Lorasepaam on ravim, millel on anksiolüütilised, sedatiivsed, krambivastased ja lihasrelaksandid. Keemilisest seisukohast on lorasepaam bensodiasepiin. Seda turustati Itaalias esimest korda nime all Tavor ®.
Näidustused
Mida ta kasutab
Lorasepaam - keemiline struktuur
Lorasepaami terapeutilised näidustused varieeruvad vastavalt ravimvormile ja järelikult selle manustamisviisile.
Süstitavad Lorasepaam
Süstitava lorasepaami kasutamine on näidustatud järgmistel juhtudel:
- Anesteetiline premedikatsioon ärevuse leevendamiseks;
- Akuutse neurootilise või psühhootilise ärevuse sümptomaatiline leevendamine;
- Epilepsia seisundite ravi erinevat tüüpi osalise ja generaliseeritud epilepsia tõttu.
Lorasepaam suukaudseks manustamiseks
Sel juhul on lorasepaami kasutamine näidustatud järgmiste ravimite raviks:
- ärevus;
- Ärevuse sündroomiga seotud pinged ja somaatilised või psühhiaatrilised ilmingud;
- Unetus.
Hoiatused
Lorasepaami tuleb kasutada äärmiselt ettevaatlikult patsientidel, kellel on anamneesis alkoholi ja / või narkootikumide kuritarvitamine.
Lorasepaami kasutamine võib põhjustada surmaga lõppevaid tulemusi. Seetõttu tuleb patsiente hoolikalt jälgida.
Lorasepaami taluvus võib tekkida pärast korduvat kasutamist ja pikka aega. Teisisõnu, ravimi põhjustatud hüpnootilised toimed vähenevad.
Lorasepaam võib põhjustada vere düsskrasiat ja suurendada maksaensüümide taset vereringes. Seetõttu soovitatakse perioodilisi vereanalüüse.
Kuna lorasepaam võib põhjustada hüpotensiooni, tuleb ravimit manustada väga ettevaatlikult patsientidele, kellel vererõhu langus võib põhjustada tõsiseid südame- ja tserebrovaskulaarseid tüsistusi.
Ülemiste seedetrakti häirete tõttu võib lorasepaam põhjustada regulaarseid kontrolle.
Kuigi süstitav lorasepaam on näidustatud epileptiliste seisundite raviks, tuleb ravimit epilepsiaga patsientidele manustada väga ettevaatlikult, kuna võib esineda hingamisteede seiskumist või osalist hingamisteede obstruktsiooni. Seetõttu tuleb seda patsiendikategooriat hoolikalt jälgida.
Kuid lorasepaam ei ole näidustatud epilepsia säilitusraviks. Kui epilepsiahoogude kontroll on saavutatud, tuleb uute rünnakute vältimiseks manustada sobivamaid ravimeid.
Süstitavat lorasepaami tuleb manustada ettevaatusega eakatel patsientidel, piiratud pulmonaalreserviga patsientidel ja kardiovaskulaarse labilisusega patsientidel, kuna võib tekkida apnoe ja / või hüpoksiline südame seiskumine.
Süstitavat lorasepaami ei tohi manustada arteriaalselt, kuna see võib põhjustada arteri spasmi, mis võib põhjustada gangreeni.
Patsiente, kes said süstitavat lorasepaami, tuleb jälgida vähemalt 24 tundi pärast viimast manustamist.
Lorasepaami manustamisel eakatele patsientidele, nõrgestatud patsientidele ning maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik.
Lorasepaami ei tohi kasutada depressiooniga seotud ärevuse raviks üksi.
Lorasepaam võib põhjustada toimeid, mis võivad muuta autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet, mistõttu tuleb neid tegevusi vältida.
interaktsioonid
Lorasepaami ja haloperidooli (antipsühhootikum) samaaegne kasutamine võib põhjustada apnoe, bradükardiat, südame seiskumist, kooma ja surma.
Lorasepaami sedatiivset toimet suurendab samaaegne alkoholi tarbimine, mistõttu tuleks seda seost vältida.
Lorasepaami poolt põhjustatud kesknärvisüsteemi depressiivne toime suureneb järgmiste ravimite samaaegsel manustamisel:
- Barbituraadid ;
- Antipsühhootilised ravimid;
- Hüpnootilised, rahustavad ja anksiolüütilised ravimid;
- Antidepressandid ;
- Opioidide valuvaigistid ;
- Anesteetilised ravimid;
- Antiepileptilised ravimid;
- Sedatiivsed antihistamiinsed ravimid.
Lorasepaami ja opioidanalgeetikumide samaaegne manustamine võib soodustada ka eufooria suurenemist ja seega ka psüühilise sõltuvuse suurenemist.
Süstitava lorasepaami ja skopolamiini (muskariiniretseptori antagonist) samaaegne manustamine võib suurendada sedatsiooni, hallutsinatsioone ja irratsionaalset käitumist.
Lorasepaami ja loksapiini (antipsühhootikum) samaaegne manustamine võib põhjustada ülemäärast stuporit, vähenenud hingamissagedust ja hüpotensiooni.
Lorasepaami ja klosapiini (antipsühhootikum) samaaegne kasutamine võib põhjustada märkimisväärset sedatsiooni, hüpersalivatsiooni ja ataksiat.
Lorasepaami ja valproehappe (epilepsia raviks kasutatava ravimi) või probenetsiidi (hüperurikeemia raviks kasutatav ravim) samaaegne kasutamine võib põhjustada lorasepaami kontsentratsiooni suurenemist plasmas. Seetõttu on vaja manustada lorasepaami annust.
Kõrvaltoimed
Lorasepaam võib põhjustada erinevaid kõrvaltoimeid, kuigi mitte kõik patsiendid neid kogevad. See on tingitud erinevast tundlikkusest, mida iga inimene ravimi suhtes omab.
Allpool on toodud peamised kõrvaltoimed, mis võivad esineda lorasepaami ravi ajal.
sõltuvus
Lorasepaam võib viia füüsilise ja vaimse sõltuvuse tekkeni. Sõltuvuse tekkimise risk on otseselt proportsionaalne manustatud ravimi annusega ja ravi kestusega.
Patsientidel, kellel on esinenud alkoholi ja narkootikumide kuritarvitamist, on suurem oht sõltuvuse tekkeks.
Kui füüsiline sõltuvus on kindlaks tehtud, põhjustab ravi järsk katkestamine võõrutusnähud. Need sümptomid on järgmised:
- depressioon;
- derealisatsioon;
- depersonalisatsioon;
- ärevus;
- segadus;
- närvilisus;
- rahutus;
- ärrituvus;
- düsfoo-;
- hallutsinatsioonid;
- luulud;
- Epileptilised šokid;
- unetus;
- Meeleolu muutused;
- higistamine;
- kõhulahtisus;
- peavalu;
- Lihasvalud;
- Ülitundlikkus ja heli talumatus (hüperakuusia);
- Ülitundlikkus valguse ja füüsilise kontakti suhtes.
Seetõttu on soovitatav ravi järk-järgult lõpetada.
Anterograde amneesia
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada anterograde amneesia.
Seda tüüpi amneesia teke toimub tavaliselt mõne tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Seetõttu peaksid patsiendid pärast ravimi võtmist olema võimelised pidevalt magama vähemalt 8 tundi.
Mälu võib kahjustada, kui patsient ärkab ravimi maksimaalse aktiivsuse ajal.
Samas, kui süstitavat lorasepaami kasutatakse anesteetikumides, võib see toime olla kasulik.
Psühhiaatrilised häired
Lorasepaami ravi ajal võivad tekkida paradoksaalsed reaktsioonid, näiteks:
- ärevus;
- rahutus;
- ärrituvus;
- agressiivsus;
- Rage;
- hallutsinatsioonid;
- psühhoos;
- Nightmares;
- pettumus;
- Ebanormaalne käitumine.
Paradoksi sümptomid ilmnevad sagedamini eakatel patsientidel ja lastel.
Lisaks võib tekkida segasus, vähenenud tähelepanelikkus, enesetapumõtted ja käitumine ning desinfitseerimine.
Unetus või tagasilöögi ärevus
Lorasepaami ravi lõpetamisel võib tekkida unetus või tagasilöögi ärevus. See tähendab, et me oleme tunnistajaks sümptomite süvenemise kordamisele, mis muutis ravimi kasutamist vajalikuks.
Reboundi sümptomitega võivad kaasneda meeleolumuutused ja rahutus.
Nende sümptomite tekkimise risk on suurem, kui ravi järsku lõpetatakse, mistõttu ravi katkestamine peab toimuma järk-järgult.
Närvisüsteemi häired
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada:
- uimasus;
- sedatsioon;
- ataksia;
- Värin;
- peapööritus;
- Peavalu;
- kõnehäired;
- Kõnehäired;
- Krambid või krambid;
- Tasakaaluhäired;
- Koondumise kompromiss;
- desorientatsioon;
- Coma.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada häireid vererakkude tootmise eest vastutavas süsteemis. Need häired võivad põhjustada trombotsütopeeniat (vereliistakute arvu vähenemist veres), agranulotsütoosi (granulotsüütide puudumist vereringes) ja pancytopeniat (kõigi vererakkude taseme langus).
Endokriinsüsteemi häired
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada antidiureetilise hormooni (SIADH) sobimatu sekretsiooni sündroomi.
Silma kahjustused
Lorasepaami ravi võib põhjustada ähmast nägemist ja diplomaatiat (kahekordne nägemine).
Ainevahetus- ja toitumishäired
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada söögiisu ja hüponatreemia muutusi (naatriumi kontsentratsiooni vähenemine veres).
Kardiovaskulaarsed häired
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada tahhükardiat ja hüpotensiooni.
Seedetrakti häired
Lorasepaamravi ajal võivad tekkida mitmesugused seedetrakti häired, sealhulgas iiveldus ja kõhukinnisus.
Kopsude ja hingamisteede häired
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada apnoe, uneapnoe süvenemist, hingamisdepressiooni ja obstruktiivse kopsuhaiguse süvenemist.
Maksa ja sapiteede häired
Ravi lorasepaamiga võib suurendada bilirubiini, maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi plasmakontsentratsiooni ning võib soodustada kollatõbi tekkimist.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Ravi lorasepaamiga võib põhjustada nahalöövet, löövet ja alopeetsiat.
Patoloogia ja manustamiskohaga seotud seisundid
Süstitava lorasepaami manustamisel võib esineda:
- Süstekoha valu;
- Põletamine ja punetus süstekohal;
- Kohalik flebiit.
Muud kõrvaltoimed
Teised kõrvaltoimed, mis võivad tekkida pärast lorasepaami ravi, on järgmised:
- Allergilised reaktsioonid, isegi tõsised, tundlikel teemadel;
- väsimus;
- asteenia;
- Libiido muutused;
- Kusepidamatus;
- hüpotermia;
- Lihaste nõrkus.
Üleannustamine
Lorasepaami üleannustamise järgsed sümptomid on järgmised:
- letargia;
- peapööritus;
- Vaimne segadus;
- uimasus;
- kõnehäired;
- Koordineerimise muudatused;
- ataksia;
- hüpotoonia;
- Hüpotensioon;
- Hingamisteede depressioon;
- Coma.
Üleannustamise korral tuleb patsiendi hingamist, vererõhku ja südame löögisagedust pidevalt jälgida.
Kui patsient on teadvusel, tuleb ühe tunni jooksul pärast ravimi võtmist esile kutsuda oksendamine. Kui aga patsient on teadvuseta, tuleb läbi viia maoloputus.
Kui pärast maoloputust ei ole paranemist täheldatud, võib ravimi imendumise vähendamiseks olla kasulik aktiivsöe manustamine.
Flumaseniili, bensodiasepiini retseptori antagonisti, võib kasutada ka lorasepaami üleannustamise raviks.
Igal juhul, kui kahtlustate, et olete võtnud ravimite üleannustamise, peate viivitamatult pöörduma arsti poole ja pöörduma lähima haigla poole.
Tegevusmehhanism
Lorasepaam on bensodiasepiin ja sellisena stimuleerib GABAergilist süsteemi, st a-aminobuttiriinhappe süsteemi, mis on peamine aju inhibeeriv neurotransmitter.
GABA täidab oma bioloogilisi funktsioone seondudes oma spetsiifiliste retseptoritega: GABA-A, GABA-B ja GABA-C.
GABA-A retseptoril on bensodiasepiinide sidumiskoht.
Lorasepaam seondub selle spetsiifilise saidiga ja aktiveerib retseptori, soodustades GABA poolt indutseeritud inhibeerivate signaalide kaskaadi.
Kasutusviis - Annustamine
Lorasepaam on saadaval suukaudsete tilkade ja suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena ning viaali intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.
Lorasepaami annuse peab kindlaks määrama arst vastavalt ravitavale patoloogiale.
Allpool on toodud tavaliselt kasutatavad ravimi annused.
Eakatel patsientidel ja maksa- ja / või neeruhaigustega patsientidel võib osutuda vajalikuks tavaliselt manustada lorasepaami annust.
Anesteetiline premedikatsioon
Kui lorasepaami kasutatakse anesteetilises premedikatsioonis, on ravimi tavaline intravenoosne annus 0, 044 mg / kg kehakaalu kohta, maksimaalselt 2 mg kokku, mis tuleb manustada 20 minutit enne operatsiooni.
Vajadusel võib annust suurendada kuni 0, 05 mg / kg kehakaalu kohta, maksimaalselt kuni 4 mg ravimi koguhulka.
Kui manustatakse intramuskulaarselt, siis tavaliselt kasutatakse lorasepaami annust 0, 05 mg / kg kehakaalu kohta kuni maksimaalselt 4 mg-ni, mis tuleb manustada vähemalt kaks tundi enne operatsiooni.
Äge neurootiline või psühhootiline ärevus
Soovitatav lorasepaami annus on 0, 05 mg / kg kehakaalu kohta, maksimaalselt kuni 2-4 mg kokku, manustatuna intravenoosselt või intramuskulaarselt.
Epileptilised seisundid mitmesuguste osalise või generaliseeritud epilepsia tõttu
Tavapärane lorasepaami algannus on 4 mg ravimit aeglase intravenoosse infusiooni jaoks.
Kaheteistkümne tunni jooksul võib manustada maksimaalselt 8 mg lorasepaami.
ängistus
Ärevuse raviks manustatakse lorasepaami suukaudselt.
Tavaliselt kasutatakse ravimi annust 2-3 mg päevas.
Eakatel patsientidel on soovitatav algannus 1-2 mg ravimit päevas.
Ravi peaks olema võimalikult lühike ja tavaliselt ei tohi see ületada 8-12 nädalat, sealhulgas ravi järkjärgulist katkestamist.
unetus
Jällegi manustatakse lorasepaami suukaudselt.
Tavaline annus on 1-2 mg ravimit enne magamaminekut. Vajadusel võib arst otsustada manustada ravimit.
Ravi kestus varieerub mõnest päevast kuni kahe nädalani.
Rasedus ja imetamine
Kuna lorasepaam võib lootele kahjustada, ei tohiks ravimit raseduse ajal kasutada, eriti raseduse esimesel trimestril.
Kui - tegelike vajaduste tõttu - manustatakse lorasepaami viimasel rasedusperioodil või sünnituse ajal, võivad vastsündinutel tekkida kahjulikud mõjud, sealhulgas hüpotermia, hüpotoonia, hingamisteede depressioon, sedatsioon ja söömatus.
Kuna lorasepaam eritub rinnapiima, ei tohi imetavad emad ravimit kasutada.
Vastunäidustused
Lorasepaami kasutamine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:
- Tuntud ülitundlikkus lorasepaami või teiste bensodiasepiinide suhtes;
- Myasthenia gravis'ga patsientidel;
- Raske hingamispuudulikkusega patsientidel;
- Uneapnoe sündroomiga patsientidel;
- Raske maksakahjustusega patsientidel;
- Kitsanurga glaukoomiga patsientidel;
- Raseduse ajal;
- Imetamise ajal.
