis toimivad transportijatena.
Karvedilool toimib mitteselektiivse beetablokaatorina. Oluline hüpotensiivne toime tuleneb ka alfa 1 adrenergilistele retseptoritele avalduvast inhibeerivast toimest, mis on väljendunud väikeste veresoonte silelihaste fibrotsellide pinnal (vastutab perifeerse vasodilatatsiooni eest); Lisaks teostab karvedilool beetablokaatori toimet südame adrenergilistele retseptoritele, mis on vajalik südame töö vähendamiseks enne ja pärast vatsakeste koormust.
Uuringud omistavad ka karvediloolile antioksüdatiivse toime, mida mõjutab hapnikuvaba radikaalide detoksifitseerimine ja tõenäoliselt ka veresoonte kaitsmine.
Pärast oluliselt pikemat poolväärtusaega (6/10 tundi) võrreldes tema beetablokaatorite sugulastega elimineeritakse toimeaine peamiselt pärast väljaheite, pärast maksa glükurokonjugatsiooni.
Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus
KÜLMMIKU UURING: CARVEDILOLI KASUTAMINE CARDIACI VASTAVUSES
See oluline uuring, mis viidi läbi ligikaudu 2300 patsiendiga, näitas, kuidas kerge või mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel võib karvedilooli manustamine vähendada südame-veresoonkonna sündmuste tõttu surma ja haiglaravi riski 27% võrreldes kontrollrühmaga ja 31% südamepuudulikkusest. Need andmed näitavad, et karvediloolil võib olla südame tervise kaitsev toime, mis takistab südamepuudulikkuse halvenemist.
2. CARVEDILOLI ANTIOKSIDIIVSED MÕJUD
Erinevalt kardiovaskulaarsetest beetablokaatoritest, mida kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste ravis, näib, et karvediloolil on märkimisväärne antioksüdantne toime. Hiljutised uuringud näitavad, et see toimeaine võib sekkuda nii hapniku vabade radikaalide detoksikatsiooni kui ka nende reaktiivsete liikide tootmise pärssimisse, tagades patsiendi kliinilise seisundi paranemise.
3. CARVEDILOL METABOLILISES SÜDROMEES
Karvedilooli otsene kaasamine mitmetesse ainevahetusradadesse on viinud uurijate uurima selle toimeaine mõju metaboolse sündroomi all kannatavatele patsientidele. Andmed, üsna julgustavad, näitasid, et erinevalt teistest beetablokaatoritest võib karvedilooli manustamine põhjustada vererõhu langust, säilitades samal ajal biokeemilised ja metaboolsed parameetrid, vähendades seeläbi kardiovaskulaarset riski.
Kasutamise meetod ja annus
COLVER ® 6, 25 / 25 mg karvedilooli tabletid: hüpertensiooni standardravi hõlmab 12, 5 mg karvedilooli manustamist kahe esimese päeva jooksul, millele järgneb ühekordse annusena säilitusannus 25 mg ööpäevas. Vähendatud terapeutilise ravivastuse korral on võimalik suurendada annust kuni maksimaalselt 50 mg-ni, võimaluse korral kahe erineva igapäevase manustamise korral; alternatiivselt on võimalik kombineerida COLVER® teise iseloomuga antihüpertensiivse ravimiga.
Sama terapeutilist protokolli tuleks kasutada ka stenokardia raviks, samas kui südamepuudulikkuse korral on asjakohane formuleerida annus, mis põhineb patoloogia raskusastmel.
Doseerimise korrigeerimine, täpsemalt annuse vähendamine, on sobiv digitaalse ravi, diureetikumide ja AKE inhibiitorite puhul, et hiljem annust suurendada vastavalt täheldatud ravitoimele ja mitte mingil juhul enne kahte manustamist. nädalat (mõju suurendamiseks vajalik ajavahemik).
MIS ON KOHE, VÄLJA ENNE COLVER ® -I KASUTAMIST - VAJADUS JA NÕUANDMINE TEIE DOKTORI ON VAJALIK.
Hoiatused COLVER ® Carvedilolo
Karvedilooli kõrvaltoimete minimeerimiseks vajalikud hoiatused ja ettevaatusabinõud on paljud ja põhjendatud arvukate bioloogiliste reaktsioonidega, milles see toimeaine on seotud.
Hüpoglükeemilist ravi saavatel diabeetikutel peaks pidevalt jälgima glükeemilist taset, et vältida karvedilooli toimet glükoosi metabolismile, mis põhjustab glükeemilist dekompensatsiooni, samas kui isheemilise südamehaiguse, vaskulopaatiate, isegi ravitud südamepuudulikkuse all kannatavad patsiendid peaksid jälgima neerufunktsiooni parameetrid, et vähendada neerupuudulikkuse riski.
Karvedilooli ravi ajal peab bronhospasmi ja hingamisraskustega patsientidel jälgima ventilatsioonivõimsust. Selle funktsiooni halvenemise korral tuleb ravi katkestada, vähendades järk-järgult kasutatavat annust.
Kirurgiliste operatsioonide korral on soovitatav anestesioloogile teatada õigeaegselt, et vältida märgatava negatiivse inotroopse toimega anesteetikumide kasutamist ja seega vähendada kõrvaltoimeid, nagu raske bradükardia ja hüpotensioon.
Ülitundlike patsientide puhul võib karvedilool, nagu kõik teised beetablokaatorid, suurendada allergeenide suhtes sensibiliseerimist, mille tagajärjeks on anafülaktilised reaktsioonid.
Karvedilooli kõrvaltoimete suurenemist võivad määrata feokromotsütoom, Prinzmetali stenokardia ja muud konkreetsed patoloogilised seisundid.
Mõned kõrvaltoimed, nagu peavalu ja peapööritus, võivad vähendada patsiendi normaalset tundlikkust, muutes masinate ja sõidukite kasutamise ohtlikuks.
VASTUTUS JA RIKKUMINE
Kuigi kirjanduses puuduvad uuringud karvedilooli kasutamise kohta raseduse ajal, võivad COLVER ® kasutamisega seotud hemodünaamilised toimed (vähendatud platsenta perfusioon) ja metaboolne (hüpoglükeemia) kahjustada loote ja kahjustada selle normaalset kasvu. Lisaks, arvestades rinnapiima esineva toimeaine olemasolu, ei ole soovitatav seda ravimit võtta raseduse ajal ega rinnaga toitmise ajal.
interaktsioonid
Karvedilool, arvestades olulist antihüpertensiivset toimet, võib kergesti suhelda teiste hüpotensiivse toimega ravimitega, nagu diureetikumid või kaltsiumikanali blokaatorid, mille tulemuseks on selle aktiivsuse suurenemine. Sel juhul on soovitav annust kohandada, et optimeerida terapeutilist efektiivsust ja minimeerida kõrvaltoimete esinemist.
Südamepuudulikkusega ja digoksiinravi saavatel patsientidel võib karvedilooli samaaegne manustamine suurendada digoksiini plasmakontsentratsiooni, mistõttu on vaja jälgida digoksiini taset.
Lisaks võib hüpoglükeemia tüüpiliste sümptomite varjamise tõttu olla vajalik kohandada kasutatud hüpoglükeemiliste ainete annust.
Rifampitsiini ja kombineeritud funktsionaalse oksüdaasi inhibiitorite samaaegne manustamine võib põhjustada karvedilooli plasmakontsentratsiooni suurenemist, millel on ettearvamatud bioloogilised mõjud.
Karvedilool võib lõpuks mõjutada negatiivse inotroopse toimega anesteetikume, suurendades mõju ja suurendades patsiendi tervise ohtu.
Vastunäidustused COLVER ® Carvedilol
COLVER ® on vastunäidustatud raske või ebapiisavalt ravitud südamepuudulikkuse korral, bronhospneumopaatia korral koos bronhospasmiga, ebanormaalne maksafunktsioon, astma, kardiogeenne šokk, raske bradükardia, rõhutatud hüpotensioon ja ülitundlikkus ühe ravimi suhtes selle komponente.
Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed
COLVER® jaoks kirjeldatud kõrvaltoimed näivad olevat üldiselt mööduvad ja kliiniliselt ebaolulised. Kõige tavalisemate kõrvaltoimete hulgas on võimalik kirjeldada: pearinglust, bradükardiat, turset, iiveldust, kõhulahtisust, oksendamist, nägemishäireid, peavalu ja hüperglükeemiat.
Eelsoodumusega patsientidel on täheldatud ka astma, düspnoe, hüperkolesteroleemia, trombotsütopeenia, meeleoluhäirete, südamefunktsiooni vähenemise ja nahareaktsioonide ilmnemist ülitundlikkuse korral.
Vaatamata arvukatele kirjeldatud kõrvaltoimetele oli ravi peatamine vajalik vaid mõnel juhul.
märkused
COLVER ® -i võib müüa ainult arsti alusel.
COLVER® kasutamine sportlastel, terapeutilise vajaduse puudumisel, et vähendada füsioloogilist reaktsiooni stressile ja sellega seotud sümptomitele (jäsemete treemor, arteriaalse rõhu tõus, emotsionaalse pinge suurenemine jne), on kahekordne praktika.
