TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant

MÄRKUS: RAVIMPREPARAADI EI TOHI LUBATUD

TREDAPTIVE ® on nikotiinhappel ja laropiprantil põhinev ravim.

THERAPEUTIC GROUP: hüpolipideemiline - nikotiinhappe sünteetiline analoog

NäidustusedTegevusmehhanismUuringud ja kliiniline efektiivsus Kasutus- ja annustamisjuhisedHoiatused Rasedus ja imetamineInteraktsioonidKahjustusedKasutatavad kõrvaltoimed

Näidustused TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant

TREDAPTIVE ® -i kasutatakse segatud düslipideemia ravis, mida iseloomustab triglütseriidide ja LDL-kolesterooli kõrge tase ning heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia ravi.

TREDAPTIVE't tuleb manustada koos statiinidega või monoteraapiana patsientidele, kes ei reageeri HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega ravile.

Nagu iga lipiidide sisaldust vähendav ravi, peab TREDAPTIVE ®-i kasutamisele eelnema ja kaasnema hüpolipiidne toitumine ja pidev treening.

Toimemehhanism TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant

Suukaudselt manustatud TREDAPTIVE ® imendub seedetrakti tasemel, põhjustades umbes 4 tunni pärast selle toimeainete plasmataseme. Nii nikotiinhappe kui ka laropiprantide biosaadavus on umbes 70% võetud annusest. Mõlemad toimeained läbivad esmase metabolismi: väikestes annustes nikotiinhape tekitab nikotiinamiidi, samal ajal kui küllastatud see rada nikotiinhapet (konjugeerides glütsiiniga); laropiprant on selle asemel konjugeeritud atsüülglükoroniidiga, vähendades selle bioloogilist funktsionaalsust osaliselt.

Ravimi lipiidide taset alandav toime tuleneb ainult nikotiinhappe toimest. Kui glütsiiniga seotud rasvkoe on saavutatud, võib see toimeaine tegelikult koostoimeid harva esinevate retseptoritega ja - rakuliste sündmuste kaudu, mida ei ole veel selgitatud -, inhibeerida lipolüüsi ja rasvhapete vabanemist vereringes.

Maksakonjugeerimata rasvhapete vähenenud sissevool vähendab oluliselt triglütseriidide ja lipoproteiinide (VLDL ja LDL) maksa sünteesi, aidates taandada lipiidide profiili.

Kõik need sündmused - koos HDL-kolesterooli suurenemisega ja väikeste ja tihedate LDL-kolesterooli osakeste (tugevalt aterogeenne) järkjärgulise asendamisega suuremate lipoproteiinidega - tagavad kardiovaskulaarse riski vähenemise.

Lipiidide taset alandava toime tagamiseks vajalike nikotiinhappe kõrged kontsentratsioonid kaasnevad süstemaatiliselt ebameeldiva kõrvalmõjuga, mida toetab suurenenud prostaglandiin D2 tootmine ja mida iseloomustavad kuumahood. Laropiprant toimib sellel tasemel, blokeerides DP1 retseptori prostaglandiini D2 suhtes ja ennetades naha veresooni laiendavat toimet, mis põhjustab punetust.

Pärast terapeutilist toimet elimineeritakse nikotiinhape peamiselt uriini kaudu, samas kui laropiprant toimub peamiselt väljaheidete kaudu.

Tehtud uuringud ja kliiniline efektiivsus

NICOTININHAPE / LAROPIPRANTI ÜHENDUSE MÄRGISTAMINE

Nikotiinhape on üks kõige tõhusamaid ravimeid hüperlipideemiaga seotud kardiovaskulaarse riski vähendamiseks. Seda omadust annab eelkõige võimalus suurendada HDL-kolesterooli taset. Sellest hoolimata tunnistab nikotiinhape piire, mis on tingitud peamiselt vajalikust suurest annusest, mis põhjustab väga sageli kõrvaltoimeid, nagu klassikalised kuumad hood. Seos laropiprantiga vähendab oluliselt nikotiinhappe kõrvaltoimeid, kaitstes selle terapeutilist efektiivsust.

2. TREDAPTIIVI TÕHUSUS

Pikaajalise vabanemisega nikotiinhappe ja laropipranti kombinatsiooni efektiivsust hinnati peaaegu 1500 patsiendil, keda raviti. Pärast 20-nädalast ravi 2 grammi nikotiinhappe ja 40 mg laropiprantiga saadud tulemused on olnud üsna positiivsed. Täheldati LDL-kolesterooli keskmist vähenemist 18%, triglütseriidide 26% ja üldkolesterooli 8%, samas kui HDL-kolesterooli sisaldus suurenes 20%.

3. NICOTININHAPE / LAROPIPRANT / SIMVASTATINI ÜHENDAMINE

Simvastatiini seos nikotiinhappe / laropiprantide kombinatsiooniga võib viia lipiidide sisaldust vähendava ravimi terapeutilise efektiivsuse lõpuni, tagades sünergilise ja täiendava toime. Tegelikult, kuigi nikotiinhape võib tagada HDL-kolesterooli olulise suurenemise, võib simvastatiin laguneda LDL-i. Seetõttu tagab see terapeutiline kombinatsioon kardiovaskulaarse riski olulise vähenemise. Sellise ravi üks tähtsamaid piiranguid on maksahaiguse ja rabdomüolüüsi tekkimise riski suurenemine.

Kasutamise meetod ja annus

TREDAPTIVE ® modifitseeritud vabanemisega tabletid, mis sisaldavad 1000 mg nikotiinhapet ja 20 mg laropiprantit: esimese nelja ravinädala jooksul peab annus olema üks tablett päevas, seejärel tõuseb 2 päevale, mida manustatakse ühekordselt.

TREDAPTIVE ® kasutamine on soovitatav õhtul, õhtusöögi ajal või enne magamaminekut, et säilitada toote farmakokineetilisi omadusi.

Enne ja TREDAPTIVE ® -i farmakoloogilise sekkumise ajal ja selle ajal on soovitatav järgida tervislikku eluviisi ja hüpolipiidse toidu plaani.

Igal juhul, enne TREDAPTIVE'I VÕTMIST ® Nikotiinhape ja Laropiprant - NENDE DOKTORI KIRJELDUS JA KONTROLL ON VAJALIK.

Hoiatused TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant

Enne TREDAPTIVE ® -i võtmist ja selle ajal on soovitatav kasutada mittefarmakoloogilisi sekkumisi (hüpolipiidne toitumine ja kehaline aktiivsus), mille eesmärk on vähendada lipiidide sisaldust veres. Kui ravimi manustamine on vajalik, peaks arst uurima patsiendi maksa- ja lihasfunktsiooni, hinnates, kas alandada maksa- ja lihasfunktsiooni kahjustuse korral ravi või eelsoodumust selliste haiguste tekkeks. Need ettevaatusabinõud on vajalikud, et vältida maksa ja skeletilihaste kõrvaltoimeid, mis on dokumenteeritud kirjanduses ja eriti sagedased HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite samaaegse manustamise korral.

Arvestades nikotiinhappe eritumist uriiniga ja selle mõjusid mõnedele hematokliinilistele parameetritele, on soovitatav jälgida ja kontrollida ravi ajal neerude funktsionaalsust, tühja kõhuga glükoosi, kusihappe ja fosfaadi kontsentratsiooni ning trombotsüütide arvu. .

Laktoosi esinemine TREDAPTIVE ® abiainete hulgas võib olla vastutav seedetrakti kahjulike reaktsioonide eest, mis esinevad glükoosi / galaktoosi malabsorptsiooni või laktaasi ensüümi puudulikkusega patsientidel.

Kuigi patsiendi normaalsele tajumisvõimele ei ole kirjeldatud mingeid häireid, võib pearingluse esinemine, mis on sagedane eriti TREDAPTIVE ® ravi alguses, kahjustada normaalset võimet juhtida sõidukeid ja kasutada masinaid.

VASTUTUS JA RIKKUMINE

TREDAPTIVE ® kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav, kuna puuduvad kasulikud uuringud, et mõista ravimi ohutusprofiili loote, vastsündinute ja rasedate naiste tervisele.

interaktsioonid

Kahe erineva toimeaine olemasolu suurendab märkimisväärselt võimalikke koostoimeid, mida ravim TREDAPTIVE® võib võtta koos teiste bioloogiliselt aktiivsete molekulidega.

Tegelikult võib nikotiinhape suurte annuste korral koostoimeid:

1. Erinevat tüüpi antihüpertensiivsed ravimid, mis tugevdavad nende hüpotensiivset toimet;
2. Statiinid, suurendades lipiidide taset alandavat toimet;
3. Ained, mis eraldavad sapphappeid, kaotades osa aktiivsest kõrgusest.

Laropiprantiga täheldatud koostoimed ei olnud farmakokineetilisest ega kliinilisest seisukohast olulised.

Vastunäidustused TREDAPTIVE ® Nikotiinhape ja laropiprant

TREDAPTIVE ® on vastunäidustatud maksa- või neerufunktsiooni vähenemise korral, aktiivse peptilise haavandi, arteriaalse verejooksu ja ühe selle ühendi suhtes ülitundlikkuse korral.

Kõrvaltoimed - kõrvaltoimed

TREDAPTIVE'ga ravitud patsientide teatatud kõrvaltoimed olid üldiselt mööduvad ja kerged.

Kõige sagedamini kirjeldatud kõrvaltoimed olid kuumahood, pearinglus, peavalu, kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, erüteem, sügelus, lööve ja transaminaasi, veresuhkru ja kusihappe muutused veres.

Ülitundlikkusreaktsioone ja kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid leiti vaid mõnel juhul, üldiselt riskirühmade puhul.

märkused

TREDAPTIVE ® -i võib müüa ainult retsepti alusel.